Date published: 2025-10-6

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SB-216763 (CAS 280744-09-4)

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备用名:
3-(2,4-Dichlorophenyl)-4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione
应用:
SB-216763 是 GSK-3å 和 GSK-3∫ 的一种强效、选择性和 ATP 竞争性抑制剂。
CAS号码:
280744-09-4
纯度:
≥98%
分子量:
371.22
分子式:
C19H12Cl2N2O2
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

快捷链接

SB-216763是一种细胞渗透性、强效、选择性、ATP竞争性的GSK-3(糖原合成激酶)抑制剂,对GSK-3α的IC50值为34 nM,对GSK-3β具有相似效力。在PC-12细胞中,SB-216763表现出神经保护功能,可保护培养的中枢和外周神经系统神经元免受细胞死亡。此外,SB-216763通过GSK-3依赖的方式增加细胞质β-连环蛋白的浓度。这些抑制效应与Wnt的相似。它表现出良好的抗炎特性,并作为环氧化酶-2(COX-2)的抑制剂发挥作用。该化合物在研究SB-216763抑制对炎症、疼痛、细胞增殖和细胞凋亡的影响方面具有重要价值。此外,它已被用于合成有机化合物,并探索在药物设计中的潜在用途。


SB-216763 (CAS 280744-09-4) 参考文献

  1. 糖原合酶激酶-3活性的选择性小分子阻抑剂能保护初级神经元免于死亡。  |  Cross, DA., et al. 2001. J Neurochem. 77: 94-102. PMID: 11279265
  2. 抑制 GSK-3 可选择性地减少葡萄糖-6-磷酸酶, 磷酸酶和磷酸烯醇丙酮酸羧激酶基因的表达。  |  Lochhead, PA., et al. 2001. Diabetes. 50: 937-46. PMID: 11334436
  3. 通过腺病毒 FRAT1 过表达抑制 GSK-3 可保护神经,并诱导 Tau 去磷酸化和 beta-catenin 稳定化,而不会提高糖原合成酶的活性。  |  Culbert, AA., et al. 2001. FEBS Lett. 507: 288-94. PMID: 11696357
  4. 糖原合酶激酶 3 抑制剂 SB-216763 在再灌注时通过 KATP 和 MPTP 依赖性机制提供延迟性心脏保护。  |  Gross, ER., et al. 2008. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 294: H1497-500. PMID: 18223186
  5. GSK3beta 抑制剂 SB 216763 [3-(2,4-二氯苯基)-4(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮] 通过线粒体 ATP 依赖性钾通道开放逆转了植物雌激素染料木素药理后条件的上限效应。  |  Couvreur, N., et al. 2009. J Pharmacol Exp Ther. 329: 1134-41. PMID: 19318592
  6. 新型吲哚马来酰亚胺在人类神经祖细胞中作为 GSK-3beta 抑制剂。  |  Schmöle, AC., et al. 2010. Bioorg Med Chem. 18: 6785-95. PMID: 20708937
  7. 首次合成[(11)C]SB-216763,这是一种用于糖原合酶激酶-3(GSK-3)成像的新型潜在 PET 剂。  |  Wang, M., et al. 2011. Bioorg Med Chem Lett. 21: 245-9. PMID: 21115250
  8. 糖原合酶激酶3(GSK3)抑制剂SB-216763能促进小鼠胚胎干细胞的多能性。  |  Kirby, LA., et al. 2012. PLoS One. 7: e39329. PMID: 22745733
  9. [糖原合酶激酶 3β 大鼠过表达和糖原合酶激酶 3β 抑制剂 SB-216763 对肝卵圆形细胞增殖的影响]  |  Zhong, JQ., et al. 2012. Zhonghua Wai Ke Za Zhi. 50: 1003-6. PMID: 23302485
  10. [(11)C]SB-216763的合成与初步体内研究:第一种放射性标记的脑穿透性 GSK-3 抑制剂。  |  Li, L., et al. 2015. ACS Med Chem Lett. 6: 548-52. PMID: 26005531
  11. SB 216763抑制糖原合酶激酶-3对大鼠苯丙胺条件性位置偏好习得的影响剂量低于对其表达的影响剂量。  |  Wickens, RH., et al. 2017. Behav Pharmacol. 28: 262-271. PMID: 27984209
  12. SB-216763是一种GSK-3β抑制剂,它能通过激活自噬防止醛固酮诱导的心脏和肾脏损伤。  |  Zhang, YD., et al. 2018. J Cell Biochem. 119: 5934-5943. PMID: 29600538
  13. 抑制 GSK-3β 可恢复肥胖诱导的糖尿病雌性小鼠的胃排空延迟。  |  Sampath, C., et al. 2020. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 319: G481-G493. PMID: 32812777

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SB-216763, 1 mg

sc-200646
1 mg
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SB-216763, 5 mg

sc-200646A
5 mg
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