Date published: 2025-9-23

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Imatinib (CAS 152459-95-5)

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Alternative Namen:
4-(4-Methyl-piperazin-1-ylmethyl)-N-[4-methyl-3-(4-pyridin-3-yl-pyrimidin-2-ylamino)-phenyl]-benzamide
Anwendungen:
Imatinib ist ein Hemmstoff für mehrere Tyrosinkinasen
CAS Nummer:
152459-95-5
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
493.60
Summenformel:
C29H31N7O
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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Imatinib ist ein Wirkstoff, der in der biochemischen Forschung aufgrund seiner Fähigkeit, bestimmte Tyrosinkinasen selektiv zu hemmen, große Aufmerksamkeit erregt. Sein Wirkmechanismus, der die Stabilisierung der inaktiven Form der Kinase beinhaltet und dadurch nachgeschaltete Signalwege, die an verschiedenen zellulären Prozessen beteiligt sind, behindert, ist weithin untersucht worden. Die Forschung zu Imatinib hat sich in erster Linie auf seine Wechselwirkung mit der BCR-ABL-Kinase konzentriert, einer anormalen Tyrosinkinase, die in bestimmte Störungen der Zellproliferation verwickelt ist. Die Untersuchung der Bindungsaffinität und -spezifität von Imatinib an seine Zielmoleküle ist der Schlüssel zum Verständnis, wie es die abnorme Kinaseaktivität modulieren kann. Darüber hinaus wird der Wirkstoff als Hilfsmittel in Studien eingesetzt, die die zellulären und molekularen Folgen der Kinasehemmung erforschen, einschließlich Veränderungen der Genexpression, der Zellzyklusprogression und der Apoptose. Imatinib dient auch als Leitsubstanz für die Entwicklung und Synthese neuer Moleküle mit ähnlichen oder verbesserten Wirksamkeits- und Selektivitätsprofilen.


Imatinib (CAS 152459-95-5) Literaturhinweise

  1. Imatinib verhindert die Metastasierung von Lungenkrebs durch Hemmung der M2-ähnlichen Polarisierung von Makrophagen.  |  Yao, Z., et al. 2018. Pharmacol Res. 133: 121-131. PMID: 29730267
  2. Faktoren, die die Imatinib-induzierte Hepatotoxizität beeinflussen.  |  Han, JM., et al. 2020. Cancer Res Treat. 52: 181-188. PMID: 31291714
  3. Synthese von Imatinib, einem Tyrosinkinase-Inhibitor, der mit Kohlenstoff-14 markiert ist.  |  Kang, J., et al. 2020. J Labelled Comp Radiopharm. 63: 174-182. PMID: 31975483
  4. Imatinib zeigt eine synergistische Pleiotropie bei der Prävention von Darmkrebs, indem es proinflammatorische, zelluläre Überlebens- und angiogene Signalwege unterdrückt.  |  Dhiman, DK., et al. 2020. Cell Signal. 76: 109803. PMID: 33022360
  5. Imatinib verbessert die Insulinresistenz und hemmt die verletzungsbedingte Neointimalhyperplasie bei Mäusen, die mit einer fettreichen Diät gefüttert wurden.  |  Pichavaram, P., et al. 2021. Eur J Pharmacol. 890: 173666. PMID: 33131722
  6. Lange Induktion einer Toleranz gegenüber Imatinib.  |  Bojanini, L., et al. 2020. BMJ Case Rep. 13: PMID: 33318243
  7. Beginn der Behandlung mit Imatinib in einer Dosierung von 400 mg täglich bei Patienten mit gastrointestinalen Stromatumoren, die KIT Exon 9 Mutationen aufweisen: Eine retrospektive, multizentrische Studie.  |  Callejo, A., et al. 2021. Target Oncol. 16: 485-492. PMID: 34089444
  8. Imatinib verringert die Fruchtbarkeit von männlichen Mäusen, indem es die Blut-Hoden-Schranke durchdringt und die Apoptose der Spermatogonien auslöst.  |  Chang, X., et al. 2021. Reprod Biol. 21: 100527. PMID: 34147007
  9. DRESS-Syndrom, ausgelöst durch Imatinib.  |  Kaur, S., et al. 2021. J Postgrad Med. 67: 158-163. PMID: 34427280
  10. Imatinib hat minimale Auswirkungen auf entzündliche und osteopenische Phänotypen in einem Cherubismus-Modell bei Mäusen.  |  Mukai, T., et al. 2023. Oral Dis. 29: 1089-1101. PMID: 34743383
  11. Imatinib kann als allosterischer Aktivator der Abl-Kinase wirken.  |  Xie, T., et al. 2022. J Mol Biol. 434: 167349. PMID: 34774565
  12. Imatinib hemmt die SARS-CoV-2-Infektion durch einen Off-Target-Mechanismus.  |  Strobelt, R., et al. 2022. Sci Rep. 12: 5758. PMID: 35388061
  13. Imatinib induziert eine diastolische Dysfunktion und eine Verzögerung der ventrikulären Frührepolarisation bei Hunden unter Halothan-Narkose: Klasseneffekte von Tyrosinkinase-Inhibitoren.  |  Chiba, K., et al. 2022. J Pharmacol Sci. 150: 154-162. PMID: 36184120
  14. Imatinib unterdrückt die Aktivierung hepatischer stellater Zellen, indem es über miR-124 auf den STAT3/IL-6-Signalweg einwirkt.  |  Alavifard, H., et al. 2023. Cell Biol Int. 47: 969-980. PMID: 36655489
  15. Imatinib-induzierter Lichen planus und lichenoide Arzneimitteleruption: Ein Bericht über drei Fälle.  |  Almheirat, Y., et al. 2023. J Cutan Pathol. 50: 415-419. PMID: 36789996

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