Date published: 2025-9-5

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SB 431542 (CAS 301836-41-9)

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Alternative Namen:
SB 431542 is also known as TGF-β RI Kinase Inhibitor VI.
Anwendungen:
SB 431542 ist ein potenter, selektiver Inhibitor von TGF-βRI, insbesondere von ALK5 und seinen Verwandten ALK4 und ALK7.
CAS Nummer:
301836-41-9
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
384.39
Summenformel:
C22H16N4O3
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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SB 431542 ist eine niedermolekulare Verbindung, die als spezifischer und selektiver Inhibitor der TGF-β (Transforming Growth Factor-β) Superfamilie Typ I Aktivin-Rezeptor-ähnlichen Kinase (ALK) Rezeptoren ALK4, 5 und 7 wirkt. Studien zu Nierenkarzinomen haben gezeigt, dass SB 431542 ein selektiver Inhibitor der Phosphorylierung von Smad3 (IC50= 94nM) und der TGF-β-1 kollageninduzierten lα1 (col Iα1) ist. Es wurde berichtet, dass SB 431542 die JNK-, ERK- oder p38-MAP-Kinase-Signalwege nicht beeinflusst. SB 431542 kann das durch TGF-β induzierte Wachstum in MG63-Zellen unterdrücken, die Motilität und Proliferation von Gliomzellen hemmen und die Phosphorylierung und Translokation von SMADs blockieren. SB 431542 ist auch bekannt als 4-[4-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-5-(pyridin-2-yl)-1H-imidazol-2-yl]benzamid, TGF-β RI Kinase Inhibitor VI und ALK-Inhibitor.


SB 431542 (CAS 301836-41-9) Literaturhinweise

  1. Hemmung der durch den transformierenden Wachstumsfaktor (TGF)-beta1 induzierten extrazellulären Matrix durch einen neuartigen Inhibitor der TGF-beta Typ I Rezeptor-Kinase-Aktivität: SB-431542.  |  Laping, NJ., et al. 2002. Mol Pharmacol. 62: 58-64. PMID: 12065755
  2. SB-431542 ist ein potenter und spezifischer Inhibitor der Aktivin-Rezeptor-ähnlichen Kinase (ALK)-Rezeptoren ALK4, ALK5 und ALK7 der Transforming Growth Factor-Beta Superfamilie Typ I.  |  Inman, GJ., et al. 2002. Mol Pharmacol. 62: 65-74. PMID: 12065756
  3. SB-431542 und Glivec hemmen die durch den transformierenden Wachstumsfaktor Beta induzierte Proliferation von menschlichen Osteosarkomzellen.  |  Matsuyama, S., et al. 2003. Cancer Res. 63: 7791-8. PMID: 14633705
  4. SB-431542, ein niedermolekularer Transforming-Growth-Factor-Beta-Rezeptor-Antagonist, hemmt die Proliferation und Motilität menschlicher Gliomzelllinien.  |  Hjelmeland, MD., et al. 2004. Mol Cancer Ther. 3: 737-45. PMID: 15210860
  5. SB-431542 hemmt die TGF-beta-induzierte Kontraktion von Kollagengel durch normale und keloide Fibroblasten.  |  Hasegawa, T., et al. 2005. J Dermatol Sci. 39: 33-8. PMID: 15978417
  6. SB-431542, ein Inhibitor des transformierenden Wachstumsfaktors beta, beeinträchtigt die Infektion mit Trypanosoma cruzi in Kardiomyozyten und die Vollendung des Parasitenzyklus.  |  Waghabi, MC., et al. 2007. Antimicrob Agents Chemother. 51: 2905-10. PMID: 17526757
  7. SB-431542 hemmt die Narbenbildung nach Filtrationsoperationen und sein möglicher Mechanismus.  |  Xiao, YQ., et al. 2009. Invest Ophthalmol Vis Sci. 50: 1698-706. PMID: 19098325
  8. Verbesserte Differenzierung menschlicher embryonaler Stammzellen zu mesenchymalen Vorläufern durch Hemmung der TGF-beta/Activin/Nodal-Signalübertragung mit SB-431542.  |  Mahmood, A., et al. 2010. J Bone Miner Res. 25: 1216-33. PMID: 20200949
  9. SB-431542, ein Inhibitor des transformierenden Wachstumsfaktors β, induziert die Reifung dendritischer Zellen und verstärkt die Anti-Tumor-Aktivität.  |  Tanaka, H., et al. 2010. Oncol Rep. 24: 1637-43. PMID: 21042762
  10. Thermische Proteom-Profilierung der Zelloberfläche spürt Störungen und Arzneimittelziele auf der Plasmamembran auf.  |  Kalxdorf, M., et al. 2021. Nat Methods. 18: 84-91. PMID: 33398190
  11. Nachhaltige Verabreichung von SB-431542, einem Typ-I-Rezeptor-Inhibitor für den transformierenden Wachstumsfaktor Beta-1, zur Verhinderung von Arthrofibrose.  |  Lee, AJ., et al. 2021. Tissue Eng Part A. 27: 1411-1421. PMID: 33752445

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SB 431542, 1 mg

sc-204265
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SB 431542, 10 mg

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