Date published: 2025-9-6

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Wortmannin (CAS 19545-26-7)

4.3(3)
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대체 이름:
Wortmannin is also known as SL-2052.
적용:
Wortmannin 은 항생제 및 곰팡이 대사 산물로 포스파티딜이노시톨 3-키나아제를 선택적으로 억제할 수 있습니다.
CAS 등록번호:
19545-26-7
순도:
≥98%
분자량:
428.43
분자식:
C23H24O8
추가 정보:
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연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
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Wortmannin은 항진균제 (비리딘과 유사)이자 곰팡이 대사 산물이다. 그것은 포스파티딜이노시톨 3-키나아제의 강력하고 선택적인 억제제이다. Wortmannin은 조사된 정상 인간 세포에서 DNA 이중 가닥 파손의 복구를 억제한다. Wortmannin은 또한 기억력에 대한 영향력을 강화하고 학습 능력을 손상시키는 것으로 나타났다. 그것은 약 5 nM의 시험관 내 억제 농도 (IC50)를 가지고 있어서 다른 일반적으로 사용되는 PI3K 억제제인 LY294002보다 더 강력한 억제제이다. Wortmannin은 mTOR, DNA-PK, 일부 포스파티딜이노시톨 4-키나아제, 미오신 경쇄 키나아제 (MLCK) 및 미토겐 활성화 단백질 키나아제 (MAPK)와 같은 다른 PI3K 관련 효소도 고농도로 억제할 수 있지만, Wortmannin은 시험관 내에서 유사한 효능을 나타낸다. Wortmannin은 또한 PI3K와 동일한 범위에서 IC50으로 폴로 유사한 키나아제 계열의 구성체를 억제하는 것으로 보고되었다. 조직 배양에서 Wortmannin의 반감기는 PI3K를 공동으로 비활성화하는 능력을 담당하는 반응성이 높은 C20 탄소의 존재로 인해 약 10분이다.


Wortmannin (CAS 19545-26-7) 참고자료

  1. PI3-키나아제 억제제인 워트만닌: cAMP 의존 경로를 통해 췌장 베타 세포에서 인슐린 분비를 촉진하는 효과.  |  Nunoi, K., et al. 2000. Biochem Biophys Res Commun. 270: 798-805. PMID: 10772905
  2. 널리 사용되는 포스포이노시타이드 3-키나아제 억제제인 워트만닌은 포유류의 폴로 유사 키나아제 또한 강력하게 억제합니다.  |  Liu, Y., et al. 2005. Chem Biol. 12: 99-107. PMID: 15664519
  3. 미오신 경쇄 키나아제의 미생물 생성물 억제제인 워트만닌.  |  Nakanishi, S., et al. 1992. J Biol Chem. 267: 2157-63. PMID: 1733924
  4. 워트만닌은 개 심실 심근에서 엔도텔린-1과 노르에피네프린의 크로스 토크에 의해 유도되는 근섬유 Ca(2+) 민감도의 증가를 억제합니다.  |  Chu, L., et al. 2009. J Pharmacol Sci. 109: 193-202. PMID: 19234363
  5. 워트만닌은 시험관 내에서 PI3k/Akt 채널을 조절하여 K562 백혈병 세포를 억제합니다.  |  Wu, Q., et al. 2009. J Huazhong Univ Sci Technolog Med Sci. 29: 451-6. PMID: 19662361
  6. 워트만닌은 MCF-7 유방암 세포의 증식을 억제하고 세포 사멸을 유도합니다.  |  Yun, J., et al. 2012. Eur J Gynaecol Oncol. 33: 367-9. PMID: 23091892
  7. 워트만닌-류신 유도체의 합성 및 PI3 키나아제 억제 활성.  |  Cantrell, W., et al. 2018. Molecules. 23: PMID: 30036994
  8. 설명되지 않은 니슬리아(Niesslia sp.)의 워트만닌 및 워트만닌 유사체.  |  Dischler, NM., et al. 2019. J Nat Prod. 82: 532-538. PMID: 30844268
  9. 포스파티딜이노시톨 3-키나아제를 표적으로 하는 워트만닌은 전단 스트레스를 받은 내피 세포에서 혈관 신생 인자를 억제합니다.  |  Gomes, AM., et al. 2020. J Cell Physiol. 235: 5256-5269. PMID: 31858593
  10. 포스파티딜이노시톨-3-키나아제의 특정 억제제인 워트만닌은 DNA 이중가닥 단절의 축적을 유도합니다.  |  Ihara, M., et al. 2020. J Radiat Res. 61: 171-176. PMID: 32052028
  11. 엽산 기능화 PLGA 나노입자를 통한 난소암 세포의 hTERT 분자 표적 치료는 MNP/siRNA/워트만닌과 함께 로드됩니다.  |  Ghareghomi, S., et al. 2021. Life Sci. 277: 119621. PMID: 34004255
  12. 세포 내 신호 단백질, 포스포이노시타이드 3-키나아제에 대한 독특한 프로브로서의 워트만닌.  |  Ui, M., et al. 1995. Trends Biochem Sci. 20: 303-7. PMID: 7667888
  13. 포스파티딜이노시톨 3-키나아제의 선택적 억제로 인한 워트만닌에 의한 호중구의 화학촉매 펩타이드 유발 자극 차단.  |  Okada, T., et al. 1994. J Biol Chem. 269: 3563-7. PMID: 8106399
  14. 쥐 지방 세포에서 인슐린에 의한 포도당 수송 및 지방 분해에 있어 포스파티딜이노시톨 3-키나아제의 필수적인 역할. 선택적 억제제인 워트만닌을 사용한 연구.  |  Okada, T., et al. 1994. J Biol Chem. 269: 3568-73. PMID: 8106400
  15. 워트만닌은 강력한 포스파티딜이노시톨 3-키나제 억제제입니다: 호중구 반응에서 포스파티딜이노시톨 3,4,5-삼인산의 역할.  |  Arcaro, A. and Wymann, MP. 1993. Biochem J. 296 (Pt 2): 297-301. PMID: 8257416
  16. 워트만닌은 인산염 전달 반응에 관여하는 잔류물인 Lys-802의 공유 결합 변형을 통해 포스포이노시타이드 3-키나아제를 비활성화합니다.  |  Wymann, MP., et al. 1996. Mol Cell Biol. 16: 1722-33. PMID: 8657148

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