TFIIA アクチベーター
一般的なTFIIA活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5、LY 294002 CAS 154447-36-6が挙げられるが、これらに限定されない。
TFIIA活性化剤は、多様な細胞経路を調節することによって間接的にTFIIAの機能的活性を高め、最終的に転写開始過程に影響を与える化合物のスペクトルを包含する。フォルスコリン、カフェイン、ロリプラムは、細胞内のcAMPレベルを上昇させることによって機能し、それによってプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。PKAは転写装置内の様々な基質をリン酸化し、TFIIAとTATA結合タンパク質（TBP）およびDNAとの会合を促進し、転写開始を促進する可能性がある。同様に、PMAは転写装置の構成要素をリン酸化するプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、おそらくTFIIAの活性とプレイニシエーション複合体の形成におけるその役割にとって有利な条件を作り出す。カルシウムイオノフォアとしてのイオノマイシンとA23187は、細胞内カルシウム濃度を上昇させ、転写に関与するタンパク質を標的とするカルシウム依存性キナーゼを活性化し、それによって遺伝子発現を開始するTFIIAの役割を有利にすると考えられる。
残りのTFIIA活性化因子は、様々なメカニズムを通して、TFIIAの機能に有利なように転写の状況を形成し続けている。エピガロカテキンガレート(EGCG)とクルクミンは、特定のキナーゼとシグナル伝達経路を阻害することによって作用し、それによってTFIIA活性を弱める可能性のある競合的シグナル伝達や阻害的シグナル伝達を減少させる可能性がある。PI3K阻害剤であるLY294002は、AKTのリン酸化を減少させ、その結果、TFIIAに対する抑制が緩和され、転写活性が増強される可能性がある。スペルミンのようなポリアミンはDNA構造を変化させ、TFIIAの転写部位へのアクセスを改善することができる。一方、酪酸ナトリウムのヒストン脱アセチル化酵素阻害作用は、よりオープンなクロマチン状態をもたらし、TFIIA-DNA相互作用を促進する。最後に、レスベラトロールによるSIRT1の活性化は、転写コアクチベーターの脱アセチル化をもたらし、それによってTFIIAが転写開始複合体により効果的に参加できる環境を確立する可能性がある。
関連項目
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接刺激し、細胞内のcAMPレベルを増加させる。cAMPの上昇はプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、転写機構に関与するタンパク質のリン酸化状態を強化する可能性がある。これにより、TBP（TATA結合タンパク質）およびDNAとの結合を促進することで間接的にTFIIA活性を増強する。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化物質である。PKCの活性化は転写因子およびコアクチベーターのリン酸化につながり、転写前開始複合体の形成においてTFIIAの結合と機能に好ましい環境を作り出す可能性がある。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
イオノマイシンはカルシウムイオンフォアであり、細胞内のカルシウムレベルを上昇させ、カルシウム依存性プロテインキナーゼを活性化します。これらのキナーゼは転写装置の構成要素をリン酸化し、転写開始複合体におけるTFIIAの機能活性を高める可能性があります。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCGはいくつかのキナーゼを阻害することが知られています。競合するキナーゼを阻害することで、EGCGはリン酸化のバランスをTFIIAのような転写因子の活性を促進する経路にシフトさせ、転写開始における役割を促進する可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、AKTなどの下流のシグナル伝達経路を変化させます。 AKTの阻害は、TFIIAの機能と競合したり、TFIIAの機能を抑制したりする可能性のある抑制性タンパク質のリン酸化を減少させるため、間接的にTFIIAの活性を増加させます。 | ||||||
Spermine | 71-44-3 | sc-212953A sc-212953 sc-212953B sc-212953C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $60.00 $192.00 $272.00 $883.00 | 1 | |
スペルミンはポリアミンの一種で、DNAと相互作用し、クロマチン構造を調節することが知られています。スペルミンはクロマチンの構造を変化させることで、TFIIAのような転写活性化因子のDNAへの接近を促進し、間接的にその活性を増加させる可能性があります。 | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
カフェインはホスホジエステラーゼを阻害し、フォルスコリンと同様に cAMP レベルを増加させます。これにより PKA が活性化され、関連する転写装置のタンパク質のリン酸化により TFIIA の活性が高まる可能性があります。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンは、NF-kBの阻害を含む複数のシグナル伝達経路を調節することが示されています。競合する経路を阻害することで、クルクミンは間接的に阻害シグナルを減少させることによってTFIIAの活性化をサポートする可能性があります。 | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 18 | |
また、酪酸ナトリウムはヒストン脱アセチル化酵素阻害剤として働き、クロマチンの構造をより緩やかにします。これにより、TFIIAのような転写因子とDNAの結合が強化され、間接的にその活性が高まります。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187はイオノマイシンと同様にカルシウムイオンフォアとして作用し、細胞内カルシウムを増加させ、カルシウム依存性キナーゼの活性を高め、これによりタンパク質をリン酸化してTFIIA活性を促進する可能性があります。 | ||||||