V1RC17 アクチベーター

一般的なV1RC17活性化物質には、フォルスコリン CAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩 CAS 51-30-9、(-)-エピネフリン CAS 51-43-4、ドーパミン CAS 51-61-6、ヒスタミン遊離塩基 CAS 51-45-6などがあるが、これらに限定されない。

V1RC17の化学的活性化物質には、細胞内シグナル伝達経路を誘発し、タンパク質の活性化につながる様々な化合物が含まれる。ジテルペンとして知られるフォルスコリンは、アデニル酸シクラーゼを直接刺激し、細胞内のサイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させる。cAMPの上昇はプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、PKAはその後V1RC17をリン酸化し、活性化につながる。合成カテコールアミンでβアドレナリン作動薬であるイソプロテレノールも同様に、βアドレナリン受容体と相互作用してcAMPレベルを上昇させ、その結果PKAが活性化され、V1RC17がリン酸化される。天然に存在するホルモンであり神経伝達物質であるアドレナリンも、アドレナリン受容体と相互作用してcAMPを上昇させ、PKAを活性化する。

カテコールアミン相互作用のテーマを続けると、ドーパミンとノルエピネフリンはともにそれぞれの受容体に作用してcAMPレベルを上昇させ、PKAの活性化とV1RC17のリン酸化を引き起こす。別のメカニズムでは、アセチルコリンはムスカリン受容体を活性化し、Gタンパク質を介した経路で細胞内カルシウムレベルを上昇させる。このカルシウム上昇は、V1RC17をリン酸化するキナーゼを活性化する。同様に、ヒスタミンは受容体に結合すると、ホスホリパーゼC（PLC）を活性化し、イノシトール三リン酸（IP3）を生成し、細胞内カルシウムの上昇とプロテインキナーゼC（PKC）の活性化を引き起こす。PKCはV1RC17をリン酸化し活性化することができるもう一つのキナーゼである。セロトニンは、セロトニン受容体に結合し、PLCを活性化し、PKCの活性化につながり、次にV1RC17をリン酸化することにより、同様の経路をたどる。グルタミン酸とカプサイシンはどちらもそれぞれの受容体を介してカルシウム流入を引き起こし、次にカルシウム/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼII（CaMKII）を活性化し、これもまたV1RC17をリン酸化して活性化を引き起こすキナーゼである。ニコチンはニコチン性アセチルコリン受容体を活性化し、カルシウム流入とそれに続くキナーゼ活性化を引き起こし、V1RC17をリン酸化する。最後に、細胞のエネルギー通貨であるATPは、様々なキナーゼの基質となり、V1RC17のリン酸化と活性化に必要なリン酸基を提供する。