Date published: 2025-9-23

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Rapamycin (CAS 53123-88-9)

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Nomi alternativi:
Rapamycin is also known as mTOR Inhibitor I.
Applicazione:
Rapamycin agisce come inibitore allosterico di mTOR e inibisce l'autofosforilazione FRAP, che porta all'attivazione della p70/85 S6 chinasi.
Numero CAS:
53123-88-9
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
914.17
Formula molecolare:
C51H79NO13
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).

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La rapamicina è un inibitore FRAP che presenta azioni di legame e inibizione della prolina rotamasi legata alla proteina FK506 (FKBP5) attraverso il legame simultaneo di FKBP12 e FRAP. Le proteine FRAP (RAFT1) presentano omologia con le PI 4- e PI 3-chinasi, che hanno attività PI 4-chinasi e autofosforilanti. Il complesso rapamicina/FKBP non inibisce l'attività PI 4-chinasi di FRAP, ma inibisce l'autofosforilazione di FRAP. La rapamicina è unica nella sua capacità di inibire la proliferazione cellulare indotta dalle linfochine nelle fasi G1 e S, nonché l'arresto cellulare irreversibile nella fase G1 nelle cellule di S. cerevisiae. La rapamicina mostra anche un blocco selettivo del segnale che porta all'attivazione della p70/85 S6 chinasi, potenzialmente dovuto all'inibizione dell'autofosforilazione o dell'attività della proteina chinasi FRAP. La rapamicina mostra anche un'inibizione dell'angiogenesi, probabilmente attraverso l'inibizione della via Akt. La rapamicina è un inibitore di mTOR. La rapamicina è nota anche come Rapamune, 23,27-Epossido-3H-pirido[2,1-c][1,4]oxaazaciclohentriacontina, AY 22989 e inibitore di mTOR I.

Solo per ricerca in vitro. Non destinato ad uso Diagnostico o Terapeutico.

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Rapamycin (CAS 53123-88-9) Referenze

  1. La rapamicina-FKBP blocca specificamente l'attivazione e la segnalazione della proteina chinasi 70 kd S6 dipendente dalla crescita.  |  Chung, J., et al. 1992. Cell. 69: 1227-36. PMID: 1377606
  2. Inibizione della proteina chinasi S6 a 70 kilodalton indotta dalla rapamicina.  |  Price, DJ., et al. 1992. Science. 257: 973-7. PMID: 1380182
  3. L'angiogenesi patologica è indotta dalla segnalazione sostenuta di Akt e inibita dalla rapamicina.  |  Phung, TL., et al. 2006. Cancer Cell. 10: 159-70. PMID: 16904613
  4. Inibizione della proliferazione dei linfociti T e B da parte della rapamicina.  |  Kay, JE., et al. 1991. Immunology. 72: 544-9. PMID: 1709916
  5. FK506 e rapamicina: nuove sonde farmacologiche della risposta immunitaria.  |  Chang, JY., et al. 1991. Trends Pharmacol Sci. 12: 218-23. PMID: 1710854
  6. Obiettivi dell'arresto del ciclo cellulare da parte dell'immunosoppressore rapamicina nel lievito.  |  Heitman, J., et al. 1991. Science. 253: 905-9. PMID: 1715094
  7. Rapamicina: Un inibitore dell'invecchiamento emerge dal suolo dell'Isola di Pasqua.  |  Arriola Apelo, SI. and Lamming, DW. 2016. J Gerontol A Biol Sci Med Sci. 71: 841-9. PMID: 27208895
  8. La rapamicina ringiovanisce la salute orale nei topi anziani.  |  An, JY., et al. 2020. Elife. 9: PMID: 32342860
  9. RAFT1: una proteina di mammifero che si lega a FKBP12 in modo rapamicina-dipendente ed è omologa alle TOR del lievito.  |  Sabatini, DM., et al. 1994. Cell. 78: 35-43. PMID: 7518356
  10. Controllo della p70 s6 chinasi da parte dell'attività chinasica di FRAP in vivo.  |  Brown, EJ., et al. 1995. Nature. 377: 441-6. PMID: 7566123
  11. Il target della rapamicina e della FKBP12 (RAFT) mostra un'attività di fosfatidilinositolo 4-chinasi.  |  Sabatini, DM., et al. 1995. J Biol Chem. 270: 20875-8. PMID: 7673106
  12. Dissociazione della proteina ribosomiale pp70 S6 chinasi dal trasporto di glucosio stimolato dall'insulina negli adipociti 3T3-L1.  |  Fingar, DC., et al. 1993. J Biol Chem. 268: 3005-8. PMID: 7679106
  13. Una proteina di mammifero bersaglio del complesso rapamicina-recettore ad arresto G1.  |  Brown, EJ., et al. 1994. Nature. 369: 756-8. PMID: 8008069
  14. L'inibizione dell'attivazione della chinasi p34cdc2 indotta dalla rapamicina è associata all'arresto della crescita in fase G1/S nei linfociti T.  |  Morice, WG., et al. 1993. J Biol Chem. 268: 3734-8. PMID: 8429048
  15. [Tromboembolismo polmonare nel materiale autoptico del Dipartimento di Anatomia Patologica dell'Accademia Medica di Varsavia].  |  Gawdzińska-Grabowska, H. 1977. Pol Tyg Lek. 32: 679-82. PMID: 866250

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