Date published: 2025-9-6

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PD 98059 (CAS 167869-21-8)

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적용:
PD 98059 는 MEK-1의 강력하고 선택적이며 가역적인 세포 투과성 억제제입니다.
CAS 등록번호:
167869-21-8
순도:
≥98%
분자량:
267.28
분자식:
C16H13NO3
추가 정보:
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PD 98059는 MEK-1 (MAPKK1 또는 MAPK)의 강력하고 선택적이며 가역적인 세포 투과성 억제제로, MEK-1의 비활성 형태에 결합하여 MEK-1 활성화를 차단하고 인산화 및 MAP 키나제의 활성화를 유도한다. PC12 갈색세포종 세포에서는 신경 성장 인자에 의해 생성된 MAPK 활성 (IC50 = 2 muM)의 증가를 완전히 차단했다. 배아 줄기 세포의 자체 renewal을 향상시키는 것으로 나타났으며 생물학적 시스템에서 MAPK 캐스케이드의 역할을 밝히는 데 사용되었다. 이 화합물은 H4IIE 세포에서 GSTA2 (Methylathion S-transferase A2) 생성을 유도하는 것으로 보고되었다. PD 98059는 또한 인슐린 매개 글루타티온 수준의 증가를 향상시킬 뿐만 아니라 MEK1 억제와 무관하게 1차 배양 쥐의 간세포 글루타티온 수준을 상승시키는 것으로 나타났다.


PD 98059 (CAS 167869-21-8) 참고자료

  1. 인터루킨 6은 증식을 억제하고 표피 성장 인자 수용체 자가신호 루프와 협력하여 T47D 유방암 세포의 이동을 증가시킵니다.  |  Badache, A. and Hynes, NE. 2001. Cancer Res. 61: 383-91. PMID: 11196191
  2. 2'-아미노-3'-메톡시플라본(PD98059)에 의한 CCAAT/인핸서 결합 단백질 베타의 활성화는 글루타치온 S- 트랜스퍼라제 A2의 유도로 이어집니다.  |  Kang, KW., et al. 2003. Carcinogenesis. 24: 475-82. PMID: 12663507
  3. BMP4는 미토겐 활성화 단백질 키나아제 경로를 억제하여 배아 줄기세포의 자가 재생을 지원합니다.  |  Qi, X., et al. 2004. Proc Natl Acad Sci U S A. 101: 6027-32. PMID: 15075392
  4. 인슐린 신호는 1차 배양된 쥐 간세포에서 감마-글루타밀시스테인 리가제 촉매 서브유닛 발현을 조절합니다.  |  Kim, SK., et al. 2004. J Pharmacol Exp Ther. 311: 99-108. PMID: 15169830
  5. 미토겐 활성화 단백질 키나아제(mek) 억제제 PD98059는 일차 배양된 쥐 간세포 글루타치온 수치를 mek 억제와 관계없이 상승시킵니다.  |  Kim, SK., et al. 2006. Drug Metab Dispos. 34: 683-9. PMID: 16443668
  6. 미토겐 활성화 단백질 키나아제 키나아제 억제는 급성 골수성 백혈병 세포에서 p53의 핵 세포 자멸사 기능을 향상시킵니다.  |  Kojima, K., et al. 2007. Cancer Res. 67: 3210-9. PMID: 17409429
  7. 에스트라디올 사후 조절은 쥐의 축방향 피부 플랩에서 허혈/재관류 손상을 완화하고 세포 사멸을 억제하며 MKP-1/ERK 경로를 변화시킵니다.  |  Jin, Q., et al. 2017. Mol Med Rep. 16: 1472-1478. PMID: 29067454
  8. cAMP/Epac-매개 내피 장벽 안정화에서 PI3K/Akt 및 MEK/ERK 신호의 역할.  |  Gündüz, D., et al. 2019. Front Physiol. 10: 1387. PMID: 31787905
  9. D-알로스는 MKP-1을 통해 피부 플랩의 허혈/재관류(I/R) 손상을 완화합니다.  |  Ju, J., et al. 2020. Mol Med. 26: 21. PMID: 32046628
  10. Kv1.3 채널은 ERK/NF-κB 신호 전달 경로를 통해 Ox-LDL에 의한 대식세포 염증에 관여합니다.  |  Zhang, Q., et al. 2022. Arch Biochem Biophys. 730: 109394. PMID: 36100082
  11. PD 098059는 시험관 및 생체 내에서 미토겐 활성화 단백질 키나아제 키나아제의 활성화를 특이적으로 억제하는 약물입니다.  |  Alessi, DR., et al. 1995. J Biol Chem. 270: 27489-94. PMID: 7499206
  12. 미토겐 활성화 단백질 키나아제 캐스케이드의 합성 억제제.  |  Dudley, DT., et al. 1995. Proc Natl Acad Sci U S A. 92: 7686-9. PMID: 7644477
  13. SB 203580은 세포 스트레스와 인터루킨-1에 의해 자극되는 MAP 키나아제 동종 효소의 특정 억제제입니다.  |  Cuenda, A., et al. 1995. FEBS Lett. 364: 229-33. PMID: 7750577
  14. MAP 키나아제 키나아제를 억제하면 신경 성장 인자에 의해 유도된 PC-12 세포의 분화가 차단됩니다.  |  Pang, L., et al. 1995. J Biol Chem. 270: 13585-8. PMID: 7775407
  15. 미토겐 활성화 단백질 키나아제 억제제 PD 098059가 시험관 내 기니피그 기도의 항원 도전에 미치는 영향.  |  Tsang, F., et al. 1998. Br J Pharmacol. 125: 61-8. PMID: 9776345

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