PVRIG 抑制因子

常见的 PVRIG 抑制剂包括但不限于雷帕霉素 CAS 53123-88-9、PD 98059 CAS 167869-21-8、U-0126 CAS 109511-58-2、Wortmannin CAS 19545-26-7 和 LY 294002 CAS 154447-36-6。

PVRIG 的化学抑制剂可通过各种机制发挥抑制作用，最终降低 PVRIG 的功能活性，这是免疫检查点调控的一部分。雷帕霉素与 FKBP12 形成复合物，抑制 T 细胞增殖不可或缺的激酶 mTOR，从而间接减少 PVRIG 对这些细胞的抑制作用。PD-98059 和 U0126 以 MAPK 通路中的 MEK 酶为靶标，降低了对 T 细胞功能至关重要的 ERK 活性，从而减少了对 PVRIG 功能的依赖。Wortmannin和LY294002都能直接抑制参与T细胞活化的激酶PI3K，从而降低了PVRIG在调节T细胞反应中的功能必要性。

此外，SP600125 还能抑制 JNK，而 JNK 会减弱 T 细胞的活化，从而降低 PVRIG 在 T 细胞抑制中的作用。SB203580 以 p38 MAPK 为靶点，影响细胞因子的产生和 T 细胞的分化，从而降低了 PVRIG 在免疫反应中的功能重要性。多酪氨酸激酶抑制剂达沙替尼通过抑制参与 T 细胞活化途径的激酶来抑制 T 细胞活化，而舒尼替尼和伊马替尼则抑制对 T 细胞功能和活化至关重要的受体酪氨酸激酶，从而降低了对 PVRIG 控制 T 细胞反应的需求。最后，PP2 可抑制有助于 T 细胞受体信号转导的 Src 家族酪氨酸激酶，从而抑制 T 细胞的活性，进而降低 PVRIG 在调节免疫反应方面的功能意义。每种化学抑制剂都针对对 T 细胞活化和功能起核心作用的特定激酶或通路，而 PVRIG 正是在这些过程中发挥其调节作用，从而实现功能抑制。