TFIIA Inhibitoren
Gängige TFIIA Inhibitors sind unter underem Triptolide CAS 38748-32-2, α-Amanitin CAS 23109-05-9, DRB CAS 53-85-0, Flavopiridol Hydrochloride CAS 131740-09-5 und Actinomycin D CAS 50-76-0.
Chemische Inhibitoren des Transkriptionsfaktors IIA (TFIIA) wirken über verschiedene Mechanismen, um das ordnungsgemäße Funktionieren dieses für den Transkriptionsinitiierungsprozess wichtigen Proteins zu beeinträchtigen. Triptolid ist ein solcher Inhibitor, der die Transkriptionsaktivität auf der Kernebene unterbricht, indem er den Aufbau der Transkriptionsmaschinerie an der Promotorstelle verhindert und dadurch die Bindung von TFIIA an den DNA-Komplex blockiert. In ähnlicher Weise bindet Distamycin B (DrB) an die Nebenrille der DNA, wodurch eine physische Barriere für TFIIA geschaffen wird und somit dessen Zugang zu den DNA-Bindungsstellen verhindert wird. Diese Wirkung führt zu einer funktionellen Hemmung von TFIIA im Transkriptionsinitiationskomplex. Actinomycin D übt seine hemmende Wirkung aus, indem es sich an der Stelle des Transkriptionsinitiationskomplexes in die DNA einlagert, die RNA-Polymerase II behindert und folglich die Verlängerung der RNA-Kette verhindert, an deren Initiierung TFIIA beteiligt ist. Ein weiteres DNA-Interkalationsmittel, Mitoxantron, behindert ebenfalls die Funktion von TFIIA, indem es DNA-Brüche verursacht und die Transkriptionsprozesse behindert.
Oxaliplatin, das DNA-Addukte und Querverbindungen bildet, beeinträchtigt die TFIIA-Funktionalität in ähnlicher Weise, indem es die DNA-Struktur verändert und die für die Transkriptionsinitiierung notwendige Komplexbildung verhindert. α-Amanitin zielt spezifisch auf die RNA-Polymerase II ab und hemmt damit indirekt die Rolle von TFIIA bei der Transkriptionsinitiierung, indem es die von ihm unterstützte Maschinerie behindert. Etoposid und Camptothecin, die auf die Topoisomerase II bzw. I abzielen, führen zu DNA-Schäden und zur Stabilisierung von DNA-Topoisomerase-Komplexen und verhindern so die für eine wirksame Funktion von TFIIA erforderliche DNA-Entfaltung. Cordycepin, ein Nukleosidanalogon, beendet die Verlängerung der RNA-Kette vorzeitig und hemmt damit indirekt TFIIA, indem es den Transkriptionsprozess stoppt, den es erleichtert. Flavopiridol hemmt CDK9, einen Teil des P-TEFb-Komplexes, der für die Transkriptionsverlängerung jenseits der Promotor-nahen Pausenstellen notwendig ist, und reduziert so die Transkriptionsinitiierung, wo TFIIA aktiv ist. Schließlich unterbricht Brefeldin A den intrazellulären Transport, was indirekt zu einer Hemmung von TFIIA führt, indem es den Transport und die Lokalisierung wichtiger Transkriptionsfaktoren und Kofaktoren beeinträchtigt.
Siehe auch...
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Triptolid hemmt die Transkriptionsaktivität von TFIIA, indem es die Montage der Transkriptionsmaschinerie am Promotor der DNA stört und so die Bindung von TFIIA an den DNA-Komplex direkt behindert. | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
α-Amanitin zielt auf die RNA-Polymerase II ab, das Enzym, das für die mRNA-Synthese verantwortlich ist. Da TFIIA ein Transkriptionsfaktor ist, der während der Transkriptionsinitiation einen Komplex mit der RNA-Polymerase II bildet, würde die Hemmung der RNA-Polymerase II durch α-Amanitin zu einer funktionellen Hemmung von TFIIA führen, indem dessen Rolle bei der Transkriptionsinitiation verhindert wird. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
DrB bindet an die kleine Furche der DNA und kann die Bindung von Transkriptionsfaktoren, einschließlich TFIIA, verhindern. Durch die Blockierung des Zugangs von TFIIA zu seinen DNA-Bindungsstellen hemmt DrB funktionell die Aktivität von TFIIA im Transkriptionsinitiationskomplex. | ||||||
Flavopiridol Hydrochloride | 131740-09-5 | sc-207687 | 10 mg | $311.00 | ||
Flavopiridol hemmt CDK9, eine Komponente des positiven Transkriptionselongationsfaktors b (P-TEFb), der für die Transkriptionselongation über die Promoter-proximale Pausestelle hinaus erforderlich ist. Da TFIIA an den frühen Phasen der Transkriptionsinitiation beteiligt ist, führt die Hemmung von P-TEFb indirekt zu einer verminderten Transkriptionsinitiation und damit zu einer funktionellen Hemmung von TFIIA. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
Actinomycin D interkaliert in die DNA am Transkriptionsinitiationskomplex und verhindert die Verlängerung der RNA-Kette durch RNA-Polymerase II. Dieses Medikament hemmt dadurch die Funktion von TFIIA, das Teil des Transkriptionsinitiationskomplexes ist. | ||||||
Oxaliplatin | 61825-94-3 | sc-202270 sc-202270A | 5 mg 25 mg | $110.00 $386.00 | 8 | |
Oxaliplatin bildet DNA-Addukte und Quervernetzungen innerhalb der DNA, die die Bindung von Transkriptionsfaktoren behindern können. Durch die Veränderung der DNA-Struktur und die Verhinderung der Bildung des Transkriptionsinitiationskomplexes kann Oxaliplatin die Funktion von TFIIA hemmen. | ||||||
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | $57.00 $182.00 $92.00 | 21 | |
Camptothecin hemmt das Enzym Topoisomerase I, das für die DNA-Entwindung erforderlich ist. Durch die Stabilisierung des Komplexes zwischen Topoisomerase I und DNA verhindert es die Entspannung der supercoiled DNA, die für die Fortsetzung der Transkription erforderlich ist, und hemmt dadurch indirekt die Funktion von TFIIA. | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $32.00 $170.00 $385.00 | 63 | |
Etoposid hemmt die Topoisomerase II, was zu DNA-Brüchen und einer Unterbrechung der Transkription führt. Da TFIIA an der Transkriptionsinitiation beteiligt ist, wird seine Funktion durch die durch Etoposid-induzierte DNA-Schäden verursachte Behinderung des Transkriptionsprozesses gehemmt. | ||||||
Mitoxantrone | 65271-80-9 | sc-207888 | 100 mg | $279.00 | 8 | |
Mitoxantron interkaliert in die DNA und hemmt die Topoisomerase II, was zu DNA-Brüchen führt und Transkriptionsprozesse stoppt. Dadurch wird die Funktion von TFIIA gehemmt, indem die Bildung von Transkriptionsinitiationskomplexen an Promotorstellen verhindert wird. | ||||||
Cordycepin | 73-03-0 | sc-203902 | 10 mg | $99.00 | 5 | |
Cordycepin, ein Nukleosid-Analogon, beendet die Verlängerung der RNA-Kette durch RNA-Polymerase II. Da TFIIA ein Transkriptionsinitiationsfaktor ist, hemmt die vorzeitige Beendigung der RNA-Kette indirekt die Funktion von TFIIA, indem sie den von ihm initiierten Prozess stoppt. | ||||||