Date published: 2025-9-7

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Y-27632, free base (CAS 146986-50-7)

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대체 이름:
Y-27632, free base is also known as ROCK Inhibitor.
적용:
Y-27632, free base 은 Y-27632 디하이드로클로라이드의 유리 염기 형태이며 Rho 관련 키나아제의 새롭고 특이적인 억제제입니다.
CAS 등록번호:
146986-50-7
순도:
98%
분자량:
247.34
분자식:
C14H21N3O
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.

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ROCK Inhibitor라고도 알려진 Y-27632, 자유염기는 Rho 관련 키나제 (p160ROCK)의 새롭고 특정한 억제제이다. Y-27632, 자유염기는 세포 투과성이며 ATP와 경쟁하여 ROCK-I 및 ROCK-II (IC50=800nM)를 억제하고 배양된 인간 세포에서 β-agonist의 효과를 모방한다. 스위스 3T3 세포 Y-27632에서, 자유염기는 스트레스 섬유를 폐지했지만 10 µM에서의 G1-S상 전이에는 영향을 미치지 않았다. Y-27632, 자유염기는 인간 배아 줄기세포의 생존을 증가시킬 뿐만 아니라 심장 보호 효과를 나타내기 위해 사용되었다. Y-27632, 자유염기는 혈관 평활근에서 작용제 유도 Ca2+ 감작 및 K+ 유도 수축을 억제함으로써 평활근 수축 및 미오신 인산화에 작용하는 것으로 관찰되었다. 쥐 복수 간종 (MM1) 세포 Y-27632에서, 자유염기는 초점 접착 및 초점 접착 키나제, 종양 세포 침입의 조절을 통해 억제되었다.


Y-27632, free base (CAS 146986-50-7) 참고자료

  1. 단백질 키나아제 ROCK 및 LIM-키나아제를 통해 Rho에서 액틴 세포 골격으로 신호 전달.  |  Maekawa, M., et al. 1999. Science. 285: 895-8. PMID: 10436159
  2. 로 관련 키나아제의 특정 억제제인 Y-27632의 약리학적 특성.  |  Ishizaki, T., et al. 2000. Mol Pharmacol. 57: 976-83. PMID: 10779382
  3. p160ROCK 특이적 억제제인 Y-27632는 쥐 간 성상 세포 성장을 약화시킵니다.  |  Iwamoto, H., et al. 2000. J Hepatol. 32: 762-70. PMID: 10845663
  4. 로 관련 단백질 키나아제 억제제인 Y-27632는 국소 부착 및 국소 부착 키나아제 조절을 통해 종양 세포 침입을 억제합니다.  |  Imamura, F., et al. 2000. Jpn J Cancer Res. 91: 811-6. PMID: 10965022
  5. 인간 다형 핵 백혈구의 과산화물 생성, 응집 및 부착에 대한 Rho 키나아제 억제제 Y-27632의 효과.  |  Kawaguchi, A., et al. 2000. Eur J Pharmacol. 403: 203-8. PMID: 10973620
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  8. 로키나아제의 길항제는 산화질소 독립적 경로를 통해 쥐의 음경 발기를 자극합니다.  |  Chitaley, K., et al. 2001. Nat Med. 7: 119-22. PMID: 11135626
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  10. 혈관 평활근에서 ROCKs 억제제 Y-27632에 의한 높은 K+ 유도 수축의 억제: 신호 전달 경로에서 ROCKs의 관여 가능성.  |  Sakamoto, K., et al. 2003. J Pharmacol Sci. 92: 56-69. PMID: 12832856
  11. 인간 말초 T 세포의 사이토카인 방출에 대한 Y-27632와 이소프로테레놀의 효과 비교.  |  Aihara, M., et al. 2003. Int Immunopharmacol. 3: 1619-25. PMID: 14555287
  12. 로키나제 억제제인 Y-27632는 전립선 평활근 세포의 증식과 아드레날린성 수축을 억제합니다.  |  Rees, RW., et al. 2003. J Urol. 170: 2517-22. PMID: 14634463
  13. 로키나아제 억제제 Y-27632, 파수딜, H-1152P와 복합체를 이루는 단백질 키나아제 A: 선택성의 구조적 기반.  |  Breitenlechner, C., et al. 2003. Structure. 11: 1595-607. PMID: 14656443
  14. 선택적 로키나제 억제제인 Y-27632가 쥐의 허혈/재관류로 인한 급성 신부전에 미치는 예방 효과.  |  Teraishi, K., et al. 2004. Eur J Pharmacol. 505: 205-11. PMID: 15556154
  15. 로키나제 억제제인 Y-27632는 마우스에서 항통각 효과가 있습니다.  |  Büyükafşar, K., et al. 2006. Eur J Pharmacol. 541: 49-52. PMID: 16750189
  16. 로키나아제와 억제제 Y-27632의 유도 적합 결합에 대한 구조적 기반.  |  Yamaguchi, H., et al. 2006. J Biochem. 140: 305-11. PMID: 16891330
  17. Y-27632의 효과에 대한 분자적 특성 분석.  |  Darenfed, H., et al. 2007. Cell Motil Cytoskeleton. 64: 97-109. PMID: 17009325
  18. 로키나제 억제제인 Y-27632는 콜린성 수축을 감소시키지만 신경전달물질 방출은 감소시키지 않습니다.  |  Fernandes, L., et al. 2006. Eur J Pharmacol. 550: 155-61. PMID: 17010334
  19. FAP-α(섬유아세포 활성화 단백질-α)는 FAK 경로를 통해 인간 유방암 세포주의 성장과 운동성 조절에 관여합니다.  |  Jia, J., et al. 2014. BMC Cell Biol. 15: 16. PMID: 24885257
  20. 고혈압에서 Rho 관련 단백질 키나아제에 의해 매개되는 평활근의 칼슘 감작.  |  Uehata, M., et al. 1997. Nature. 389: 990-4. PMID: 9353125
  21. 신경모세포종 N1E-115 세포에서 Rho 관련 단백질 키나아제(p160ROCK)로 조절되는 뉴라이트 리모델링의 분자 해부.  |  Hirose, M., et al. 1998. J Cell Biol. 141: 1625-36. PMID: 9647654

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