Date published: 2025-9-10

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TMEM186 Aktivatoren

Gängige TMEM186 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, 8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3, Ionomycin CAS 56092-82-1, PMA CAS 16561-29-8 und Spermidine CAS 124-20-9.

TMEM186-Aktivatoren bestehen aus verschiedenen chemischen Wirkstoffen, die die funktionellen Aktivitäten von TMEM186 über verschiedene zelluläre und molekulare Wege verstärken können. Forskolin und 8-Br-cAMP aktivieren durch die Erhöhung des intrazellulären cAMP die PKA, die möglicherweise die Aktivität von TMEM186 durch Phosphorylierung verstärken könnte, da TMEM186 ein Substrat für PKA ist. In ähnlicher Weise hemmt Rolipram PDE4, was zu einem Anstieg von cAMP und einer anschließenden PKA-Aktivierung führt, die eine Phosphorylierung von TMEM186 zur Folge haben kann. Ionomycin und A23187 wirken als Kalzium-Ionophore und erhöhen den intrazellulären Kalziumspiegel, was die Aktivierung von kalziumabhängigen Kinasen auslösen kann, die TMEM186 phosphorylieren können. PMA könnte als PKC-Aktivator ebenfalls TMEM186 phosphorylieren, vorausgesetzt, es ist ein PKC-Substrat, was zu einer erhöhten Proteinaktivität führt.

Einen weiteren Einfluss auf die Aktivität von TMEM186 haben Chemikalien, die verschiedene Signalwege und zelluläre Zustände beeinflussen. Spermidin, das die Autophagie anregt, könnte die Funktion von TMEM186 in diesem Signalweg erhöhen. Epigallocatechingallat, ein Kinaseinhibitor, könnte die Signaldynamik zugunsten der Aktivierung von TMEM186 verschieben, wenn es normalerweise von diesen Kinasen gehemmt wird. Sildenafil könnte durch Hemmung von PDE5 und Erhöhung des cGMP-Spiegels die Aktivität von TMEM186 durch cGMP-abhängige Proteinkinasen verstärken, wenn TMEM186 ein Substrat ist.

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Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
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5 mg
50 mg
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Forskolin aktiviert die Adenylylcyclase und erhöht so den intrazellulären cAMP-Spiegel. Erhöhtes cAMP verstärkt die PKA-Aktivität, die TMEM186 phosphorylieren könnte, wenn es sich um ein PKA-Substrat handelt, wodurch seine Aktivität erhöht wird.

8-Bromo-cAMP

76939-46-3sc-201564
sc-201564A
10 mg
50 mg
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8-Bromo-cAMP ist ein cAMP-Analogon, das PKA aktiviert. Die PKA-Aktivierung könnte zur Phosphorylierung und Aktivierung von TMEM186 führen, wenn es ein PKA-Substrat ist.

Ionomycin

56092-82-1sc-3592
sc-3592A
1 mg
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Ionomycin ist ein Kalziumionophor, der die intrazelluläre Kalziumkonzentration erhöht und dadurch möglicherweise kalziumabhängige Kinasen aktiviert, die TMEM186 phosphorylieren und aktivieren könnten.

PMA

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PMA aktiviert die Proteinkinase C (PKC), die TMEM186 phosphorylieren und dadurch seine Aktivität erhöhen könnte, wenn es ein PKC-Substrat ist.

Spermidine

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Spermidin kann die Autophagie anregen, ein Prozess, an dem TMEM186 beteiligt sein könnte. Eine verstärkte Autophagie könnte in diesem Zusammenhang zu einer erhöhten funktionellen Aktivität von TMEM186 führen.

SB-216763

280744-09-4sc-200646
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1 mg
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SB216763 ist ein GSK-3β-Inhibitor, der Proteine durch reduzierten proteasomalen Abbau stabilisieren kann. Wenn TMEM186 durch GSK-3β reguliert wird, könnte seine Aktivität durch diese Verbindung verstärkt werden.

A23187

52665-69-7sc-3591
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1 mg
5 mg
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A23187 ist ein weiterer Kalziumionophor, der das intrazelluläre Kalzium erhöht und möglicherweise Kinasen aktiviert, die TMEM186 phosphorylieren und aktivieren.

(−)-Epigallocatechin Gallate

989-51-5sc-200802
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EGCG hemmt mehrere Kinasen, was zu einer Verschiebung der Signalgleichgewichte zugunsten der Aktivierung von TMEM186 führen könnte, wenn seine Aktivierung durch diese Kinasen unterdrückt wird.

Rolipram

61413-54-5sc-3563
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5 mg
50 mg
$75.00
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Rolipram hemmt PDE4, wodurch der cAMP-Spiegel steigt und möglicherweise PKA aktiviert wird. Diese Aktivierung könnte zu einer Phosphorylierung und Aktivierung von TMEM186 führen, wenn es ein PKA-Substrat ist.