Date published: 2025-9-7

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ZM-447439 (CAS 331771-20-1)

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대체 이름:
N-[4-[[6-Methoxy-7-[3-(4-morpholinyl)propoxy]-4-quinazolinyl]amino]phenyl]benzamide
적용:
ZM-447439 ARK-1, ARK-2 및 ARK-3의 선택적 억제제입니다.
CAS 등록번호:
331771-20-1
순도:
≥99%
분자량:
513.6
분자식:
C29H31N5O4
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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ZM-447439는 성장 정지를 유도하고 히스톤 H3 인산화를 억제하며 세포 사멸을 효과적으로 활성화할 수 있는 오로라 키나아제 ARK-1(A)(IC50=1000nm), ARK-2(B)(IC50=50nm) 및 ARK-3(C)의 선택적 억제제입니다. 이 화합물은 오로라 키나아제에서만 발견되는 ATP 결합 부위와 인접한 틈새에서 특이적으로 상호 작용합니다. Z-M447439가 존재하면 유사 분열 중 염색체 정렬, 분리 및 세포 운동이 실패합니다. 연구에 따르면 ZM-447439는 스핀들 조립 체크포인트를 무시하고 마우스 난모세포에서 감수분열 I을 가속화할 수 있습니다.


ZM-447439 (CAS 331771-20-1) 참고자료

  1. 오로라 B는 BubR1, Mad2, Cenp-E를 키네토코어로 표적화하여 염색체 정렬과 아나파제를 결합합니다.  |  Ditchfield, C., et al. 2003. J Cell Biol. 161: 267-80. PMID: 12719470
  2. 급성 골수성 백혈병 세포주 및 원발성 모세포에서 오로라 키나아제 억제제 AZD1152-HQPA 및 ZM447439가 성장 정지 및 다배체성에 미치는 영향.  |  Walsby, E., et al. 2008. Haematologica. 93: 662-9. PMID: 18367484
  3. ZM 447439 오로라 키나아제 억제는 3차원 배양에서 Hep2 암세포 세포 사멸을 유도합니다.  |  Long, ZJ., et al. 2008. Cell Cycle. 7: 1473-9. PMID: 18418083
  4. 오로라 키나아제 억제제 ZM447439는 미토콘드리아 경로를 통해 세포 사멸을 유도합니다.  |  Li, M., et al. 2010. Biochem Pharmacol. 79: 122-9. PMID: 19686703
  5. 오로라 키나아제 B, 난모세포에서 중심성 이색 염색질 및 키아스마 분해의 후성유전학적 상태.  |  Vogt, E., et al. 2009. Reprod Biomed Online. 19: 352-68. PMID: 19778480
  6. 유망한 오로라 키나제 억제제인 ZM447439는 위장 췌장 신경내분비 종양 세포주에서 단독으로 또는 바이오 및 화학 치료제와 병용하여 항증식 및 세포 자멸사 효과를 유발하는 새로운 약물입니다.  |  Georgieva, I., et al. 2010. Neuroendocrinology. 91: 121-30. PMID: 19923785
  7. 중피종에서 오로라 키나아제 표적의 항증식 효과.  |  Crispi, S., et al. 2010. Lung Cancer. 70: 271-9. PMID: 20371132
  8. 오로라 키나아제 억제제 ZM447439는 스핀들 조립 체크포인트를 무시함으로써 마우스 난모세포의 첫 번째 감수분열을 가속화합니다.  |  Lane, SI., et al. 2010. Reproduction. 140: 521-30. PMID: 20660090
  9. 피세틴과 두 가지 모델 오로라 키나아제 억제제의 우생학적 및 다배체성 유도 효과에 대한 비교 연구.  |  Gollapudi, P., et al. 2014. Mutat Res Genet Toxicol Environ Mutagen. 767: 37-43. PMID: 24680981
  10. 사이클린G1 증폭은 오로라 키나아제 억제제로 인한 다배체 내성을 향상시키고 Bcl-2 경로의 억제는 내성을 역전시킵니다.  |  Zhang, W., et al. 2017. Cell Physiol Biochem. 43: 94-107. PMID: 28848145
  11. 뎅기열 바이러스 방출에는 오로라 키나아제 B의 활동이 필요합니다.  |  Pérez-Olais, JH., et al. 2019. Virus Res. 274: 197777. PMID: 31626875
  12. 고용량 방사선 조사 후 세포유전학적 기반 바이오시메트리.  |  Pujol-Canadell, M., et al. 2020. PLoS One. 15: e0228350. PMID: 32320391
  13. 면역 환경에 기반한 LKB1 돌연변이 폐 선암의 예후 모델 및 약물 감수성.  |  Wang, G., et al. 2022. Front Mol Biosci. 9: 756772. PMID: 35720127

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