TMEM186 Inhibitoren
Gängige TMEM186 Inhibitors sind unter underem Palbociclib CAS 571190-30-2, GSK2126458 CAS 1086062-66-9, LY 294002 CAS 154447-36-6, U-0126 CAS 109511-58-2 und Rapamycin CAS 53123-88-9.
Chemische Inhibitoren von TMEM186 können über verschiedene molekulare Wege wirken, um seine Aktivität zu verringern. So hemmt PD 0332991 die Funktion von CDK4/6, was zu einem Stillstand des Zellzyklus in der G1-Phase führt, was wiederum die Proliferation von Zellen, in denen TMEM186 aktiv ist, verringern kann. In ähnlicher Weise greifen Omipalisib und LY294002 in den PI3K/mTOR-Signalweg ein; Omipalisib erreicht dies durch gleichzeitige Hemmung von PI3K und mTOR, während LY294002 speziell PI3K hemmt. Dies führt zu einer Verringerung der AKT-Phosphorylierung und -Aktivität, was die Aktivität von TMEM186 verringern kann, wenn es für sein zelluläres Überleben auf diesen Signalweg angewiesen ist. U0126 hemmt MEK1/2, eine Vorstufe von ERK im MAPK/ERK-Signalweg, einem Signalweg, der an der Regulierung des Zellzyklus und der Differenzierung beteiligt ist. Infolgedessen kann dies zu einer Verringerung der ERK-Aktivität führen, wodurch die mit der Zellzykluskontrolle verbundene Aktivität von TMEM186 möglicherweise verringert wird.
Weitere Wirkstoffe wie Rapamycin und AZD8055 spielen ebenfalls eine Rolle bei der Modulation der TMEM186-Aktivität, indem sie auf mTOR abzielen, wenn auch über andere Mechanismen. Rapamycin hemmt spezifisch mTOR, das für den PI3K/AKT/mTOR-Weg von zentraler Bedeutung ist, während AZD8055 sowohl mTORC1- als auch mTORC2-Komplexe innerhalb desselben Weges hemmt. Diese Hemmung kann das Zellwachstum und die Zellproliferation verringern, was die Aktivität von TMEM186 beeinträchtigen kann. Sorafenib und Gefitinib verfolgen einen anderen Ansatz, indem sie auf Tyrosinproteinkinasen abzielen; Sorafenib hemmt den RAF/MEK/ERK-Signalweg, und Gefitinib hemmt die EGFR-Tyrosinkinase. Erlotinib hemmt, ähnlich wie Gefitinib, die EGFR-Tyrosinkinase, was zu einer verringerten nachgeschalteten Signalübertragung führt. Dies kann die Aktivität von Signalwegen verringern, die für die Funktion von TMEM186 erforderlich sind. SP600125 und PD98059 konzentrieren sich auf die MAPK-Signalwege, wobei SP600125 die JNK und PD98059 die MEK hemmt, was zu einer verringerten Aktivität von TMEM186 führen kann, wenn es mit diesen Wegen interagiert. Schließlich hemmt Y-27632 ROCK und beeinträchtigt damit die Zellmotilität und die Anordnung des Zytoskeletts, was ebenfalls die Aktivität von TMEM186 beeinflussen kann, wenn es mit diesen zellulären Prozessen in Verbindung steht.
Siehe auch...
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
Palbociclib hemmt CDK4/6, die für den Zellzyklus von entscheidender Bedeutung sind. Die Hemmung von CDK4/6 führt zu einem Stillstand des Zellzyklus in der G1-Phase, was die Aktivität von TMEM186 hemmen kann, indem es die zelluläre Proliferation verringert, bei der TMEM186 eine Rolle spielen könnte. | ||||||
GSK2126458 | 1086062-66-9 | sc-364503 sc-364503A | 2 mg 10 mg | $260.00 $1029.00 | ||
Omipalisib hemmt den PI3K/mTOR-Signalweg. Dieser Signalweg ist an vielen zellulären Prozessen beteiligt, darunter Wachstum und Überleben. Durch die Hemmung von PI3K/mTOR kann Omipalisib die Signalübertragung reduzieren, die für die Funktion von TMEM186 beim Überleben von Zellen erforderlich sein könnte. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein PI3K-Inhibitor. PI3K ist Teil des AKT/mTOR-Signalwegs, der an der Zellproliferation und dem Überleben der Zellen beteiligt ist. Durch die Hemmung von PI3K können die AKT-Phosphorylierung und -Aktivität verringert werden, was für die Funktion von TMEM186 erforderlich sein kann. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 hemmt MEK1/2, das im MAPK/ERK-Signalweg stromaufwärts von ERK liegt. Dieser Signalweg ist an der Zellzyklusregulation und -differenzierung beteiligt. Die Hemmung von MEK1/2 kann zu einer verminderten ERK-Aktivität führen, wodurch möglicherweise die TMEM186-Aktivität im Zusammenhang mit der Zellzykluskontrolle verringert wird. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin hemmt mTOR, einen zentralen Bestandteil des PI3K/AKT/mTOR-Signalwegs. Durch die Hemmung von mTOR kann Rapamycin das Zellwachstum und die Zellproliferation verringern, was die Funktion von TMEM186 hemmen kann, wenn seine Aktivität mit diesen Prozessen verbunden ist. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Sorafenib zielt auf mehrere Tyrosin-Proteinkinasen ab und kann dadurch den RAF/MEK/ERK-Signalweg hemmen. Die Hemmung dieses Signalwegs kann zu einer verminderten Zellproliferation und Angiogenese führen, was die Aktivität von TMEM186 hemmen kann, wenn es mit diesen Signalwegen in Verbindung steht. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
Gefitinib hemmt die EGFR-Tyrosinkinase, die Teil des EGFR-Signalwegs ist. Dieser Signalweg ist an der Zellproliferation und dem Überleben der Zellen beteiligt. Die Hemmung von EGFR kann zu einer verminderten Signalübertragung führen, die für die mit TMEM186 verbundenen Funktionen erforderlich ist. | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
Erlotinib ist ein weiterer EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor, der zur Hemmung des EGFR-Signalwegs führt. Dies kann die Aktivität von nachgeschalteten Signalwegen verringern, die für die Funktion von TMEM186 erforderlich sein können. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125 hemmt JNK, das Teil der MAPK-Signalwege ist, die an der Apoptose und Zellproliferation beteiligt sind. Die Hemmung von JNK kann die Aktivität von TMEM186 verringern, wenn es für seine Funktion mit diesem Signalweg interagiert. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 ist ein MEK-Inhibitor, der den MAPK/ERK-Signalweg hemmen kann. Durch die Hemmung dieses Signalwegs kann PD98059 die Aktivität der nachgeschalteten Komponenten reduzieren, die für die Funktion von TMEM186 bei der Zellzyklusregulation erforderlich sein könnten. | ||||||