TFIIA Inhibidores
Inhibidores comunes de TFIIA incluyen, pero no se limitan a Triptolide CAS 38748-32-2, α-Amanitin CAS 23109-05-9, DRB CAS 53-85-0, Flavopiridol Hydrochloride CAS 131740-09-5 y Actinomycin D CAS 50-76-0.
Los inhibidores químicos del factor de transcripción IIA (TFIIA) actúan a través de diversos mecanismos para impedir el correcto funcionamiento de esta proteína esencial en el proceso de iniciación de la transcripción. La triptolida es uno de estos inhibidores que interrumpe la actividad transcripcional a nivel del núcleo impidiendo el ensamblaje de la maquinaria de transcripción en el sitio promotor, bloqueando así la unión de TFIIA al complejo de ADN. Del mismo modo, la distamicina B (DrB) se une al surco menor del ADN, creando una barrera física para la TFIIA e impidiendo así su acceso a los sitios de unión del ADN. Esta acción provoca la inhibición funcional de la TFIIA en el complejo de iniciación de la transcripción. La actinomicina D ejerce su efecto inhibidor intercalándose en el ADN en el sitio del complejo de iniciación de la transcripción, obstruyendo la ARN polimerasa II y, en consecuencia, impidiendo la elongación de la cadena de ARN en cuya iniciación participa la TFIIA. Otro agente intercalante del ADN, la mitoxantrona, también obstaculiza la función de la TFIIA provocando roturas en el ADN y obstruyendo los procesos de transcripción.
El oxaliplatino, que forma aductos y enlaces cruzados del ADN, afecta de forma similar a la funcionalidad de la TFIIA al alterar la estructura del ADN e impedir la formación del complejo necesario para el inicio de la transcripción. La α-manitina se dirige específicamente a la ARN polimerasa II, inhibiendo así indirectamente la función de la TFIIA en el inicio de la transcripción al obstaculizar la maquinaria a la que ayuda. El etopósido y la camptotequina, que se dirigen a la topoisomerasa II y I respectivamente, provocan daños en el ADN y la estabilización de los complejos ADN-topoisomerasa, impidiendo así el desenrollamiento del ADN necesario para que la TFIIA funcione eficazmente. La cordicepina, un análogo de nucleósido, termina prematuramente la elongación de la cadena de ARN, inhibiendo indirectamente la TFIIA al detener el proceso de transcripción que facilita. El flavopiridol inhibe la CDK9, que forma parte del complejo P-TEFb, necesario para el alargamiento de la transcripción más allá de los sitios de pausa proximales al promotor, reduciendo así el inicio de la transcripción donde la TFIIA está activa. Por último, la Brefeldina A altera el tráfico intracelular, lo que conduce indirectamente a la inhibición de la TFIIA al afectar al transporte y la localización de factores de transcripción y cofactores esenciales.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
La triptolida inhibe la actividad transcripcional de la TFIIA al interferir con el ensamblaje de la maquinaria transcripcional en el promotor del ADN, impidiendo directamente la unión de la TFIIA al complejo de ADN. | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
La α-manitina se dirige a la ARN polimerasa II, la enzima responsable de la síntesis del ARNm. Dado que la TFIIA es un factor de transcripción que forma un complejo con la ARN polimerasa II durante el inicio de la transcripción, la inhibición de la ARN polimerasa II por la α-manitina provocaría una inhibición funcional de la TFIIA al impedir su función en el inicio de la transcripción. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
El DrB se une al surco menor del ADN y puede impedir la unión de los factores de transcripción, incluido el TFIIA. Al bloquear el acceso de TFIIA a sus sitios de unión al ADN, DrB inhibe funcionalmente la actividad de TFIIA en el complejo de iniciación de la transcripción. | ||||||
Flavopiridol Hydrochloride | 131740-09-5 | sc-207687 | 10 mg | $311.00 | ||
El flavopiridol inhibe la CDK9, un componente del factor b de elongación positiva de la transcripción (P-TEFb), necesario para la elongación de la transcripción más allá del sitio de pausa proximal del promotor. Dado que el TFIIA participa en las primeras fases del inicio de la transcripción, la inhibición del P-TEFb provoca indirectamente una reducción del inicio de la transcripción y, por tanto, una inhibición funcional del TFIIA. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
La actinomicina D se intercala en el ADN en el complejo de iniciación de la transcripción e impide la elongación de la cadena de ARN por la ARN polimerasa II. Este fármaco inhibe así la función de TFIIA, que forma parte del complejo de iniciación de la transcripción. | ||||||
Oxaliplatin | 61825-94-3 | sc-202270 sc-202270A | 5 mg 25 mg | $110.00 $386.00 | 8 | |
El oxaliplatino forma aductos de ADN y enlaces cruzados dentro del ADN, que pueden impedir la unión del factor de transcripción. Al modificar la estructura del ADN y dificultar la formación del complejo de iniciación de la transcripción, el oxaliplatino puede inhibir la función de la TFIIA. | ||||||
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | $57.00 $182.00 $92.00 | 21 | |
La camptotequina inhibe la enzima topoisomerasa I, necesaria para desenrollar el ADN. Al estabilizar el complejo entre la topoisomerasa I y el ADN, impide la relajación del ADN superenrollado, necesaria para que se produzca la transcripción, con lo que inhibe indirectamente la función de la TFIIA. | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $32.00 $170.00 $385.00 | 63 | |
El etopósido inhibe la topoisomerasa II, lo que provoca roturas en el ADN y la interrupción de la transcripción. Como la TFIIA está implicada en el inicio de la transcripción, su función se ve inhibida por el impedimento en el proceso de transcripción causado por el daño en el ADN inducido por el etopósido. | ||||||
Mitoxantrone | 65271-80-9 | sc-207888 | 100 mg | $279.00 | 8 | |
La mitoxantrona se intercala en el ADN e inhibe la topoisomerasa II, provocando roturas en el ADN y deteniendo los procesos de transcripción. Esto inhibe la función de la TFIIA al impedir el ensamblaje de los complejos de iniciación de la transcripción en los sitios promotores. | ||||||
Cordycepin | 73-03-0 | sc-203902 | 10 mg | $99.00 | 5 | |
La cordicepina, un análogo de nucleósido, termina la elongación de la cadena de ARN por la ARN polimerasa II. Como la TFIIA es un factor de iniciación de la transcripción, la terminación prematura de la cadena de ARN inhibe indirectamente la función de la TFIIA al detener el proceso que inicia. | ||||||