MYPT3 Inibidores

Os inibidores comuns de MYPT3 incluem, entre outros, o ácido okadaico CAS 78111-17-8, a calicilina A CAS 101932-71-2, a cantaridina CAS 56-25-7, o cilostazol CAS 73963-72-1 e o Y-27632, base livre CAS 146986-50-7.

Os inibidores da MYPT3 são uma classe de compostos químicos que visam especificamente e inibem a atividade da proteína MYPT3. MYPT3, abreviatura de Myosin Phosphatase Target subunit 3, é uma subunidade da holoenzima da proteína fosfatase 1 (PP1), que é um regulador crítico de várias funções biológicas. O mecanismo subjacente aos inibidores da MYPT3 envolve a perturbação da interação entre a MYPT3 e outras subunidades ou parceiros de ligação, conduzindo, em última análise, a uma modulação da atividade fosfatásica da PP1. Esta interação bioquímica é essencial para a regulação do estado de fosforilação de numerosas proteínas nas células, o que, por sua vez, pode afetar várias vias de sinalização.

O desenvolvimento de inibidores da MYPT3 engloba a síntese de pequenas moléculas capazes de se ligarem à proteína MYPT3 com elevada especificidade. Estes compostos são normalmente identificados e optimizados através de uma combinação de desenho de fármacos baseado na estrutura e técnicas de rastreio de elevado rendimento. A conceção molecular dos inibidores da MYPT3 exige um conhecimento profundo da estrutura da proteína e dos resíduos de aminoácidos chave envolvidos na interface de ligação com a PP1 ou as suas proteínas reguladoras.