MYPT3 Inibitori

I comuni inibitori del MYPT3 includono, ma non solo, l'acido okadaico CAS 78111-17-8, la caliculina A CAS 101932-71-2, la cantaridina CAS 56-25-7, il cilostazolo CAS 73963-72-1 e l'Y-27632, base libera CAS 146986-50-7.

Gli inibitori della MYPT3 sono una classe di composti chimici che mirano specificamente a inibire l'attività della proteina MYPT3. MYPT3, abbreviazione di Myosin Phosphatase Target subunit 3, è una subunità dell'oloenzima proteina fosfatasi 1 (PP1), che è un regolatore critico di varie funzioni biologiche. Il meccanismo alla base degli inibitori di MYPT3 prevede l'interruzione dell'interazione tra MYPT3 e altre subunità o partner di legame, che porta infine a una modulazione dell'attività fosfatasica di PP1. Questa interazione biochimica è essenziale per la regolazione dello stato di fosforilazione di numerose proteine all'interno delle cellule, che a loro volta possono influenzare varie vie di segnalazione.

Lo sviluppo di inibitori di MYPT3 comprende la sintesi di piccole molecole in grado di legarsi alla proteina MYPT3 con elevata specificità. Questi composti sono tipicamente identificati e ottimizzati attraverso una combinazione di progettazione farmacologica basata sulla struttura e tecniche di screening high-throughput. La progettazione molecolare degli inibitori di MYPT3 richiede una profonda comprensione della struttura della proteina e dei residui aminoacidici chiave coinvolti nell'interfaccia di legame con PP1 o con le sue proteine regolatrici.