Les inhibiteurs du V1RH14 représentent une classe chimique conçue pour interagir sélectivement avec le récepteur V1RH14 et moduler son activité, une structure protéique qui peut être impliquée dans diverses voies biochimiques. La conception d'inhibiteurs du V1RH14 découle généralement d'une compréhension approfondie des sites de liaison du récepteur, de sa flexibilité conformationnelle et des mécanismes de signalisation qu'il contrôle. Les scientifiques utilisent des techniques telles que le criblage à haut débit, la modélisation moléculaire et les études de relations structure-activité (SAR) pour identifier et optimiser les molécules capables de se lier à ce récepteur avec une grande spécificité. La structure chimique des inhibiteurs de cette classe peut varier considérablement, allant de petites molécules organiques à des produits biologiques plus grands et plus complexes.
Le développement des inhibiteurs de V1RH14 nécessite une approche multidisciplinaire, combinant la chimie organique, la biochimie et la pharmacologie, entre autres domaines. Les inhibiteurs sont conçus pour s'insérer précisément dans le site actif du récepteur, bloquant ou modulant efficacement les ligands naturels du récepteur afin qu'ils n'exercent pas leur activité normale. Il s'agit de créer un composé capable de conserver une forte affinité pour le récepteur tout en faisant preuve de stabilité dans l'environnement biologique. Les propriétés physiques et chimiques telles que la solubilité, la stabilité et la perméabilité sont méticuleusement ajustées pour garantir que ces molécules puissent atteindre le récepteur dans des concentrations adéquates. Les inhibiteurs du V1RH14 se caractérisent par leur cinétique de liaison, qui décrit la rapidité et l'intensité de leur interaction avec le récepteur, et par leur sélectivité, qui garantit qu'ils n'affectent pas de manière significative d'autres récepteurs dans l'organisme, minimisant ainsi les effets hors cible.
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Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
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SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Ce composé est un inhibiteur sélectif de la MAPK p38, une protéine kinase impliquée dans les réponses inflammatoires et la signalisation induite par le stress. En inhibant la MAPK p38, le SB203580 peut indirectement réduire l'activité du V1RH14 si ce dernier est un effecteur en aval de la voie de signalisation de la MAPK p38. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un puissant inhibiteur de PI3K, qui joue un rôle central dans diverses fonctions cellulaires, notamment la croissance et la survie des cellules. L'inhibition de PI3K peut entraîner une diminution de la phosphorylation et de l'activité de AKT. Si l'activité du V1RH14 est dépendante de l'AKT, alors le LY294002 pourrait conduire à son inhibition fonctionnelle. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Ce composé inhibe sélectivement MEK1/2, qui sont des activateurs en amont de ERK1/2 dans la voie MAPK/ERK. Si les fonctions du V1RH14 sont régulées par la signalisation ERK, le PD98059 réduirait indirectement son activité en empêchant la phosphorylation et l'activation de l'ERK. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
Un inhibiteur de JNK (c-Jun N-terminal kinases), le SP600125, peut perturber la voie de signalisation JNK. Si le V1RH14 est régulé par les composants de la voie JNK, l'utilisation du SP600125 pourrait conduire à l'inhibition de l'activité du V1RH14. | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
Le BAY 11-7082 est connu pour inhiber l'activation du NF-κB en bloquant la phosphorylation de l'IκBα. Si l'activité du V1RH14 est modulée par la signalisation NF-κB, ce composé pourrait indirectement conduire à son inhibition. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine est un inhibiteur de la mTOR, et la signalisation de la mTOR est cruciale pour la croissance et la prolifération des cellules. L'inhibition de mTOR par la rapamycine pourrait affecter l'activité de V1RH14 s'il fait partie du réseau de signalisation mTOR. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
L'U0126 est un autre inhibiteur de MEK1/2, qui peut donc également réduire l'activité de ERK1/2. Si V1RH14 est en aval de la voie MEK/ERK, son activité sera probablement diminuée par U0126. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un inhibiteur puissant et irréversible de PI3K. Comme le LY294002, il pourrait réduire l'activité du V1RH14 en perturbant la signalisation PI3K/AKT si le V1RH14 dépend de cette voie. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Ce composé est un inhibiteur sélectif de ROCK (Rho-associated protein kinase), qui joue un rôle dans la régulation de la dynamique du cytosquelette. Si V1RH14 est impliqué dans des voies régulées par ROCK, Y-27632 peut entraîner son inhibition. | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
ML7 est connu pour inhiber la chaîne légère de myosine kinase (MLCK), qui est impliquée dans la contraction musculaire et la motilité cellulaire. Si la fonction de V1RH14 est liée aux processus médiés par la MLCK, ML7 pourrait indirectement inhiber V1RH14. |