Date published: 2025-9-12

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PVRIG Inhibitoren

Gängige PVRIG Inhibitors sind unter underem Rapamycin CAS 53123-88-9, PD 98059 CAS 167869-21-8, U-0126 CAS 109511-58-2, Wortmannin CAS 19545-26-7 und LY 294002 CAS 154447-36-6.

Chemische Inhibitoren von PVRIG können ihre hemmende Wirkung über verschiedene Mechanismen entfalten, die letztlich die funktionelle Aktivität von PVRIG als Teil der Immun-Checkpoint-Regulierung verringern. Rapamycin bildet einen Komplex mit FKBP12, der mTOR hemmt, eine Kinase, die für die Proliferation von T-Zellen von entscheidender Bedeutung ist, wodurch indirekt die Notwendigkeit der hemmenden Wirkung von PVRIG auf diese Zellen verringert wird. PD-98059 und U0126 zielen auf die MEK-Enzyme im MAPK-Signalweg ab und verringern die ERK-Aktivität, die für die Funktion der T-Zellen von entscheidender Bedeutung ist; dies führt zu einer geringeren Abhängigkeit von der Funktion des PVRIG. Wortmannin und LY294002 hemmen beide direkt PI3K, eine Kinase, die an der T-Zell-Aktivierung beteiligt ist, was zu einer geringeren funktionellen Notwendigkeit für PVRIG bei der Regulierung von T-Zell-Reaktionen führt.

Darüber hinaus hemmt SP600125 JNK, was die T-Zell-Aktivierung abschwächt und damit die Bedeutung der Rolle von PVRIG bei der T-Zell-Suppression verringert. SB203580 zielt auf p38 MAPK ab und beeinträchtigt die Zytokinproduktion und die T-Zell-Differenzierung, wodurch die funktionelle Bedeutung von PVRIG bei Immunantworten verringert wird. Dasatinib, ein Multi-Tyrosin-Kinase-Inhibitor, dämpft die T-Zell-Aktivierung durch Hemmung von Kinasen, die an den T-Zell-Aktivierungswegen beteiligt sind, während Sunitinib und Imatinib Rezeptor-Tyrosin-Kinasen hemmen, die für die T-Zell-Funktion und -Aktivierung von wesentlicher Bedeutung sind, was zu einem geringeren Bedarf an PVRIGs Kontrolle über T-Zell-Reaktionen führt. Schließlich führt PP2 durch die Hemmung von Tyrosinkinasen der Src-Familie, die zur T-Zell-Rezeptor-Signalgebung beitragen, zu einer gedämpften T-Zell-Aktivität, was wiederum die funktionelle Bedeutung von PVRIG bei der Modulation von Immunantworten verringert. Jeder dieser chemischen Inhibitoren zielt auf spezifische Kinasen oder Signalwege ab, die für die Aktivierung und Funktion von T-Zellen von zentraler Bedeutung sind, also genau auf die Prozesse, bei denen PVRIG seine regulierende Wirkung entfaltet, und erreicht so eine funktionelle Hemmung.

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Rapamycin

53123-88-9sc-3504
sc-3504A
sc-3504B
1 mg
5 mg
25 mg
$62.00
$155.00
$320.00
233
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Rapamycin bindet an FKBP12 und der Komplex hemmt mTOR, eine Kinase, die für die T-Zell-Proliferation wichtig ist. Durch die Hemmung von mTOR würde die T-Zell-Aktivität reduziert, wodurch die funktionelle Notwendigkeit für die hemmende Wirkung von PVRIG auf diese Zellen verringert würde.

PD 98059

167869-21-8sc-3532
sc-3532A
1 mg
5 mg
$39.00
$90.00
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(2)

PD-98059 hemmt MEK, das im MAPK-Signalweg stromaufwärts von ERK liegt. Da PVRIG an der T-Zell-Signalübertragung beteiligt ist, würde eine Hemmung dieses Signalwegs die T-Zell-Antwort verringern und damit den funktionellen Bedarf an PVRIG senken.

U-0126

109511-58-2sc-222395
sc-222395A
1 mg
5 mg
$63.00
$241.00
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U0126 hemmt MEK1/2, was zu einer Herunterregulierung des MAPK/ERK-Signalwegs führt, der für die Funktion und Aktivierung von T-Zellen von entscheidender Bedeutung ist. Die Herunterregulierung dieses Signalwegs verringert die Notwendigkeit der Rolle von PVRIG bei der T-Zell-Unterdrückung.

Wortmannin

19545-26-7sc-3505
sc-3505A
sc-3505B
1 mg
5 mg
20 mg
$66.00
$219.00
$417.00
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(3)

Wortmannin ist ein potenter PI3K-Inhibitor, der an der T-Zell-Aktivierung beteiligt ist. Durch die Hemmung von PI3K wird die Aktivität von T-Zellen reduziert, was die funktionelle Bedeutung von PVRIG bei der Immun-Checkpoint-Regulation verringern würde.

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
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LY294002 ist ein weiterer PI3K-Inhibitor, der die Aktivierung von T-Zellen verhindert, indem er den PI3K/Akt-Signalweg blockiert und damit die funktionelle Notwendigkeit von PVRIG bei der Kontrolle von T-Zell-Reaktionen verringert.

SP600125

129-56-6sc-200635
sc-200635A
10 mg
50 mg
$65.00
$267.00
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SP600125 hemmt JNK, das Teil der Signalwege in T-Zellen ist. Durch die Hemmung von JNK wird die T-Zell-Aktivierung reduziert und damit die Rolle von PVRIG bei der T-Zell-Suppression abgeschwächt.

SB 203580

152121-47-6sc-3533
sc-3533A
1 mg
5 mg
$88.00
$342.00
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SB203580 hemmt p38 MAPK, das an der Zytokinproduktion und T-Zell-Differenzierung beteiligt ist. Die Hemmung von p38 MAPK würde die T-Zell-Reaktionen einschränken und dadurch die funktionelle Bedeutung von PVRIG im Immunsystem verringern.

Dasatinib

302962-49-8sc-358114
sc-358114A
25 mg
1 g
$47.00
$145.00
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Dasatinib hemmt mehrere Tyrosinkinasen, darunter auch solche, die an der T-Zell-Aktivierung beteiligt sind. Durch die Hemmung dieser Kinasen wird die T-Zell-Aktivität verringert, was wiederum die funktionelle Bedeutung von PVRIG verringert.

Sunitinib, Free Base

557795-19-4sc-396319
sc-396319A
500 mg
5 g
$150.00
$920.00
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Sunitinib hemmt Rezeptortyrosinkinasen, die an der Aktivierung und Funktion von T-Zellen beteiligt sind. Die Hemmung dieser Kinasen verringert die T-Zell-Aktivität und reduziert dadurch den funktionellen Bedarf an PVRIG.

Imatinib

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sc-267106A
sc-267106B
10 mg
100 mg
1 g
$25.00
$117.00
$209.00
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Imatinib hemmt bestimmte Tyrosinkinasen, die bei der T-Zell-Aktivierung eine Rolle spielen. Durch die Blockierung dieser Kinasen werden T-Zell-vermittelte Reaktionen herunterreguliert, was den funktionellen Bedarf an PVRIG in Immun-Checkpoints verringert.