Date published: 2025-9-5

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MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] (CAS 133407-82-6)

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Alternative Namen:
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] also known as (S)-MG132; Z-LLL-al; Carbobenzoxy-L-leucyl-L-leucyl-L-leucinal; N-CBZ-leucine-leucine-leucinal; Z-Leu-Leu-Leu-CHO; Z-Leu-Leu-Leu-al; MG132; MG-132; S)-MG132
Anwendungen:
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] ist ein Proteasom- und NF-κB-Inhibitor, der als Instrument zur Störung des proteasomgesteuerten Abbaus intrazellulärer Proteine eingesetzt wird
CAS Nummer:
133407-82-6
Reinheit:
>98%
Molekulargewicht:
475.62
Summenformel:
C26H41N3O5
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] ist ein wirksamer, reversibler und zellpermeabler Proteasominhibitor. MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] wird als Werkzeug verwendet, um den proteasomregulierten Abbau intrazellulärer Proteine zu stören. Diese von dem Proteasom verarbeiteten Proteine sind an entzündlichen Prozessen und der Regulation des Zellzyklus beteiligt, was eine breite Relevanz für aldehydische Proteasominhibitoren dieser Art darstellt. Zum Beispiel unterdrückt MG-132 die Aktivierung von NF-κB (bei 10 μM), indem es den Abbau von IκB verhindert (IC50 = 3 μM), was dem Transkriptionsfaktor die Bereitstellung von Chemoresistenz für Krebszellen verwehrt. Außerdem wurde gezeigt, dass MG-132 die beta-Sekretase-Spaltung des Amyloid-Precursor-Proteins (APP) verhindert. Darüber hinaus ist MG-132 ein Inhibitor des 26S-Proteasoms und der Calpain sowie ein Aktivator von JNK1, c-Jun und c-Fos.


MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] (CAS 133407-82-6) Literaturhinweise

  1. Der Proteaseinhibitor MG132 blockiert die Reifung der schwedischen Mutante des Amyloid-Vorläuferproteins und verhindert die Spaltung durch die Beta-Sekretase.  |  Steinhilb, ML., et al. 2001. J Biol Chem. 276: 4476-84. PMID: 11084038
  2. Die Hemmung von NF-kappaB sensibilisiert menschliche Pankreaskarzinomzellen für die durch Etoposid (VP16) oder Doxorubicin induzierte Apoptose.  |  Arlt, A., et al. 2001. Oncogene. 20: 859-68. PMID: 11314019
  3. Proteasom-Hemmung: eine neue entzündungshemmende Strategie.  |  Elliott, PJ., et al. 2003. J Mol Med (Berl). 81: 235-45. PMID: 12700891
  4. Synthese, Radiosynthese und biologische Bewertung von neuen Proteasom-Inhibitoren für ein zielgerichtetes Vorgehen gegen Tumore.  |  Vivier, M., et al. 2008. J Med Chem. 51: 1043-7. PMID: 18237109
  5. [Wirkung des Proteasom-Inhibitors MG-132 auf die Apoptose von L1210-Zellen und ihr Mechanismus].  |  Li, XH., et al. 2010. Zhongguo Shi Yan Xue Ye Xue Za Zhi. 18: 321-5. PMID: 20416160
  6. DJ-1-Protein schützt dopaminerge Neuronen vor 6-OHDA/MG-132-induzierter Neurotoxizität bei Ratten.  |  Sun, SY., et al. 2012. Brain Res Bull. 88: 609-16. PMID: 22664331
  7. Der Proteasom-Inhibitor MG-132 induziert die Expression von MCPIP1.  |  Skalniak, L., et al. 2013. FEBS J. 280: 2665-74. PMID: 23551903
  8. Die Rolle des Src-Proteins bei der Prozessbildung von PC12-Zellen, die durch den Proteasom-Inhibitor MG-132 induziert wird.  |  Tarjányi, O., et al. 2013. Neurochem Int. 63: 413-22. PMID: 23911694
  9. Coxsackievirus-induziertes miR-21 stört die Interaktionen zwischen Kardiomyozyten durch die Herunterregulierung von Komponenten der interkalierten Scheibe.  |  Ye, X., et al. 2014. PLoS Pathog. 10: e1004070. PMID: 24722419
  10. Degeneration der nigrostriatalen Nervenbahnen bei Ratten nach intraperitonealer Verabreichung des Proteasom-Inhibitors MG-132.  |  Wójcik, S., et al. 2014. Folia Neuropathol. 52: 41-55. PMID: 24729342
  11. MCPIP1 trägt zur Toxizität des Proteasom-Inhibitors MG-132 in HeLa-Zellen durch Hemmung von NF-κB bei.  |  Skalniak, L., et al. 2014. Mol Cell Biochem. 395: 253-63. PMID: 24992982
  12. Hochregulierte ROS-Produktion, die durch den Proteasom-Inhibitor MG-132 induziert wird, beeinflusst die XBP1-Genexpression und die Zellapoptose in Tca-8113-Zellen.  |  Chen, HY., et al. 2014. Biomed Pharmacother. 68: 709-13. PMID: 25092240
  13. Chemisch unterstützter somatischer Zellkerntransfer ohne Mikromanipulator bei der Ziege: Auswirkungen von Demecolcin, Cytochalasin-B und MG-132 auf die Effizienz einer manuellen Methode zur Enukleation von Eizellen mit einer gezogenen Pasteurpipette.  |  Hosseini, SM., et al. 2015. Anim Reprod Sci. 158: 11-8. PMID: 25956201
  14. Die Hemmung der Autophagie fördert die durch den Proteasom-Inhibitor MG-132 induzierte Zellapoptose in menschlichen Ösophaguszellkarzinomen EC9706 Zellen.  |  Liu, D., et al. 2015. Oncol Lett. 9: 2278-2282. PMID: 26137056
  15. Proteasom-Inhibitoren: wertvolle neue Werkzeuge für Zellbiologen.  |  Lee, DH. and Goldberg, AL. 1998. Trends Cell Biol. 8: 397-403. PMID: 9789328

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