Date published: 2025-9-7

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GSK 429286 (CAS 864082-47-3)

5.0(1)
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Nomi alternativi:
dihydropyridone indazole
Applicazione:
GSK 429286 è un inibitore selettivo della Rho-chinasi che inverte la contrazione indotta dall'adrenalina.
Numero CAS:
864082-47-3
Peso molecolare:
432.37
Formula molecolare:
C21H16F4N4O2
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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GSK 429286 è un composto di inibizione potente e selettiva dell'enzima fosfoinositide 3-chinasi (PI3K). Legandosi con precisione alla tasca di legame dell'ATP dell'enzima PI3K, GSK 429286 blocca efficacemente l'attività enzimatica necessaria per la fosforilazione del fosfatidilinositolo 4,5-bisfosfato (PIP2) in fosfatidilinositolo 3,4,5-trisfosfato (PIP3). Questa azione interrompe la via di segnalazione PI3K/Akt, un canale di regolazione delle funzioni cellulari come la crescita, la proliferazione e la sopravvivenza. La selettività di GSK 429286 per PI3K rispetto ad altre chinasi garantisce effetti off-target minimi, rendendolo esemplare in biologia molecolare e biochimica per chiarire i ruoli complessi della segnalazione di PI3K. Questo inibitore funge da risorsa critica in vari ambiti, facilitando studi dettagliati sulla modulazione dei processi cellulari e l'indagine del coinvolgimento della PI3K in diversi stati cellulari. Attraverso questi studi, GSK 429286 contribuisce a far progredire la nostra comprensione delle reti di segnalazione cellulare, offrendo approfondimenti sulle dinamiche molecolari che regolano il comportamento delle cellule in varie condizioni fisiologiche e fisiopatologiche.


GSK 429286 (CAS 864082-47-3) Referenze

  1. H1152 promuove la degradazione dell'atassina-3 o dell'atassina-7 espansa in poliglutamina indipendentemente dal suo effetto di inibizione di ROCK e migliora la neurodegenerazione indotta dall'atassina-3 mutante nel topo transgenico SCA3.  |  Wang, HL., et al. 2013. Neuropharmacology. 70: 1-11. PMID: 23347954
  2. L'effetto dell'inibizione della Rho chinasi sulla proliferazione a lungo termine dei cheratinociti è rapido e condizionato.  |  Chapman, S., et al. 2014. Stem Cell Res Ther. 5: 60. PMID: 24774536
  3. Induzione della differenziazione degli oligodendrociti e della mielinizzazione in vitro mediante l'inibizione della chinasi rho-associata.  |  Pedraza, CE., et al. 2014. ASN Neuro. 6: PMID: 25289646
  4. Un saggio di screening automatico basato sui podociti identifica piccole molecole protettive.  |  Lee, HW., et al. 2015. J Am Soc Nephrol. 26: 2741-52. PMID: 25858967
  5. L'inibizione della chinasi Rho-associata 1 è sinteticamente letale con il deficit di von Hippel-Lindau nel carcinoma renale a cellule chiare.  |  Thompson, JM., et al. 2017. Oncogene. 36: 1080-1089. PMID: 27841867
  6. Il target della via RhoGTPase/ROCK per il trattamento dei tumori guidati dalla via VHL/HIF.  |  Thompson, JM., et al. 2020. Small GTPases. 11: 32-38. PMID: 28632992
  7. La pleiotrofina derivata dai precursori neurali media l'invasione della zona subventricolare da parte del glioma.  |  Qin, EY., et al. 2017. Cell. 170: 845-859.e19. PMID: 28823557
  8. La diversa segnalazione del recettore piastrinico P2Y1 porta a una dicotomia nella funzione piastrinica.  |  Amison, RT., et al. 2018. Eur J Pharmacol. 827: 58-70. PMID: 29534999
  9. Profilo del fosfo-substrato dell'attività della proteina chinasi C dipendente da Epac.  |  Goode, DJ. and Molliver, DC. 2019. Mol Cell Biochem. 456: 167-178. PMID: 30739223
  10. Uno screening di combinazione di farmaci ad alto rendimento di inibitori mirati di piccole molecole in linee cellulari tumorali.  |  Flobak, Å., et al. 2019. Sci Data. 6: 237. PMID: 31664030
  11. Strategie per migliorare la previsione della sinergia tra farmaci specifici per linea cellulare basata sulla modellazione logica.  |  Niederdorfer, B., et al. 2020. Front Physiol. 11: 862. PMID: 32848834
  12. Sicurezza cardiaca degli inibitori delle chinasi - Migliorare la comprensione e la previsione delle responsabilità nella scoperta dei farmaci utilizzando modelli derivati da cellule staminali umane.  |  Ziegler, R., et al. 2021. Front Cardiovasc Med. 8: 639824. PMID: 34222360
  13. Il frammento ricombinante derivato dalla laminina-511 e l'inibitore della Rho chinasi Y-27632 facilitano la coltivazione in serie di cheratinociti differenziati da cellule staminali embrionali umane.  |  Takagi, R., et al. 2021. Regen Ther. 18: 242-252. PMID: 34409136

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