SMEK1阻害剤
一般的なSMEK1阻害剤としては、Okadaic Acid CAS 78111-17-8、Calyculin A CAS 101932-71-2、H-89 dihydrochloride CAS 130964-39-5、Rapamycin CAS 53123-88-9およびLY 294002 CAS 154447-36-6が挙げられるが、これらに限定されない。
SMEK1の化学的阻害剤には、特定の細胞経路を妨害し、間接的にこのタンパク質の機能阻害につながる様々な化合物が含まれる。例えば、オカダ酸やカリクリンAは、タンパク質リン酸化酵素PP1やPP2Aの活性を標的とする。これらのホスファターゼを阻害することによって、細胞内のリン酸化状態が変化し、その結果、これらの酵素によって脱リン酸化されるはずのタンパク質が高リン酸化される可能性がある。このようなリン酸化状態の変化は、SMEK1が基質と相互作用したり、適切に制御されたりするのを妨げ、その機能を阻害する可能性がある。
さらに、PKA阻害剤としてのH-89は、SMEK1経路内のタンパク質のリン酸化を変化させ、間接的にその機能を阻害する可能性がある。ラパマイシンは、mTORを特異的に阻害することにより、mTORC1およびmTORC2複合体を破壊し、特定のシグナル伝達経路内でのSMEK1の局在化または制御機能に不可欠であると考えられる。PI3K阻害剤であるLY294002とWortmanninは、PI3K依存性経路内の下流標的の活性化を防ぐことができ、これはSMEK1の活性にとって重要である可能性がある。MAPK/ERK経路のMEK1/2を阻害するU0126とPD98059も、SMEK1の阻害につながる可能性がある。トリシリビンは、Aktを選択的に阻害することで、SMEK1に影響を及ぼす可能性がある。SB203580のp38 MAPキナーゼ阻害は、ストレス応答経路におけるSMEK1の役割に影響を与え、SP600125のJNK阻害はSMEK1に影響を与える可能性がある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
タンパク質ホスファターゼPP1およびPP2Aの強力な阻害剤であるオカダ酸は、SMEK1がその機能を果たすために必要なタンパク質の脱リン酸化を阻害することで、間接的にSMEK1を阻害し、SMEK1を不活性状態に維持することができます。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
オカダ酸と同様に、カリキュリンAはPP1やPP2Aなどのタンパク質ホスファターゼを阻害します。これにより、SMEK1と相互作用したりSMEK1の活性を調節するタンパク質の過剰リン酸化を介して、SMEK1を間接的に阻害することができます。 | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
H-89はプロテインキナーゼA（PKA）の阻害剤であり、SMEK1経路内のタンパク質のリン酸化状態を変化させることでSMEK1を間接的に阻害し、SMEK1が基質やパートナーと相互作用するのを妨げることができます。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTORを特異的に阻害することで、特定のシグナル伝達経路におけるSMEK1の適切な局在と機能に必要なmTORC1およびmTORC2複合体を阻害し、間接的にSMEK1を阻害します。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
このPI3K阻害剤は、SMEK1と同じシグナル伝達カスケードに関与している可能性がある下流標的のPI3K依存性活性化を阻害することで、SMEK1を介した経路を阻害し、SMEK1を間接的に阻害することができます。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
PI3K阻害剤であるWortmanninは、SMEK1の活性を調節する経路に関与している可能性があるPI3Kシグナル伝達を阻害することで、間接的にSMEK1を阻害し、SMEK1の機能を抑制します。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、MAPK/ERK経路の一部であるMEKを阻害する。この経路の阻害は、SMEK1がこの経路の下流で作用している場合、またはこの経路と関連して作用している場合、SMEK1の間接的阻害につながる可能性がある。 | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
この化合物はAktを選択的に阻害し、Akt媒介経路によってSMEK1の活性が調節されている場合、またはAktのリン酸化がSMEK1の機能に必要である場合には、SMEK1の機能抑制につながります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEK阻害剤であり、細胞内のSMEK1の活性や局在に影響を与える可能性のあるシグナル伝達カスケードであるMAPK/ERK経路を阻害することにより、間接的にSMEK1を阻害することができる。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPキナーゼ阻害剤である。SMEK1がp38 MAPKによって制御されるストレス応答経路に関与している場合、p38の阻害はSMEK1の機能阻害につながる可能性がある。 | ||||||