SMEK1 Inibitori

I comuni inibitori di SMEK1 comprendono, a titolo esemplificativo, l'acido okadaico CAS 78111-17-8, la calicolina A CAS 101932-71-2, l'H-89 dicloruro CAS 130964-39-5, la rapamicina CAS 53123-88-9 e il LY 294002 CAS 154447-36-6.

Gli inibitori chimici della SMEK1 includono una varietà di composti che possono interferire con specifiche vie cellulari, portando indirettamente all'inibizione funzionale di questa proteina. L'acido okadaico e la caliculina A, ad esempio, agiscono sull'attività delle fosfatasi proteiche PP1 e PP2A. Inibendo queste fosfatasi, lo stato di fosforilazione all'interno della cellula viene spostato, determinando potenzialmente l'iperfosforilazione di proteine che altrimenti verrebbero de-fosforilate da questi enzimi. Un paesaggio di fosforilazione così alterato può impedire a SMEK1 di interagire con i suoi substrati o di essere adeguatamente regolato, inibendo così la sua funzione.

Inoltre, l'H-89, in quanto inibitore della PKA, può alterare la fosforilazione delle proteine all'interno della via di SMEK1, inibendo così indirettamente la sua funzione. La rapamicina, inibendo specificamente mTOR, interrompe i complessi mTORC1 e mTORC2 che possono essere essenziali per la localizzazione o la funzione regolatoria di SMEK1 all'interno di alcune vie di segnalazione. LY294002 e Wortmannin, entrambi inibitori della PI3K, possono impedire l'attivazione di bersagli a valle all'interno delle vie PI3K-dipendenti, che potrebbero essere cruciali per l'attività di SMEK1. Anche U0126 e PD98059, che inibiscono MEK1/2 nella via MAPK/ERK, possono portare all'inibizione di SMEK1. La triciribina, inibendo selettivamente Akt, può influenzare SMEK1. L'inibizione della p38 MAP chinasi da parte di SB203580 può influenzare il ruolo di SMEK1 nelle vie di risposta allo stress e l'inibizione di JNK da parte di SP600125 può influenzare SMEK1.