Date published: 2025-9-22

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Dasatinib (CAS 302962-49-8)

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Alternative Namen:
Dasatinib is also known as Sprycel.
Anwendungen:
Dasatinib ist ein potenter, in subnanomolaren Konzentrationen wirksamer Inhibitor der Nicht-Rezeptor-Tyrosinkinasen Abl und Src sowie anderer Mitglieder der Src-Familie.
CAS Nummer:
302962-49-8
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
488.01
Summenformel:
C22H26ClN7O2S
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

Direktverknüpfungen

Dasatinib ist bei der Hemmung der Proliferation von Ba/F3-Zellen, die Bcr-Abl-Wildtyp und Bcr-Abl-Mutanten exprimieren, wirksamer als Imatinib, mit Ausnahme von T315I. Dasatinib hat im Vergleich zu Imatinib eine um den Faktor zwei (325-fach) erhöhte Wirksamkeit. Dasatinib ist ein potenter c-Abl-Inhibitor für Wildtyp und Mutanten, mit Ausnahme von T315I. Dasatinib zielt direkt auf Wildtyp- und mutierte c-Abl-Kinasedomänen ab und hemmt die Autophosphorylierung und Substratphosphorylierung in einer konzentrationsabhängigen Weise. Dasatinib zeigt im Vergleich zu Imatinib eine 325-fach höhere Wirksamkeit gegenüber Zellen, die Bcr-Abl vom Wildtyp exprimieren. Dasatinib hemmt die SRC-Signalübertragung, verringert das Wachstum und löst bei einer Untergruppe von Schilddrüsenkrebszellen einen Zellzyklusstopp und Apoptose aus.


Dasatinib (CAS 302962-49-8) Literaturhinweise

  1. Wirkung von Dasatinib in einem Xenograft-Mausmodell des histiozytären Sarkoms des Hundes und In-vitro-Expressionsstatus seines potenziellen Ziels EPHA2.  |  Ito, K., et al. 2018. J Vet Pharmacol Ther. 41: e45-e48. PMID: 28833247
  2. Adipositas-induzierte zelluläre Seneszenz fördert Angstzustände und beeinträchtigt die Neurogenese.  |  Ogrodnik, M., et al. 2019. Cell Metab. 29: 1061-1077.e8. PMID: 30612898
  3. Der Tyrosinkinase-Inhibitor Dasatinib fungiert als pharmakologischer Ein- und Ausschalter für CAR-T-Zellen.  |  Mestermann, K., et al. 2019. Sci Transl Med. 11: PMID: 31270272
  4. Dasatinib reguliert LPS-induzierte mikrogliale und astrozytäre neuroinflammatorische Reaktionen durch Hemmung der AKT/STAT3-Signalübertragung.  |  Ryu, KY., et al. 2019. J Neuroinflammation. 16: 190. PMID: 31655606
  5. Die senolytische Kombination von Dasatinib und Quercetin lindert die intestinale Seneszenz und Entzündung und moduliert das Darmmikrobiom bei gealterten Mäusen.  |  Saccon, TD., et al. 2021. J Gerontol A Biol Sci Med Sci. 76: 1895-1905. PMID: 33406219
  6. Der SRC-Familie-Kinase (SFK)-Inhibitor Dasatinib verbessert die Antitumoraktivität von Anti-PD-1 in NSCLC-Modellen durch Hemmung der Umwandlung und Vermehrung von Treg-Zellen.  |  Redin, E., et al. 2021. J Immunother Cancer. 9: PMID: 33658304
  7. Progressive zelluläre Seneszenz vermittelt die Nierenfunktionsstörung bei ischämischer Nephropathie.  |  Kim, SR., et al. 2021. J Am Soc Nephrol. 32: 1987-2004. PMID: 34135081
  8. Der Src/Lck-Inhibitor Dasatinib schaltet die Freisetzung von Zytokinen und die Zytotoxizität von T-Zellen nach Stimulation mit bispezifischen T-Zell-Antikörpern reversibel aus.  |  Leclercq, G., et al. 2021. J Immunother Cancer. 9: PMID: 34326166
  9. Langfristige Behandlung mit den Senolytika Dasatinib und Quercetin bessert die altersabhängige Bandscheibendegeneration bei Mäusen.  |  Novais, EJ., et al. 2021. Nat Commun. 12: 5213. PMID: 34480023
  10. Entdeckung eines kovalenten FEM1B-Rekrutierers für gezielte Anwendungen des Proteinabbaus.  |  Henning, NJ., et al. 2022. J Am Chem Soc. 144: 701-708. PMID: 34994556
  11. Altersassoziierte seneszente Kalluszellen produzieren TGF-β1, das die Frakturheilung bei alten Mäusen hemmt.  |  Liu, J., et al. 2022. J Clin Invest. 132: PMID: 35426372
  12. Dasatinib unterdrückt atherosklerotische Läsionen durch Unterdrückung der Cholesterinaufnahme in einem Mausmodell der Hypercholesterinämie.  |  Takaba, M., et al. 2022. J Pharmacol Sci. 149: 158-165. PMID: 35641028
  13. MicroRNA-485-5p zielt auf Keratin 17, um die Stammzellenbildung und Chemoresistenz von Mundkrebs über den Integrin/FAK/Src/ERK/β-Catenin-Weg zu regulieren.  |  Jang, TH., et al. 2022. J Biomed Sci. 29: 42. PMID: 35706019
  14. Chronische Hyperinsulinämie fördert die Seneszenz menschlicher Hepatozyten.  |  Baboota, RK., et al. 2022. Mol Metab. 64: 101558. PMID: 35872305
  15. YES1 ist ein arzneimittelbares onkogenes Ziel bei SCLC.  |  Redin, E., et al. 2022. J Thorac Oncol. 17: 1387-1403. PMID: 35988891

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