Date published: 2025-9-23

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Bortezomib (CAS 179324-69-7)

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Alternative Namen:
Bortezomib also known as Velcade; Radiciol; LDP-341
Anwendungen:
Bortezomib ist ein selektiver und robuster 26S-Proteasom-Inhibitor und ist ein Boronsäure-Dipeptid-Derivat
CAS Nummer:
179324-69-7
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
384.24
Summenformel:
C19H25BN4O4
Ergänzende Informationen:
Dieses Produkt wird als Gefahrgut eingestuft und unterliegt möglicherweise zusätzlichen Versandkosten.
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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Bortezomib ist ein selektiver und robuster Inhibitor des 26S-Proteasoms, der ein Dipeptidderivat der Borsäure ist. Studien an menschlichen Bauchspeicheldrüsenkrebszellen zeigen, dass Bortezomib die PKR-ähnliche Endoplasmatische Reticulum (ER)-Kinase hemmt und den ER-Stress verstärkt, was zur Apoptose führt. Studien deuten darauf hin, dass Bortezomib die Genexpression von WT1 beeinflusst und die Funktion von humanen plasmazytoiden DCs blockiert, indem es den intrazellulären Transport von Toll-like-Rezeptoren hemmt und die ER-Homöostase modifiziert. Darüber hinaus wurde berichtet, dass Bortezomib die Nekrose und Zellproliferation hemmt und die Genexpression für Metastasen herunterreguliert. Bortezomib ist ein Inhibitor des 20S-Proteasoms.


Bortezomib (CAS 179324-69-7) Literaturhinweise

  1. Messungen der Proteasom-Inhibition: klinische Anwendung.  |  Lightcap, ES., et al. 2000. Clin Chem. 46: 673-83. PMID: 10794750
  2. Entwicklung des Proteasom-Inhibitors PS-341.  |  Adams, J. 2002. Oncologist. 7: 9-16. PMID: 11854543
  3. Mechanismen der durch den Proteasom-Inhibitor PS-341 ausgelösten G(2)-M-Phasen-Verzögerung und Apoptose in menschlichen nicht-kleinzelligen Lungenkrebs-Zelllinien.  |  Ling, YH., et al. 2003. Clin Cancer Res. 9: 1145-54. PMID: 12631620
  4. Bortezomib hemmt die PKR-ähnliche Kinase des endoplasmatischen Retikulums (ER) und induziert Apoptose durch ER-Stress in menschlichen Bauchspeicheldrüsenkrebszellen.  |  Nawrocki, ST., et al. 2005. Cancer Res. 65: 11510-9. PMID: 16357160
  5. Der Proteasom-Inhibitor Bortezomib hemmt das Wachstum von Brustkrebs und verringert die Osteolyse, indem er metastatische Gene herunterreguliert.  |  Jones, MD., et al. 2010. Clin Cancer Res. 16: 4978-89. PMID: 20843837
  6. Bortezomib unterdrückt die Funktion und das Überleben plasmazytoider dendritischer Zellen, indem es den intrazellulären Transport von Toll-like-Rezeptoren und die Homöostase des endoplasmatischen Retikulums beeinflusst.  |  Hirai, M., et al. 2011. Blood. 117: 500-9. PMID: 20956804
  7. Erythroide Reaktion und Rückgang der WT1-Expression nach Proteasom-Hemmung durch Bortezomib bei myelodysplastischen Syndromen.  |  Alimena, G., et al. 2011. Leuk Res. 35: 504-7. PMID: 20971509
  8. Überblick über Krebstherapien auf der Grundlage von Proteasom-Inhibitoren: Bortezomib und Proteasom-Inhibitoren der zweiten Generation im Vergleich zu Inhibitoren der nächsten Generation des Ubiquitin-Proteasom-Systems.  |  Dou, QP. and Zonder, JA. 2014. Curr Cancer Drug Targets. 14: 517-36. PMID: 25092212
  9. NEK2 induziert die Autophagie-vermittelte Bortezomib-Resistenz durch Stabilisierung von Beclin-1 beim Multiplen Myelom.  |  Xia, J., et al. 2020. Mol Oncol. 14: 763-778. PMID: 31955515
  10. Bortezomib mildert myokardiale Ischämie-Reperfusionsschäden über die Verstärkung des Nrf2/HO-1-Signalwegs.  |  Liu, C., et al. 2021. Biochem Biophys Res Commun. 556: 207-214. PMID: 33848935
  11. Bortezomib-induzierte Ovarialtoxizität bei Mäusen.  |  Mutluay, D., et al. 2022. Toxicol Pathol. 50: 381-389. PMID: 35352576
  12. Bortezomib-resistente Xenotransplantate von Patienten mit multiplem Myelom reagieren empfindlich auf eine Anti-CD47-Therapie.  |  Yue, Y., et al. 2022. Leuk Res. 122: 106949. PMID: 36113267
  13. Bortezomib-induzierte Neurotoxizität in menschlichen Neuronen ist die Folge einer Verarmung an Nicotinamid-Adenin-Dinukleotid.  |  Snavely, AR., et al. 2022. Dis Model Mech. 15: PMID: 36398590

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Bortezomib, 2.5 mg

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