TMEM186 Inhibidores
Los inhibidores comunes de TMEM186 incluyen, entre otros, Palbociclib CAS 571190-30-2, GSK2126458 CAS 1086062-66-9, LY 294002 CAS 154447-36-6, U-0126 CAS 109511-58-2 y Rapamicina CAS 53123-88-9.
Los inhibidores químicos de la TMEM186 pueden funcionar a través de varias vías moleculares para disminuir su actividad. Por ejemplo, el PD 0332991 actúa impidiendo la función de la CDK4/6, lo que provoca una interrupción del ciclo celular en la fase G1, que a su vez puede reducir la proliferación de las células en las que la TMEM186 está activa. Del mismo modo, Omipalisib y LY294002 actúan sobre la vía de señalización PI3K/mTOR; Omipalisib lo consigue inhibiendo simultáneamente PI3K y mTOR, mientras que LY294002 inhibe específicamente PI3K. Esto da lugar a la disminución de la fosforilación y la actividad de AKT, lo que puede disminuir la actividad de TMEM186 si depende de esta vía para la supervivencia celular. El U0126 interviene inhibiendo MEK1/2, que es un precursor de ERK en la vía MAPK/ERK, una vía implicada en la regulación del ciclo celular y la diferenciación. En consecuencia, esto puede conducir a una reducción de la actividad de ERK, disminuyendo potencialmente la actividad de TMEM186 asociada al control del ciclo celular.
Otros compuestos, como la rapamicina y el AZD8055, también intervienen en la modulación de la actividad de la TMEM186 actuando sobre mTOR, aunque a través de mecanismos diferentes. La rapamicina inhibe específicamente mTOR, que es fundamental en la vía PI3K/AKT/mTOR, mientras que el AZD8055 inhibe los complejos mTORC1 y mTORC2 dentro de la misma vía. Esta inhibición puede reducir el crecimiento y la proliferación celular, lo que puede afectar a la actividad de TMEM186. El sorafenib y el gefitinib adoptan un enfoque diferente al dirigirse a las proteínas tirosina cinasas; el sorafenib inhibe la vía RAF/MEK/ERK, y el gefitinib inhibe la tirosina cinasa EGFR. El erlotinib, al igual que el gefitinib, inhibe la tirosina cinasa EGFR, lo que reduce la señalización descendente. Esto puede disminuir la actividad de las vías necesarias para la función de TMEM186. SP600125 y PD98059 se centran en las vías de señalización MAPK, con SP600125 inhibiendo JNK y PD98059 inhibiendo MEK, lo que puede conducir a una actividad reducida de TMEM186 si interactúa con estas vías. Por último, Y-27632 inhibe ROCK, afectando a la motilidad celular y a la disposición del citoesqueleto, lo que también puede influir en la actividad de TMEM186 si se asocia a estos procesos celulares.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
El palbociclib inhibe las CDK4/6, que son cruciales para la progresión del ciclo celular. La inhibición de CDK4/6 conduce a la detención del ciclo celular en la fase G1, lo que puede inhibir la actividad de TMEM186 reduciendo la proliferación celular en la que TMEM186 podría desempeñar un papel. | ||||||
GSK2126458 | 1086062-66-9 | sc-364503 sc-364503A | 2 mg 10 mg | $260.00 $1029.00 | ||
El omipalisib inhibe la vía de señalización PI3K/mTOR. Esta vía está implicada en muchos procesos celulares, entre ellos el crecimiento y la supervivencia. Al inhibir la PI3K/mTOR, el omipalisib puede reducir la señalización que puede ser necesaria para la función del TMEM186 en la supervivencia celular. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
El LY294002 es un inhibidor de la PI3K. La PI3K forma parte de la vía AKT/mTOR que está implicada en la proliferación y la supervivencia celular. La inhibición de PI3K puede disminuir la fosforilación y la actividad de AKT, lo que puede ser necesario para la función de TMEM186. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
El U0126 inhibe la MEK1/2, que se encuentra aguas arriba de la ERK en la vía MAPK/ERK. Esta vía está implicada en la regulación del ciclo celular y la diferenciación. La inhibición de MEK1/2 puede dar lugar a una disminución de la actividad de ERK, reduciendo posiblemente la actividad de TMEM186 relacionada con el control del ciclo celular. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina inhibe la mTOR, un componente central de la vía PI3K/AKT/mTOR. Al inhibir la mTOR, la rapamicina puede disminuir el crecimiento y la proliferación celular, lo que puede inhibir la función del TMEM186 si su actividad está vinculada a estos procesos. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
El sorafenib se dirige a múltiples proteínas tirosina quinasas y, a través de ello, puede inhibir la vía RAF/MEK/ERK. La inhibición de esta vía puede conducir a una reducción de la proliferación celular y la angiogénesis, lo que puede inhibir la actividad del TMEM186 si está asociado a estas vías. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
El gefitinib inhibe la tirosina quinasa EGFR, que forma parte de la vía de señalización del EGFR. Esta vía está implicada en la proliferación y la supervivencia celular. La inhibición del EGFR puede dar lugar a una reducción de la señalización necesaria para las funciones asociadas al TMEM186. | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
El erlotinib es otro inhibidor de la tirosina quinasa del EGFR, que conduce a la inhibición de la vía de señalización del EGFR. Esto puede disminuir la actividad de las vías de señalización descendentes que pueden ser necesarias para la función del TMEM186. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
El SP600125 inhibe la JNK, que forma parte de las vías de señalización MAPK implicadas en la apoptosis y la proliferación celular. La inhibición de JNK puede disminuir la actividad de TMEM186 si interactúa con esta vía para su función. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
El PD98059 es un inhibidor de MEK, que puede inhibir la vía MAPK/ERK. Al inhibir esta vía, el PD98059 puede reducir la actividad de los componentes corriente abajo que podrían ser necesarios para la función de TMEM186 en la regulación del ciclo celular. | ||||||