V1RC17 Inhibitoren
Gängige V1RC17 Inhibitors sind unter underem Erlotinib, Free Base CAS 183321-74-6, Rapamycin CAS 53123-88-9, LY 294002 CAS 154447-36-6, WZ 4002 CAS 1213269-23-8 und.
V1RC17-Inhibitoren sind eine Kategorie chemischer Wirkstoffe, die sich durch ihre spezifische Interaktion mit dem V1RC17-Rezeptor auszeichnen, einem Protein, das mit verschiedenen biochemischen Prozessen in der Zelle in Verbindung steht. Die genaue Art dieser Inhibitoren wird durch ihre Fähigkeit definiert, an den V1RC17-Rezeptor zu binden und dadurch seine Aktivität zu modulieren. Diese Modulation wird durch ein komplexes Zusammenspiel von molekularen Wechselwirkungen erreicht, die zu einer Hemmung der Rezeptorfunktion führen können. Die Entwicklung von V1RC17-Inhibitoren ist ein anspruchsvoller Prozess, der die strukturellen und funktionellen Nuancen des Rezeptors berücksichtigt und darauf abzielt, Verbindungen herzustellen, die eine hohe Spezifität und Selektivität gegenüber V1RC17 aufweisen. Diese Spezifität ist von entscheidender Bedeutung, da sie die Wahrscheinlichkeit von Off-Target-Effekten verringert, die durch Wechselwirkungen mit anderen ähnlichen Rezeptoren innerhalb derselben Familie oder anderen biologischen Signalwegen entstehen könnten.
Chemisch gesehen sind V1RC17-Inhibitoren vielfältig und umfassen eine Reihe von molekularen Gerüsten, die kleine Moleküle, Peptide oder andere makromolekulare Konstrukte umfassen können. Diese Inhibitoren werden auf der Grundlage eines detaillierten Verständnisses der ligandenbindenden Domäne des Rezeptors entwickelt, die für die Aktivierung oder Hemmung des Rezeptors wesentlich ist. Die ligandenbindende Domäne bietet eine Blaupause für die Entwicklung von Inhibitoren, die sich in das aktive Zentrum oder die allosterischen Zentren des Rezeptors einfügen und so verhindern, dass der Rezeptor seine normalen Wechselwirkungen mit seinen natürlichen Liganden eingeht. Diese Hemmung wird entweder durch kompetitive oder nicht-kompetitive Mittel erreicht, wobei erstere eine direkte Konkurrenz mit dem natürlichen Liganden um die Bindungsstellen darstellen und letztere eine Bindung an bestimmte Stellen beinhalten, die Konformationsänderungen im Rezeptor hervorrufen und so seine Aktivität verringern. Die molekularen Feinheiten der V1RC17-Inhibitoren werden mit Hilfe verschiedener Analysetechniken wie Röntgenkristallographie, NMR-Spektroskopie und computergestützter Modellierung weiter erforscht, die zusammen ein detailliertes Bild der Inhibitor-Rezeptor-Interaktion ergeben.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
Erlotinib ist ein EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor. V1RC17, das dem EGFR-Signalweg nachgeschaltet ist, wird funktionell gehemmt, da Erlotinib die Kinaseaktivität von EGFR reduziert, was zu einer verminderten Signaltransduktion und einer verminderten V1RC17-Aktivität führt. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin ist ein mTOR-Inhibitor. Es verhindert die Aktivierung von mTORC1, das für die Proteinsynthese und das Zellwachstum unerlässlich ist. Diese Wirkung verringert indirekt die Funktion von V1RC17, da V1RC17 für seine Aktivität möglicherweise von mTOR-vermittelten Signalwegen abhängig ist. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein PI3K-Inhibitor, der die Phosphorylierung und Aktivierung von AKT verhindert. Die Hemmung dieses Signalwegs führt zu einer verminderten Aktivität nachgeschalteter Effektoren, einschließlich V1RC17, was zu einer funktionellen Hemmung führt. | ||||||
WZ 4002 | 1213269-23-8 | sc-364655 sc-364655A | 10 mg 50 mg | $180.00 $744.00 | 1 | |
WZ4002 ist ein selektiver EGFR-Inhibitor, der gegen T790M-Mutanten wirksam ist. Durch die Blockierung der EGFR-Aktivität hemmt er indirekt nachgeschaltete Signalwege, die andernfalls zur funktionellen Aktivierung von V1RC17 beitragen würden. | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
Palbociclib ist ein CDK4/6-Inhibitor, der das Fortschreiten des Zellzyklus hemmt. Diese Hemmung kann die Verfügbarkeit von Faktoren verringern, die für die Funktionalität von V1RC17 erforderlich sind, und somit indirekt zu einer verminderten Aktivität führen. | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
Trametinib ist ein MEK-Inhibitor, der den MAPK/ERK-Signalweg hemmt. Da die Aktivität von V1RC17 durch ERK-Signale moduliert werden kann, führt die Hemmung dieses Signalwegs zu einer reduzierten V1RC17-Funktion. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Sorafenib zielt auf mehrere Tyrosin-Proteinkinasen ab, wie VEGFR-, PDGFR- und Raf-Kinasen. Seine Wirkung auf diese Signalwege behindert indirekt die Signalprozesse, die zur Aktivierung von V1RC17 beitragen könnten. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
Lapatinib ist ein dualer Tyrosinkinase-Inhibitor, der auf HER2 und EGFR abzielt. Die Hemmung dieser Rezeptoren kann zur funktionellen Hemmung von V1RC17 führen, indem die nachgeschaltete Signalübertragung reduziert wird, die normalerweise die V1RC17-Aktivität verstärken würde. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Bortezomib ist ein Proteasom-Inhibitor, der zur Anhäufung von fehlgefalteten Proteinen führt, wodurch möglicherweise die für die V1RC17-Aktivität erforderliche zelluläre Umgebung gestört wird. Dadurch wird die Funktionalität von V1RC17 indirekt beeinträchtigt. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 ist ein selektiver Inhibitor von MEK1/2, der die Aktivierung des MAPK/ERK-Signalwegs verhindert. Diese Hemmung kann die V1RC17-Aktivität verringern, indem sie die nachgeschaltete Signalübertragung begrenzt, die die V1RC17-Funktion verstärkt. | ||||||