Date published: 2025-9-25

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Y-27632, free base (CAS 146986-50-7)

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Alternative Namen:
Y-27632, free base is also known as ROCK Inhibitor.
Anwendungen:
Y-27632, free base ist die freie Basenform von Y-27632-Dihydrochlorid und ein neuartiger und spezifischer Inhibitor von Rho-assoziierten Kinasen.
CAS Nummer:
146986-50-7
Reinheit:
98%
Molekulargewicht:
247.34
Summenformel:
C14H21N3O
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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Y-27632, freie Base, auch bekannt als ROCK-Inhibitor, ist ein neuartiger und spezifischer Inhibitor der Rho-assoziierten Kinasen (p160ROCK). Y-27632, freie Base, ist zellpermeabel und hemmt ROCK-I und ROCK-II (IC50=800 nM), indem es mit ATP konkurriert und auf kultivierten menschlichen Zellen die Effekte von β-Agonisten nachahmt. In Swiss 3T3-Zellen hat Y-27632, freie Base, Stressfasern aufgehoben, aber den Übergang von G1-S-Phase bei 10 µM nicht beeinflusst. Y-27632, freie Base, wurde verwendet, um das Überleben von menschlichen embryonalen Stammzellen zu verbessern sowie für kardioprotektive Effekte. Y-27632, freie Base, wirkt auf glatte Muskelkontraktionen und Myosin-Phosphorylierung, indem es agonist-induzierte Ca2+-Sensibilisierung sowie K+-induzierte Kontraktionen in glatter Gefäßmuskulatur hemmt. In Ratten-Aszites-Hepatom (MM1)-Zellen hat Y-27632, freie Base, die Tumorzellinvasion unterdrückt, durch die Regulation von fokaler Adhäsion und fokaler Adhäsionskinase.


Y-27632, free base (CAS 146986-50-7) Literaturhinweise

  1. Signalübertragung von Rho auf das Aktin-Zytoskelett durch die Proteinkinasen ROCK und LIM-Kinase.  |  Maekawa, M., et al. 1999. Science. 285: 895-8. PMID: 10436159
  2. Pharmakologische Eigenschaften von Y-27632, einem spezifischen Inhibitor von Rho-assoziierten Kinasen.  |  Ishizaki, T., et al. 2000. Mol Pharmacol. 57: 976-83. PMID: 10779382
  3. Ein p160ROCK-spezifischer Inhibitor, Y-27632, dämpft das Wachstum von Leberstellatzellen bei Ratten.  |  Iwamoto, H., et al. 2000. J Hepatol. 32: 762-70. PMID: 10845663
  4. Y-27632, ein Inhibitor der Rho-assoziierten Proteinkinase, unterdrückt die Invasion von Tumorzellen durch Regulierung der fokalen Adhäsion und der fokalen Adhäsionskinase.  |  Imamura, F., et al. 2000. Jpn J Cancer Res. 91: 811-6. PMID: 10965022
  5. Die Wirkung des Rho-Kinase-Inhibitors Y-27632 auf die Superoxidproduktion, Aggregation und Adhäsion in menschlichen polymorphkernigen Leukozyten.  |  Kawaguchi, A., et al. 2000. Eur J Pharmacol. 403: 203-8. PMID: 10973620
  6. Spezifität und Wirkmechanismus einiger häufig verwendeter Proteinkinase-Inhibitoren.  |  Davies, SP., et al. 2000. Biochem J. 351: 95-105. PMID: 10998351
  7. Verwendung und Eigenschaften des ROCK-spezifischen Inhibitors Y-27632.  |  Narumiya, S., et al. 2000. Methods Enzymol. 325: 273-84. PMID: 11036610
  8. Der Antagonismus der Rho-Kinase stimuliert die Erektion des Rattenpenis über einen Stickstoffoxid-unabhängigen Weg.  |  Chitaley, K., et al. 2001. Nat Med. 7: 119-22. PMID: 11135626
  9. Hemmung der intrahepatischen Metastasierung des menschlichen hepatozellulären Karzinoms durch den Rho-assoziierten Proteinkinase-Inhibitor Y-27632.  |  Takamura, M., et al. 2001. Hepatology. 33: 577-81. PMID: 11230737
  10. Hemmung der K+-induzierten Kontraktion durch den ROCKs-Inhibitor Y-27632 in der glatten Gefäßmuskulatur: mögliche Beteiligung von ROCKs an einem Signaltransduktionsweg.  |  Sakamoto, K., et al. 2003. J Pharmacol Sci. 92: 56-69. PMID: 12832856
  11. Vergleich der Auswirkungen von Y-27632 und Isoproterenol auf die Freisetzung von Zytokinen aus menschlichen peripheren T-Zellen.  |  Aihara, M., et al. 2003. Int Immunopharmacol. 3: 1619-25. PMID: 14555287
  12. Y-27632, ein Rho-Kinase-Inhibitor, hemmt die Proliferation und adrenerge Kontraktion von glatten Muskelzellen der Prostata.  |  Rees, RW., et al. 2003. J Urol. 170: 2517-22. PMID: 14634463
  13. Proteinkinase A im Komplex mit den Rho-Kinase-Inhibitoren Y-27632, Fasudil und H-1152P: strukturelle Grundlage der Selektivität.  |  Breitenlechner, C., et al. 2003. Structure. 11: 1595-607. PMID: 14656443
  14. Vorbeugende Wirkung von Y-27632, einem selektiven Rho-Kinase-Inhibitor, auf Ischämie/Reperfusion-induziertes akutes Nierenversagen bei Ratten.  |  Teraishi, K., et al. 2004. Eur J Pharmacol. 505: 205-11. PMID: 15556154
  15. Der Rho-Kinase-Hemmer Y-27632 hat bei Mäusen eine antinozizeptive Wirkung.  |  Büyükafşar, K., et al. 2006. Eur J Pharmacol. 541: 49-52. PMID: 16750189
  16. Strukturelle Grundlage für die induzierte Bindung von Rho-Kinase an den Inhibitor Y-27632.  |  Yamaguchi, H., et al. 2006. J Biochem. 140: 305-11. PMID: 16891330
  17. Molekulare Charakterisierung der Auswirkungen von Y-27632.  |  Darenfed, H., et al. 2007. Cell Motil Cytoskeleton. 64: 97-109. PMID: 17009325
  18. Der Rho-Kinase-Hemmer Y-27632 reduziert die cholinerge Kontraktion, nicht aber die Freisetzung von Neurotransmittern.  |  Fernandes, L., et al. 2006. Eur J Pharmacol. 550: 155-61. PMID: 17010334
  19. FAP-α (Fibroblasten-Aktivierungsprotein-α) ist über den FAK-Weg an der Kontrolle des Wachstums und der Motilität menschlicher Brustkrebszelllinien beteiligt.  |  Jia, J., et al. 2014. BMC Cell Biol. 15: 16. PMID: 24885257
  20. Kalziumsensibilisierung der glatten Muskulatur durch eine Rho-assoziierte Proteinkinase bei Bluthochdruck.  |  Uehata, M., et al. 1997. Nature. 389: 990-4. PMID: 9353125
  21. Molekulare Entschlüsselung der durch die Rho-assoziierte Proteinkinase (p160ROCK) regulierten Neuritenumstrukturierung in Neuroblastomzellen N1E-115.  |  Hirose, M., et al. 1998. J Cell Biol. 141: 1625-36. PMID: 9647654

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