Date published: 2025-9-6

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Sorafenib (CAS 284461-73-0)

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Nomi alternativi:
Sorafenib is also known as Sorafenibum.
Applicazione:
Sorafenib è un inibitore di Raf-1 e B-RAF e di diverse tirosin-chinasi. Sorafenib inibisce anche l'angiogenesi tumorale inducendo l'apoptosi delle cellule tumorali.
Numero CAS:
284461-73-0
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
464.82
Formula molecolare:
C21H16ClF3N4O3
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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Sorafenib è un inibitore della chinasi RAF che sopprime la fosforilazione di ERK. Gli studi indicano che il sorafenib induce la fosforilazione di c-Raf a livello di Ser-43 e Ser-259. In combinazione con la vitamina K1, la fosforilazione aumenta a livello di questi residui di serina. Il sorafenib induce anche la fosforilazione della PKA. Inoltre, Sorafenib induce la fosforilazione di c-Met a Tyr-1349, che di conseguenza induce la fosforilazione di PI3K-Akt. Gli studi hanno determinato che Sorafenib inibisce altre chinasi come Flk-1 (VEGFR2), PDGFR (recettore del fattore di crescita derivato dalle piastrine), Flt-3/Flk-2 (FLT3), Ret e c-Kit. Sorafenib è un inibitore di Raf-1, Raf-B, PDGFR-beta e Flt-4. La sua capacità di influenzare la via Raf/Mek/Erk lo rende utile negli studi sul cancro. Il sorafenib è noto anche come sorafenibum, BAY 43-9006 e 4-[4-[[[[4-cloro-3-(trifluorometil)fenil]amino]carbonil]amino]fenossi]-N-metil-2-piridinecarbossamide.


Sorafenib (CAS 284461-73-0) Referenze

  1. Studio clinico e farmacocinetico di fase I dell'inibitore della Raf chinasi (RKI) BAY 43-9006 somministrato in combinazione con doxorubicina in pazienti con tumori solidi.  |  Richly, H., et al. 2003. Int J Clin Pharmacol Ther. 41: 620-1. PMID: 14692720
  2. Le uree sostituite con omega-carbossipiridile come inibitori della Raf chinasi: SAR del sostituente ammidico.  |  Khire, UR., et al. 2004. Bioorg Med Chem Lett. 14: 783-6. PMID: 14741289
  3. BAY 43-9006 presenta un'attività antitumorale orale ad ampio spettro e ha come bersaglio la via RAF/MEK/ERK e le tirosin-chinasi recettoriali coinvolte nella progressione tumorale e nell'angiogenesi.  |  Wilhelm, SM., et al. 2004. Cancer Res. 64: 7099-109. PMID: 15466206
  4. Sorafenib.  |  Rini, BI. 2006. Expert Opin Pharmacother. 7: 453-61. PMID: 16503817
  5. Sorafenib blocca la via RAF/MEK/ERK, inibisce l'angiogenesi tumorale e induce l'apoptosi delle cellule tumorali nel modello di carcinoma epatocellulare PLC/PRF/5.  |  Liu, L., et al. 2006. Cancer Res. 66: 11851-8. PMID: 17178882
  6. Il potenziamento della fosforilazione inibitoria di c-Raf mediato dalla via c-Met-Akt è coinvolto nella sinergia tra vitamina K1 e sorafenib nell'inibizione della crescita dell'HCC.  |  Carr, BI., et al. 2011. Cancer Biol Ther. 12: 531-8. PMID: 21734462
  7. Modello di dolore neuropatico indotto da sorafenib nel ratto: Effetto del dimiracetam.  |  Di Cesare Mannelli, L., et al. 2015. Neurotoxicology. 50: 101-7. PMID: 26254739
  8. Sorafenib per i tumori desmoidi avanzati e refrattari.  |  Gounder, MM., et al. 2018. N Engl J Med. 379: 2417-2428. PMID: 30575484
  9. Aspetti microambientali e metabolici della resistenza al sorafenib nel carcinoma epatocellulare.  |  Xia, S., et al. 2020. EBioMedicine. 51: 102610. PMID: 31918403
  10. I meccanismi di resistenza al sorafenib nel carcinoma epatocellulare: basi teoriche e aspetti terapeutici.  |  Tang, W., et al. 2020. Signal Transduct Target Ther. 5: 87. PMID: 32532960
  11. Stato attuale dei sistemi di rilascio di nanoparticelle di sorafenib nel trattamento del carcinoma epatocellulare.  |  Kong, FH., et al. 2021. Theranostics. 11: 5464-5490. PMID: 33859758
  12. Il sensore del colesterolo SCAP contribuisce alla resistenza al sorafenib regolando l'autofagia nel carcinoma epatocellulare.  |  Li, D., et al. 2022. J Exp Clin Cancer Res. 41: 116. PMID: 35354475
  13. Nota di ritrattazione: La combinazione di sorafenib e cloruro di gadolinio (GdCl3) attenua la fibrosi epatica indotta dalla dimetilnitrosamina (DMN) nei ratti.  |  Liu, C., et al. 2022. BMC Gastroenterol. 22: 421. PMID: 36109709
  14. Effetto del nuovo inibitore di AKT Vevorisertib come agente singolo e in combinazione con Sorafenib sul carcinoma epatocellulare in un modello di ratto cirrotico.  |  Kurma, K., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 36555845

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