Date published: 2025-9-5

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U-0126 (CAS 109511-58-2)

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Alternative Namen:
U-0126 is known as an MEK inhibitor and AMPK activator.
Anwendungen:
U-0126 ist ein hochselektiver, nicht-ATP-kompetitiver MAP-Kinase-Kinase- (MKK, MEK1 und MEK2) und ERK-Inhibitor.
CAS Nummer:
109511-58-2
Reinheit:
≥97%
Molekulargewicht:
380.48
Summenformel:
C18H16N6S2
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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U-0126 ist ein selektiver MAPK- und ERK-Inhibitor, der eine Präferenz für MEK1 und MEK2 aufweist. Der IC50-Wert für MEK1 beträgt 72nM und für MEK2 58nM. Es ist bekannt, dass U-0126 sich im Vergleich zu ATP nonkompetitiv an MAPK bindet. Studien deuten darauf hin, dass U-0126 durch die Hemmung von MEK die Transkription von AP-1 antagonisiert. Darüber hinaus wurde beobachtet, dass U-0126 Promotoren hemmt, die ein AP-1-Response-Element enthalten. Im Gegensatz dazu hat U-0126 keine Auswirkungen auf Promotoren, die kein AP-1-Response-Element aufweisen. U-0126 ist auch in neuronalen Studien bei Mäusen nützlich, da es hemmende Wirkungen gegen oxidativen Stress aufweist.


U-0126 (CAS 109511-58-2) Literaturhinweise

  1. Neuroprotektion durch MAPK/ERK-Kinase-Hemmung mit U0126 gegen oxidativen Stress in einer neuronalen Zelllinie der Maus und primären kultivierten kortikalen Neuronen der Ratte.  |  Satoh, T., et al. 2000. Neurosci Lett. 288: 163-6. PMID: 10876086
  2. Extrazellulär regulierte Proteinkinasen spielen über das knochenmorphogenetische Protein 4 eine Schlüsselrolle bei der durch Hochphosphat ausgelösten Apoptose von Endothelzellen.  |  Qin, L., et al. 2015. Life Sci. 131: 37-43. PMID: 25896660
  3. Die durch den Dopamin-D1-Rezeptor vermittelte Aktivierung des ERK-Signalwegs ist an der osteogenen Differenzierung von mesenchymalen Stammzellen aus Knochen beteiligt.  |  Wang, CX., et al. 2020. Stem Cell Res Ther. 11: 12. PMID: 31900224
  4. Die physiologische Modulation der hippocampalen γ-Oszillation in vitro durch intrazelluläre Kinasen.  |  Wang, J., et al. 2020. Am J Physiol Cell Physiol. 318: C879-C888. PMID: 32023074
  5. Die duale Blockade von Protease-aktiviertem Rezeptor 1 und 2 verbessert additiv die diabetische Nierenerkrankung.  |  Mitsui, S., et al. 2020. Am J Physiol Renal Physiol. 318: F1067-F1073. PMID: 32200667
  6. Vergleichende Proteomanalyse zur Identifizierung des neuen Zielgens von Angiotensin II in H295R-Zellen der Nebennierenrinde.  |  Ito, R., et al. 2021. Endocr J. 68: 441-450. PMID: 33390420
  7. DHEA hemmt die Proliferation und Migration von MDA-MB-231-Zellen und verändert die Proteine des mesenchymal-epithelialen Übergangs über den PI3K/Akt-Signalweg.  |  Colín-Val, Z., et al. 2021. J Steroid Biochem Mol Biol. 208: 105818. PMID: 33508440
  8. Der aus myeloischen Zellen stammende Gerinnungsgewebefaktor steht in Zusammenhang mit der Schädigung der Nierentubuli bei Mäusen, die mit Adenin gefüttert wurden.  |  Yamakage, S., et al. 2021. Sci Rep. 11: 12159. PMID: 34108522
  9. Tingenon und 22-Hydroxytingenon zielen auf oxidativen Stress ab, indem sie Thioredoxin herunterregulieren, was zu DNA-Doppelstrangbruch und JNK/p38-vermittelter Apoptose in akuten myeloischen Leukämiezellen HL-60 führt.  |  Rodrigues, ACBDC., et al. 2021. Biomed Pharmacother. 142: 112034. PMID: 34411914
  10. Benzyl-Isothiocyanat dämpft die Inflammasom-Aktivierung in Pseudomonas aeruginosa LPS-stimulierten THP-1-Zellen und übt eine Regulierung durch den MAPKs/NF-κB-Weg aus.  |  Park, WS., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 35163151
  11. Der selektive Δ-Opioidrezeptor-Agonist KNT-127 erleichtert die Extinktion kontextueller Angst über den infralimbischen Kortex und die Amygdala bei Mäusen.  |  Kawaminami, A., et al. 2022. Front Behav Neurosci. 16: 808232. PMID: 35264937
  12. Lysophosphatidylinositol induziert morphologische Veränderungen und die Bildung von Stressfasern durch den GPR55-RhoA-ROCK-Weg.  |  Nakajima, K., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 36142844
  13. Multi-Omics-Immuninteraktionsnetzwerke bei der Entstehung, Proliferation und dem Überleben von Lungenkrebs.  |  Ye, Q., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 36499305
  14. Die Hemmung der MAP-Kinase-Kinase verhindert die Produktion von Zytokinen und Prostaglandin E2 in Lipopolysaccharid-stimulierten Monozyten.  |  Scherle, PA., et al. 1998. J Immunol. 161: 5681-6. PMID: 9820549
  15. MEK-Inhibitoren: Chemie und biologische Aktivität von U0126, seinen Analoga und Zyklisierungsprodukten.  |  Duncia, JV., et al. 1998. Bioorg Med Chem Lett. 8: 2839-44. PMID: 9873633

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