MYPT3-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die spezifisch auf die Aktivität des MYPT3-Proteins abzielen und diese hemmen. MYPT3, kurz für Myosin Phosphatase Target subunit 3, ist eine Untereinheit des Holoenzyms der Proteinphosphatase 1 (PP1), die eine wichtige Rolle bei der Steuerung verschiedener biologischer Funktionen spielt. Der zugrundeliegende Mechanismus der MYPT3-Inhibitoren besteht in der Störung der Interaktion zwischen MYPT3 und anderen Untereinheiten oder Bindungspartnern, was letztlich zu einer Modulation der Phosphataseaktivität von PP1 führt. Diese biochemische Interaktion ist für die Regulierung des Phosphorylierungszustands zahlreicher Proteine in den Zellen von wesentlicher Bedeutung, was wiederum verschiedene Signalwege beeinflussen kann.
Die Entwicklung von MYPT3-Inhibitoren umfasst die Synthese von kleinen Molekülen, die mit hoher Spezifität an das MYPT3-Protein binden können. Diese Verbindungen werden in der Regel durch eine Kombination aus strukturbasiertem Wirkstoffdesign und Hochdurchsatz-Screening-Verfahren identifiziert und optimiert. Das molekulare Design von MYPT3-Inhibitoren erfordert ein tiefes Verständnis der Struktur des Proteins und der wichtigsten Aminosäurereste, die an der Bindungsschnittstelle mit PP1 oder seinen regulatorischen Proteinen beteiligt sind.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
Serin/Threonin-Phosphatase-Inhibitor, der den Phosphorylierungsgrad der leichten Kette von Myosin erhöhen kann. Durch die Hemmung der Dephosphorylierung kann er indirekt die Funktion von MYPT3 im Myosin-Phosphatase-Komplex beeinflussen. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
Inhibitor der Proteinphosphatasen 1 und 2A, der die Dephosphorylierung der leichten Myosinkette verhindert. Auf diese Weise kann es indirekt die Aktivität von MYPT3 innerhalb des Myosinphosphatase-Komplexes modulieren. | ||||||
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | $81.00 $260.00 | 6 | |
Hemmt die Proteinphosphatasen 1 und 2A. Diese Hemmung kann indirekt die Rolle von MYPT3 bei der Regulierung der Phosphorylierung der leichten Myosinkette beeinflussen. | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $107.00 $316.00 | 3 | |
Phosphodiesterase-Inhibitor, der zu erhöhten cAMP-Spiegeln führt, wodurch PKA aktiviert wird. PKA-Phosphorylierung kann die Myosin-Leichtketten-Phosphatase hemmen und möglicherweise die Aktivität von MYPT3 innerhalb des Komplexes beeinflussen. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Inhibitor der Rho-assoziierten Proteinkinase (ROCK). Es ist bekannt, dass ROCK die Myosinphosphatase phosphoryliert und hemmt. Durch die Hemmung von ROCK kann Y-27632 die Aktivität des Myosinphosphatase-Komplexes und möglicherweise von MYPT3 beeinflussen. | ||||||
Fasudil, Monohydrochloride Salt | 105628-07-7 | sc-203418 sc-203418A sc-203418B sc-203418C sc-203418D sc-203418E sc-203418F | 10 mg 50 mg 250 mg 1 g 2 g 5 g 10 g | $18.00 $32.00 $85.00 $165.00 $248.00 $486.00 $910.00 | 5 | |
ROCK-Inhibitor, der indirekt die Aktivität des Myosinphosphatase-Komplexes modulieren kann und damit möglicherweise die Rolle von MYPT3 innerhalb des Komplexes beeinflusst. | ||||||
(±)-Blebbistatin | 674289-55-5 | sc-203532B sc-203532 sc-203532A sc-203532C sc-203532D | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $179.00 $307.00 $455.00 $924.00 $1689.00 | 7 | |
Ein Myosin-II-Inhibitor, der die Aktin-Myosin-Interaktion verhindert. Er zielt zwar nicht direkt auf MYPT3 ab, beeinflusst aber den zellulären Prozess, bei dem MYPT3 eine Rolle spielt, und kann so die Aktivität des Proteins beeinflussen. | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
Hemmt die Myosin-Leichtkettenkinase, die die Myosin-Leichtkette phosphoryliert. Durch die Hemmung der Kinase kann die nachgeschaltete Aktivität des Myosin-Phosphatase-Komplexes und möglicherweise MYPT3 beeinflusst werden. | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
PKA-Hemmer. Da die PKA-Phosphorylierung den Myosinphosphatase-Komplex beeinflussen kann, kann H-89 möglicherweise die Aktivität von MYPT3 in diesem Komplex modulieren. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
Ein bioaktiver Lipidmediator, der RhoA und ROCK aktiviert. Durch die Beeinflussung des RhoA/ROCK-Wegs kann es indirekt den Myosinphosphatase-Komplex und die Aktivität von MYPT3 beeinflussen. |