Date published: 2025-9-6

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H-89 dihydrochloride (CAS 130964-39-5)

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Alternative Namen:
N-[2-(p-Bromocinnamylamino)ethyl]-5-isoquinolinesulfonamide 2HCl
Anwendungen:
H-89 dihydrochloride ist ein potenter, zellpermeabler und reversibler Inhibitor von PKA
CAS Nummer:
130964-39-5
Reinheit:
>99%
Molekulargewicht:
519.28
Summenformel:
C20H20BrN3O2S•2HCl
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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H-89, Dihydrochlorid ist ein zellpermeabler, nicht-selektiver, reversibler, ATP-kompetitiver, potenter Inhibitor der PKA (zyklisches AMP-abhängige Proteinkinase). PKA reguliert Glykogen-, Zucker- und Lipidstoffwechsel und spielt eine wichtige Rolle im Zellzyklus. H-89, früher als selektiver PKA-Inhibitor angesehen, wurde beschrieben, auch CaM-Kinase II, Caseinkinase I, Rsk-2 (MAPKAP-K1b), MSK1, MYLK (Myosin-Leichtkettenkinase), Akt1 (PKB Alpha), PKC Mu, Rock-2 (ROCK-II) und p70 S6 Kinase Alpha zu hemmen.


H-89 dihydrochloride (CAS 130964-39-5) Literaturhinweise

  1. Spezifität und Wirkmechanismus einiger häufig verwendeter Proteinkinase-Inhibitoren.  |  Davies, SP., et al. 2000. Biochem J. 351: 95-105. PMID: 10998351
  2. Zyklisches AMP fördert das Überleben von Neuronen durch Phosphorylierung der Glykogensynthase-Kinase 3beta.  |  Li, M., et al. 2000. Mol Cell Biol. 20: 9356-63. PMID: 11094086
  3. Leptin induziert die mitochondriale Superoxidproduktion und die Expression des monozytären chemoattraktiven Proteins 1 in Aortenendothelzellen durch Erhöhung der Fettsäureoxidation über Proteinkinase A.  |  Yamagishi, SI., et al. 2001. J Biol Chem. 276: 25096-100. PMID: 11342529
  4. Biphasische Modulation der nozizeptiven Verarbeitung durch den zyklischen AMP-Proteinkinase-A-Signalweg im Rückenmark von Schafen.  |  Dolan, S. and Nolan, AM. 2001. Neurosci Lett. 309: 157-60. PMID: 11514065
  5. Signaltransduktionswege, die an der durch chemotaktische Faktoren der Peritonealflüssigkeit induzierten Makrophagenmigration bei Endometriose im Stadium I und II beteiligt sind.  |  Perez, MC., et al. 2002. Fertil Steril. 77: 1261-8. PMID: 12057738
  6. Identifizierung von phosphorylierten Resten, die die Aktivität der mitotischen Kinase Aurora-A beeinflussen.  |  Littlepage, LE., et al. 2002. Proc Natl Acad Sci U S A. 99: 15440-5. PMID: 12422018
  7. 1alpha,25(OH)2-Vitamin D3 stimuliert die Sekretion über die Aktivierung von Chloridkanälen in Sertoli-Zellen.  |  Menegaz, D., et al. 2010. J Steroid Biochem Mol Biol. 119: 127-34. PMID: 20156558
  8. Lokale Ca-Kanal-Phosphorylierung moduliert die Verteilung des L-Typ-Ca-Stroms in Herzmuskelzellen.  |  Chase, A., et al. 2010. J Mol Cell Cardiol. 49: 121-31. PMID: 20188735
  9. Hemmung des Forskolin-induzierten Neuritenwachstums und der Proteinphosphorylierung durch einen neu synthetisierten selektiven Inhibitor der zyklischen AMP-abhängigen Proteinkinase, N-[2-(p-Bromocinnamylamino)ethyl]-5-Isochinolinsulfonamid (H-89), von PC12D-Pheochromozytomzellen.  |  Chijiwa, T., et al. 1990. J Biol Chem. 265: 5267-72. PMID: 2156866
  10. IFN-γ und TNF-α verstärken die Prostaglandin-D2-induzierte Chemotaxis menschlicher Eosinophiler durch Hochregulierung des CRTH2-Oberflächenrezeptors.  |  El-Shazly, AE., et al. 2011. Int Immunopharmacol. 11: 1864-70. PMID: 21835268
  11. NF-κB und CREB sind an der IL-8-Produktion menschlicher Neutrophiler beteiligt, die durch von Trichomonas vaginalis stammende sekretorische Produkte induziert wird.  |  Nam, YH., et al. 2011. Korean J Parasitol. 49: 291-4. PMID: 22072831
  12. Neuropeptid Y fördert die hepatische Apolipoprotein A1-Synthese und -Sekretion über den Neuropeptid Y Y5-Rezeptor.  |  Liu, B. and Chen, F. 2022. Peptides. 154: 170824. PMID: 35660638
  13. Kristallstrukturen der katalytischen Untereinheit der cAMP-abhängigen Proteinkinase im Komplex mit den Isochinolinsulfonyl-Proteinkinase-Inhibitoren H7, H8 und H89. Strukturelle Implikationen für die Selektivität.  |  Engh, RA., et al. 1996. J Biol Chem. 271: 26157-64. PMID: 8824261

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H-89 dihydrochloride, 1 mg

sc-3537
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