USP17L5 Inhibitoren
Gängige USP17L5 Inhibitors sind unter underem Veliparib CAS 912444-00-9, SB 431542 CAS 301836-41-9, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8 und SP600125 CAS 129-56-6.
USP17L5-Inhibitoren umfassen eine vielfältige Gruppe chemischer Verbindungen, die die funktionelle Aktivität von USP17L5, einem deubiquitinierenden Enzym, das an verschiedenen zellulären Prozessen wie der Reaktion auf DNA-Schäden, der Regulierung des Zellzyklus und der Apoptose beteiligt ist, verringern. Veliparib hemmt PARP-Enzyme, was zu einer Anhäufung von nicht reparierten DNA-Schäden und einer verringerten Aktivität von USP17L5 in DNA-Reparaturmechanismen führt. SB 431542 und LY 294002 zielen auf Upstream-Elemente des TGF-β- bzw. PI3K/Akt-Signalwegs ab, also auf Signalwege, in denen USP17L5 eine Rolle spielt; ihre Hemmung führt zu einer Verringerung der Signalkaskaden, die USP17L5 normalerweise aktivieren würden. In ähnlicher Weise blockieren PD 98059 und U0126 den MEK/ERK-Signalweg, während SP600125 auf die JNK-Signalisierung abzielt, allesamt Signalwege, die von USP17L5 moduliert werden; die Hemmung dieser Signalwege verringert die Möglichkeiten des Enzyms, zelluläre Reaktionen auf Stress und Wachstumssignale zu modulieren. Bortezomib und MG-132 sind Proteasom-Inhibitoren, die zum Aufbau von ubiquitinierten Proteinsubstraten führen und somit indirekt die deubiquitinierende Funktion von USP17L5 behindern, indem sie den Substratumsatz verhindern.
Als weiterer Beitrag zur Hemmung der USP17L5-Aktivität dient Wortmannin als weiterer Inhibitor des PI3K-Stoffwechselweges, was die Redundanz der Ausrichtung auf diesen speziellen Stoffwechselweg unterstreicht, um eine umfassende Reduzierung der USP17L5-bezogenen Aktivitäten zu gewährleisten. PF-00562271 und ZM-447439 unterbrechen zellzyklusbezogene Prozesse, indem sie die fokale Adhäsionskinase bzw. die Aurora-Kinase hemmen, was sich auf Phasen des Zellzyklus auswirkt, an denen USP17L5 beteiligt ist. Indem es die Aktivität der Histon-Acetyltransferase hemmt, beeinflusst C646 indirekt die Genexpressionsmuster, die sich auf die funktionelle Aktivität von USP17L5 auswirken könnten, vor allem in Pfaden, in denen die Regulierung der Genexpression von wesentlicher Bedeutung ist. Zusammengenommen nutzen diese Inhibitoren verschiedene biochemische Mechanismen, um die zellulären Prozesse und Signalwege, die USP17L5 bekanntermaßen moduliert, zu vermindern, wodurch ein Breitspektrum-Ansatz zur Verringerung seiner funktionellen Aktivität gewährleistet wird.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Veliparib | 912444-00-9 | sc-394457A sc-394457 sc-394457B | 5 mg 10 mg 50 mg | $178.00 $270.00 $712.00 | 3 | |
Ein PARP-Inhibitor, der die Reparatur von DNA-Einzelstrangbrüchen stören kann. Da USP17L5 an der DNA-Schadensantwort beteiligt ist, kann die Hemmung von PARP zu einer Anhäufung von DNA-Schäden führen, wodurch indirekt die funktionelle Aktivität von USP17L5 bei DNA-Reparaturprozessen verringert wird. | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
Ein Inhibitor des TGF-β-Rezeptors, der die TGF-β-Signalübertragung behindert. Da nachgewiesen wurde, dass USP17L5 Signalwege reguliert, an denen TGF-β beteiligt ist, kann SB-431542 die funktionelle Aktivität von USP17L5 indirekt verringern, indem es vorgeschaltete Signale hemmt, die andernfalls USP17L5 aktivieren würden. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Ein PI3K-Inhibitor, der den PI3K/Akt-Signalweg blockiert, der für das Überleben und Wachstum der Zellen von entscheidender Bedeutung ist. Durch die Hemmung von PI3K kann LY 294002 indirekt die Aktivität von USP17L5 verringern, das dafür bekannt ist, die Zellproliferation und die Überlebenswege zu modulieren. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Ein MEK-Hemmer, der den MEK/ERK-Signalweg unterbricht, ein Signalweg, an dem USP17L5 beteiligt ist. Die Hemmung von MEK würde zu einer Verringerung der ERK-Signalübertragung führen und damit indirekt die funktionelle Aktivität von USP17L5 im Zusammenhang mit diesem Signalweg verringern. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
Ein JNK-Inhibitor, der die JNK-Signalübertragung blockieren kann, die an Stressreaktionen und Apoptose beteiligt ist. Da USP17L5 mit Apoptosewegen verbunden ist, kann die Hemmung des JNK-Signalwegs durch SP600125 indirekt zu einer Verringerung der mit Stressreaktionen verbundenen USP17L5-Aktivität führen. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Ein Proteasom-Inhibitor, der zur Anhäufung von ubiquitinierten Proteinen führt, indem er deren Abbau hemmt. Da USP17L5 ein deubiquitinierendes Enzym ist, kann MG132 indirekt seine funktionelle Aktivität verringern, indem es den Umsatz seiner ubiquitinierten Substrate verhindert. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
Ein Inhibitor von MEK1/2, der die Aktivierung des ERK-Signalwegs verhindern kann. Da die ERK-Signalübertragung durch USP17L5 moduliert werden kann, kann die Verwendung von U0126 indirekt die funktionelle Aktivität von USP17L5 reduzieren, indem der Signalweg, den es beeinflusst, behindert wird. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Ein potenter PI3K-Inhibitor, der die PI3K/Akt-Signalübertragung verringern kann. Es wird angenommen, dass USP17L5 eine Rolle in PI3K/Akt-vermittelten Signalwegen spielt, und somit kann die Hemmung von PI3K durch Wortmannin indirekt die Aktivität von USP17L5 in diesen Signalwegen verringern. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Ein Proteasom-Inhibitor, der den Abbau von Ubiquitin-Protein-Konjugaten verhindert. Da USP17L5 als Deubiquitinase fungiert, kann Bortezomib die funktionelle Aktivität von USP17L5 indirekt reduzieren, indem es den Abbauweg unterbricht, zu dem es gehört. | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $150.00 $349.00 | 15 | |
Ein Aurora-Kinase-Inhibitor, der die Zellteilung durch Unterbrechung der Chromosomenausrichtung und -segregation beeinflusst. Da USP17L5 an der Zellzyklusregulation beteiligt ist, kann ZM-447439 indirekt die funktionelle Aktivität von USP17L5 im Zusammenhang mit der Mitose verringern. | ||||||