V1RH14 Inhibitoren
Gängige V1RH14 Inhibitors sind unter underem SB 203580 CAS 152121-47-6, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8, SP600125 CAS 129-56-6 und BAY 11-7082 CAS 19542-67-7.
V1RH14-Inhibitoren stellen eine chemische Klasse dar, die selektiv mit dem V1RH14-Rezeptor interagieren und dessen Aktivität modulieren soll, einer Proteinstruktur, die in verschiedene biochemische Prozesse involviert sein kann. Die Entwicklung von V1RH14-Inhibitoren beruht in der Regel auf einem umfassenden Verständnis der Bindungsstellen des Rezeptors, seiner Konformationsflexibilität und der Signalmechanismen, die er steuert. Wissenschaftler setzen Techniken wie Hochdurchsatz-Screening, Molekularmodellierung und SAR-Studien (Structure-Activity Relationship) ein, um Moleküle zu identifizieren und zu optimieren, die mit hoher Spezifität an diesen Rezeptor binden können. Die Inhibitoren dieser Klasse können in ihrer chemischen Struktur sehr unterschiedlich sein und reichen von kleinen organischen Molekülen bis hin zu größeren, komplexeren biologischen Wirkstoffen.
Die Entwicklung von V1RH14-Inhibitoren erfordert einen multidisziplinären Ansatz, der unter anderem organische Chemie, Biochemie und Pharmakologie vereint. Die Inhibitoren werden so hergestellt, dass sie genau in das aktive Zentrum des Rezeptors passen und die natürlichen Liganden des Rezeptors an der Ausübung ihrer normalen Aktivität hindern oder modulieren. Dazu muss eine Verbindung geschaffen werden, die eine hohe Affinität für den Rezeptor beibehält und gleichzeitig in der biologischen Umgebung stabil ist. Die physikalischen und chemischen Eigenschaften wie Löslichkeit, Stabilität und Permeabilität werden sorgfältig eingestellt, um sicherzustellen, dass diese Moleküle den Rezeptor in angemessenen Konzentrationen erreichen können. V1RH14-Inhibitoren zeichnen sich durch ihre Bindungskinetik aus, die beschreibt, wie schnell und eng sie mit dem Rezeptor interagieren, und durch ihre Selektivität, die sicherstellt, dass sie andere Rezeptoren im Körper nicht signifikant beeinträchtigen, wodurch Off-Target-Effekte minimiert werden.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Diese Verbindung ist ein selektiver Inhibitor von p38 MAPK, einer Proteinkinase, die an Entzündungsreaktionen und stressinduzierten Signalen beteiligt ist. Durch die Hemmung von p38 MAPK kann SB203580 indirekt die Aktivität von V1RH14 reduzieren, wenn V1RH14 ein nachgeschalteter Effektor im p38 MAPK-Signalweg ist. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein potenter Inhibitor von PI3K, das für verschiedene zelluläre Funktionen, einschließlich Zellwachstum und Überleben, von entscheidender Bedeutung ist. Die Hemmung von PI3K kann zu einer Verringerung der AKT-Phosphorylierung und -Aktivität führen. Wenn die V1RH14-Aktivität AKT-abhängig ist, könnte LY294002 zu einer funktionellen Hemmung führen. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Diese Verbindung hemmt selektiv MEK1/2, die stromaufwärts gelegenen Aktivatoren von ERK1/2 im MAPK/ERK-Signalweg. Wenn die Funktionen von V1RH14 über das ERK-Signal reguliert werden, würde PD98059 indirekt seine Aktivität verringern, indem es die Phosphorylierung und Aktivierung von ERK verhindert. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 ist ein Inhibitor von JNK (c-Jun N-terminale Kinasen) und kann den JNK-Signalweg unterbrechen. Wenn V1RH14 durch Komponenten des JNK-Signalwegs reguliert wird, könnte die Verwendung von SP600125 zu einer Hemmung der V1RH14-Aktivität führen. | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
BAY 11-7082 hemmt bekanntermaßen die NF-κB-Aktivierung durch Blockierung der Phosphorylierung von IκBα. Wenn die Aktivität von V1RH14 durch die NF-κB-Signalgebung moduliert wird, könnte diese Verbindung indirekt zu ihrer Hemmung führen. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin ist ein mTOR-Inhibitor, und die mTOR-Signalübertragung ist für das Zellwachstum und die Zellproliferation von entscheidender Bedeutung. Die Hemmung von mTOR durch Rapamycin könnte die Aktivität von V1RH14 beeinflussen, wenn es Teil des mTOR-Signalübertragungsnetzwerks ist. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 ist ein weiterer MEK1/2-Inhibitor, der möglicherweise auch die ERK1/2-Aktivität reduziert. Wenn V1RH14 dem MEK/ERK-Stoffwechselweg nachgeschaltet ist, wird seine Aktivität wahrscheinlich durch U0126 vermindert werden. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein potenter und irreversibler Inhibitor von PI3K. Ähnlich wie LY294002 könnte es die Aktivität von V1RH14 durch Unterbrechung der PI3K/AKT-Signalübertragung verringern, wenn V1RH14 von diesem Signalweg abhängig ist. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Diese Verbindung ist ein selektiver Inhibitor von ROCK (Rho-assoziierte Proteinkinase), die eine Rolle bei der Regulierung der Zytoskelettdynamik spielt. Wenn V1RH14 an Signalwegen beteiligt ist, die von ROCK reguliert werden, kann Y-27632 zu seiner Hemmung führen. | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
ML7 hemmt bekanntermaßen die Myosin-Leichtkettenkinase (MLCK), die an der Muskelkontraktion und der Zellmotilität beteiligt ist. Wenn die Funktion von V1RH14 mit MLCK-vermittelten Prozessen verbunden ist, könnte ML7 V1RH14 indirekt hemmen. | ||||||