Gli inibitori di USP17L5 comprendono un gruppo variegato di composti chimici che diminuiscono l'attività funzionale di USP17L5, un enzima deubiquitante coinvolto in vari processi cellulari, tra cui la risposta al danno al DNA, la regolazione del ciclo cellulare e l'apoptosi. Veliparib inibisce gli enzimi PARP, determinando un accumulo di danni al DNA non riparati e una ridotta attività di USP17L5 nei meccanismi di riparazione del DNA. SB 431542 e LY 294002 hanno come bersaglio elementi a monte delle vie TGF-β e PI3K/Akt, rispettivamente, vie in cui USP17L5 svolge un ruolo; la loro inibizione determina una diminuzione delle cascate di segnalazione che normalmente coinvolgono USP17L5. Analogamente, PD 98059 e U0126 ostacolano la via MEK/ERK, mentre SP600125 ha come bersaglio la segnalazione JNK, tutte vie modulate da USP17L5; l'inibizione di queste vie riduce la possibilità dell'enzima di modulare le risposte cellulari allo stress e ai segnali di crescita. Il bortezomib e l'MG-132 sono inibitori del proteasoma che portano all'accumulo di substrati proteici ubiquitinati, ostacolando quindi indirettamente la funzione deubiquitante di USP17L5, impedendo il turnover del substrato.
Oltre a contribuire all'inibizione dell'attività di USP17L5, la wortmannina funge da altro inibitore della via PI3K, a sostegno della ridondanza di colpire questa particolare via per garantire una riduzione completa delle attività correlate a USP17L5. PF-00562271 e ZM-447439 interrompono i processi legati al ciclo cellulare inibendo la chinasi di adesione focale e l'Aurora chinasi, rispettivamente, influenzando le fasi del ciclo cellulare in cui è coinvolto USP17L5. Il C646, ostacolando l'attività dell'istone acetiltransferasi, influenza indirettamente i modelli di espressione genica che potrebbero avere un impatto sull'attività funzionale di USP17L5, in particolare nei percorsi in cui la regolazione dell'espressione genica è essenziale. Collettivamente, questi inibitori utilizzano diversi meccanismi biochimici per ridurre i processi cellulari e le vie di segnalazione che USP17L5 è noto per modulare, garantendo un approccio ad ampio spettro per ridurre la sua attività funzionale.
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Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Veliparib | 912444-00-9 | sc-394457A sc-394457 sc-394457B | 5 mg 10 mg 50 mg | $178.00 $270.00 $712.00 | 3 | |
Un inibitore di PARP che può interferire con la riparazione delle rotture del DNA a singolo filamento. Poiché USP17L5 è implicato nella risposta al danno al DNA, l'inibizione di PARP può portare ad un accumulo di danni al DNA, riducendo indirettamente l'attività funzionale di USP17L5 nei processi di riparazione del DNA. | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
Un inibitore del recettore TGF-β che impedisce la segnalazione del TGF-β. Dato che USP17L5 ha dimostrato di regolare i percorsi che coinvolgono il TGF-β, SB-431542 può diminuire indirettamente l'attività funzionale di USP17L5 inibendo i segnali a monte che altrimenti coinvolgerebbero USP17L5. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Un inibitore PI3K che blocca il percorso PI3K/Akt, fondamentale per la sopravvivenza e la crescita cellulare. Inibendo PI3K, LY 294002 può diminuire indirettamente l'attività di USP17L5, che è noto per modulare i percorsi di proliferazione e sopravvivenza cellulare. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Un inibitore MEK che interrompe il percorso MEK/ERK, un percorso in cui è stato coinvolto USP17L5. L'inibizione di MEK porterebbe a una riduzione della segnalazione ERK, diminuendo così indirettamente l'attività funzionale di USP17L5 legata a questa via di segnalazione. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
Un inibitore JNK che può bloccare la segnalazione JNK coinvolta nelle risposte allo stress e nell'apoptosi. Poiché USP17L5 è collegato ai percorsi apoptotici, l'inibizione della segnalazione JNK da parte di SP600125 può indirettamente portare a una diminuzione dell'attività di USP17L5 associata alle risposte allo stress. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Un inibitore del proteasoma che porta all'accumulo di proteine ubiquitinate inibendo la loro degradazione. Poiché USP17L5 è un enzima deubiquitante, MG132 può diminuire indirettamente la sua attività funzionale impedendo il turnover dei suoi substrati ubiquitinati. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
Un inibitore di MEK1/2 che può impedire l'attivazione del percorso ERK. Poiché la segnalazione ERK può essere modulata da USP17L5, l'uso di U0126 può ridurre indirettamente l'attività funzionale di USP17L5, ostacolando la via di segnalazione che influenza. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Un potente inibitore PI3K che può ridurre la segnalazione PI3K/Akt. Si ritiene che USP17L5 svolga un ruolo nei percorsi mediati da PI3K/Akt e quindi l'inibizione di PI3K da parte di Wortmannin può indirettamente diminuire l'attività di USP17L5 in questi percorsi. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Un inibitore del proteasoma usato per prevenire la degradazione dei coniugati ubiquitina-proteina. Dato che USP17L5 funziona come deubiquitinasi, Bortezomib può ridurre indirettamente l'attività funzionale di USP17L5 interrompendo il percorso di degradazione di cui fa parte. | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $150.00 $349.00 | 15 | |
Un inibitore della chinasi Aurora che influisce sulla divisione cellulare interrompendo l'allineamento e la segregazione dei cromosomi. Poiché USP17L5 è implicato nella regolazione del ciclo cellulare, ZM-447439 può diminuire indirettamente l'attività funzionale di USP17L5 nel contesto della mitosi. |