Date published: 2025-12-23

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SMEK1 Inhibitoren

Gängige SMEK1 Inhibitors sind unter underem Okadaic Acid CAS 78111-17-8, Calyculin A CAS 101932-71-2, H-89 dihydrochloride CAS 130964-39-5, Rapamycin CAS 53123-88-9 und LY 294002 CAS 154447-36-6.

Chemische Inhibitoren von SMEK1 umfassen eine Vielzahl von Verbindungen, die in spezifische zelluläre Signalwege eingreifen können, was indirekt zu einer funktionellen Hemmung dieses Proteins führt. Okadainsäure und Calyculin A zielen beispielsweise auf die Aktivität der Proteinphosphatasen PP1 und PP2A ab. Durch die Hemmung dieser Phosphatasen verschiebt sich der Phosphorylierungszustand in der Zelle, was zu einer Hyperphosphorylierung von Proteinen führen kann, die ansonsten durch diese Enzyme dephosphoryliert würden. Eine solche veränderte Phosphorylierungslandschaft kann SMEK1 daran hindern, mit seinen Substraten zu interagieren oder ordnungsgemäß reguliert zu werden, wodurch seine Funktion beeinträchtigt wird.

Darüber hinaus kann H-89 als PKA-Inhibitor die Phosphorylierung von Proteinen innerhalb des SMEK1-Wegs verändern und damit indirekt dessen Funktion hemmen. Rapamycin hemmt spezifisch mTOR und unterbricht damit die mTORC1- und mTORC2-Komplexe, die für die Lokalisierung oder die regulatorische Funktion von SMEK1 innerhalb bestimmter Signalwege wesentlich sein können. LY294002 und Wortmannin, beides PI3K-Inhibitoren, können die Aktivierung nachgeschalteter Ziele innerhalb PI3K-abhängiger Signalwege verhindern, die für die Aktivität von SMEK1 entscheidend sein könnten. U0126 und PD98059, die MEK1/2 im MAPK/ERK-Signalweg hemmen, können ebenfalls zu einer Hemmung von SMEK1 führen. Triciribin kann durch die selektive Hemmung von Akt SMEK1 beeinflussen. Die Hemmung der p38-MAP-Kinase durch SB203580 kann die Rolle von SMEK1 bei Stressreaktionswegen beeinflussen, und die Hemmung von JNK durch SP600125 kann SMEK1 beeinträchtigen.

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Okadaic Acid

78111-17-8sc-3513
sc-3513A
sc-3513B
25 µg
100 µg
1 mg
$285.00
$520.00
$1300.00
78
(4)

Als potenter Inhibitor der Proteinphosphatasen PP1 und PP2A kann Okadasäure SMEK1 indirekt hemmen, indem sie die Dephosphorylierung von Proteinen verhindert, die für die Ausübung der Funktion von SMEK1 erforderlich sind, wodurch SMEK1 in einem inaktiven Zustand gehalten wird.

Calyculin A

101932-71-2sc-24000
sc-24000A
10 µg
100 µg
$160.00
$750.00
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(3)

Ähnlich wie Okadasäure hemmt Calyculin A Proteinphosphatasen wie PP1 und PP2A. Auf diese Weise kann es SMEK1 indirekt durch Hyperphosphorylierung von Proteinen hemmen, die mit SMEK1 interagieren oder dessen Aktivität regulieren.

H-89 dihydrochloride

130964-39-5sc-3537
sc-3537A
1 mg
10 mg
$92.00
$182.00
71
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H-89 ist ein Inhibitor der Proteinkinase A (PKA) und kann SMEK1 indirekt hemmen, indem es den Phosphorylierungsstatus von Proteinen innerhalb des SMEK1-Signalwegs verändert, wodurch SMEK1 daran gehindert werden könnte, mit seinen Substraten oder Partnern zu interagieren.

Rapamycin

53123-88-9sc-3504
sc-3504A
sc-3504B
1 mg
5 mg
25 mg
$62.00
$155.00
$320.00
233
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Durch die spezifische Hemmung von mTOR kann Rapamycin SMEK1 indirekt hemmen, indem es mTORC1- und mTORC2-Komplexe unterbricht, die für die korrekte Lokalisierung und Funktion von SMEK1 innerhalb bestimmter Signalwege erforderlich sein können.

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
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Dieser PI3K-Inhibitor kann SMEK1 indirekt hemmen, indem er die PI3K-abhängige Aktivierung nachgeschalteter Ziele verhindert, die möglicherweise an denselben Signalkaskaden wie SMEK1 beteiligt sind, wodurch SMEK1-vermittelte Signalwege gehemmt werden.

Wortmannin

19545-26-7sc-3505
sc-3505A
sc-3505B
1 mg
5 mg
20 mg
$66.00
$219.00
$417.00
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Wortmannin, ein weiterer PI3K-Inhibitor, kann SMEK1 indirekt hemmen, indem es die PI3K-Signalübertragung blockiert, die möglicherweise an Signalwegen beteiligt ist, die die Aktivität von SMEK1 regulieren, was zu einer funktionellen Hemmung von SMEK1 führt.

U-0126

109511-58-2sc-222395
sc-222395A
1 mg
5 mg
$63.00
$241.00
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U0126 hemmt MEK, das Teil des MAPK/ERK-Wegs ist. Die Hemmung dieses Weges kann zu einer indirekten Hemmung von SMEK1 führen, wenn SMEK1 stromabwärts oder in Verbindung mit diesem Weg wirkt.

Triciribine

35943-35-2sc-200661
sc-200661A
1 mg
5 mg
$102.00
$138.00
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(1)

Diese Verbindung hemmt selektiv Akt, was zu einer funktionellen Hemmung von SMEK1 führen kann, wenn die Aktivität von SMEK1 durch Akt-vermittelte Signalwege reguliert wird oder wenn die Akt-Phosphorylierung für die Funktion von SMEK1 notwendig ist.

PD 98059

167869-21-8sc-3532
sc-3532A
1 mg
5 mg
$39.00
$90.00
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PD98059 ist ein MEK-Inhibitor, der SMEK1 indirekt hemmen kann, indem er den MAPK/ERK-Signalweg blockiert, eine Signalkaskade, die die Aktivität oder Lokalisierung von SMEK1 in der Zelle beeinflussen kann.

SB 203580

152121-47-6sc-3533
sc-3533A
1 mg
5 mg
$88.00
$342.00
284
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SB203580 ist ein p38-MAP-Kinase-Inhibitor; die Hemmung von p38 kann zu einer funktionellen Hemmung von SMEK1 führen, wenn SMEK1 an den durch p38 MAPK regulierten Stressreaktionswegen beteiligt ist.