TMEM186 Inibidores
Os inibidores comuns do TMEM186 incluem, entre outros, o Palbociclib CAS 571190-30-2, o GSK2126458 CAS 1086062-66-9, o LY 294002 CAS 154447-36-6, o U-0126 CAS 109511-58-2 e a Rapamicina CAS 53123-88-9.
Os inibidores químicos do TMEM186 podem funcionar através de várias vias moleculares para diminuir a sua atividade. Por exemplo, o PD 0332991 funciona impedindo a função da CDK4/6, levando a uma paragem do ciclo celular na fase G1, o que, por sua vez, pode reduzir a proliferação de células onde o TMEM186 está ativo. Do mesmo modo, o omipalisib e o LY294002 têm como alvo a via de sinalização PI3K/mTOR; o omipalisib consegue-o inibindo simultaneamente a PI3K e a mTOR, enquanto o LY294002 inibe especificamente a PI3K. Isto resulta na diminuição da fosforilação e da atividade da AKT, o que pode diminuir a atividade do TMEM186 se este depender desta via para a sobrevivência celular. O U0126 intervém inibindo a MEK1/2, que é um precursor da ERK na via MAPK/ERK, uma via envolvida na regulação do ciclo celular e na diferenciação. Consequentemente, isto pode levar a uma redução da atividade da ERK, diminuindo potencialmente a atividade do TMEM186 associada ao controlo do ciclo celular.
Outros compostos, como a rapamicina e o AZD8055, também desempenham um papel na modulação da atividade do TMEM186, visando o mTOR, embora através de mecanismos diferentes. A rapamicina inibe especificamente o mTOR, que é central para a via PI3K/AKT/mTOR, enquanto o AZD8055 inibe os complexos mTORC1 e mTORC2 dentro da mesma via. Esta inibição pode reduzir o crescimento e a proliferação celular, o que pode afetar a atividade do TMEM186. O sorafenib e o gefitinib adoptam uma abordagem diferente, visando as proteínas tirosina-quinases; o sorafenib inibe a via RAF/MEK/ERK e o gefitinib inibe a tirosina-quinase EGFR. O erlotinib, à semelhança do gefitinib, inibe a tirosina quinase do EGFR, conduzindo a uma redução da sinalização a jusante. Isto pode diminuir a atividade das vias necessárias para a função do TMEM186. O SP600125 e o PD98059 concentram-se nas vias de sinalização MAPK, com o SP600125 a inibir a JNK e o PD98059 a inibir a MEK, o que pode levar a uma redução da atividade do TMEM186 se este interagir com estas vias. Por último, o Y-27632 inibe a ROCK, afectando a motilidade celular e a organização do citoesqueleto, o que também pode influenciar a atividade do TMEM186 se este estiver associado a estes processos celulares.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
O palbociclib inibe a CDK4/6, que é crucial para a progressão do ciclo celular. A inibição da CDK4/6 leva à paragem do ciclo celular na fase G1, o que pode inibir a atividade do TMEM186, reduzindo a proliferação celular, na qual o TMEM186 pode desempenhar um papel. | ||||||
GSK2126458 | 1086062-66-9 | sc-364503 sc-364503A | 2 mg 10 mg | $260.00 $1029.00 | ||
O omipalisib inibe a via de sinalização PI3K/mTOR. Esta via está envolvida em muitos processos celulares, incluindo o crescimento e a sobrevivência. Ao inibir a PI3K/mTOR, o omipalisib pode reduzir a sinalização que pode ser necessária para a função do TMEM186 na sobrevivência celular. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor da PI3K. A PI3K faz parte da via AKT/mTOR, que está implicada na proliferação e sobrevivência celular. A inibição da PI3K pode diminuir a fosforilação e a atividade da AKT, o que pode ser necessário para a função do TMEM186. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 inibe a MEK1/2, que está a montante da ERK na via MAPK/ERK. Esta via está envolvida na regulação do ciclo celular e na diferenciação. A inibição da MEK1/2 pode resultar na diminuição da atividade da ERK, possivelmente reduzindo a atividade do TMEM186 relacionada com o controlo do ciclo celular. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina inibe o mTOR, um componente central da via PI3K/AKT/mTOR. Ao inibir a mTOR, a rapamicina pode diminuir o crescimento e a proliferação celulares, o que pode inibir a função do TMEM186 se a sua atividade estiver ligada a estes processos. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
O sorafenib tem como alvo várias proteínas quinases de tirosina e, por isso, pode inibir a via RAF/MEK/ERK. A inibição desta via pode levar à redução da proliferação celular e da angiogénese, o que pode inibir a atividade do TMEM186 se este estiver associado a estas vias. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
O gefitinib inibe a tirosina quinase EGFR, que faz parte da via de sinalização EGFR. Esta via está implicada na proliferação e sobrevivência das células. A inibição do EGFR pode resultar na redução da sinalização necessária para as funções associadas do TMEM186. | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
O erlotinib é outro inibidor da tirosina quinase do EGFR, que leva à inibição da via de sinalização do EGFR. Isto pode diminuir a atividade das vias de sinalização a jusante que podem ser necessárias para a função do TMEM186. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
O SP600125 inibe a JNK, que faz parte das vias de sinalização MAPK envolvidas na apoptose e na proliferação celular. A inibição da JNK pode diminuir a atividade do TMEM186 se este interagir com esta via para a sua função. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059 é um inibidor da MEK, que pode inibir a via MAPK/ERK. Ao inibir esta via, o PD98059 pode reduzir a atividade dos componentes a jusante que podem ser necessários para a função do TMEM186 na regulação do ciclo celular. | ||||||