Gli inibitori della MYPT3 sono una classe di composti chimici che mirano specificamente a inibire l'attività della proteina MYPT3. MYPT3, abbreviazione di Myosin Phosphatase Target subunit 3, è una subunità dell'oloenzima proteina fosfatasi 1 (PP1), che è un regolatore critico di varie funzioni biologiche. Il meccanismo alla base degli inibitori di MYPT3 prevede l'interruzione dell'interazione tra MYPT3 e altre subunità o partner di legame, che porta infine a una modulazione dell'attività fosfatasica di PP1. Questa interazione biochimica è essenziale per la regolazione dello stato di fosforilazione di numerose proteine all'interno delle cellule, che a loro volta possono influenzare varie vie di segnalazione.
Lo sviluppo di inibitori di MYPT3 comprende la sintesi di piccole molecole in grado di legarsi alla proteina MYPT3 con elevata specificità. Questi composti sono tipicamente identificati e ottimizzati attraverso una combinazione di progettazione farmacologica basata sulla struttura e tecniche di screening high-throughput. La progettazione molecolare degli inibitori di MYPT3 richiede una profonda comprensione della struttura della proteina e dei residui aminoacidici chiave coinvolti nell'interfaccia di legame con PP1 o con le sue proteine regolatrici.
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Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
Inibitore della fosfatasi serina/treonina che può aumentare il livello di fosforilazione della catena leggera della miosina. Inibendo la de-fosforilazione, può influenzare indirettamente la funzione di MYPT3 nel complesso della miosina fosfatasi. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
Inibitore delle fosfatasi proteiche 1 e 2A, impedisce la de-fosforilazione della catena leggera della miosina. In questo modo, può modulare indirettamente l'attività di MYPT3 all'interno del complesso delle fosfatasi della miosina. | ||||||
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | $81.00 $260.00 | 6 | |
Inibisce le fosfatasi proteiche 1 e 2A. Questa inibizione può influenzare indirettamente il ruolo di MYPT3 nella regolazione della fosforilazione della catena leggera della miosina. | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $107.00 $316.00 | 3 | |
Inibitore della fosfodiesterasi che porta a livelli elevati di cAMP, che attiva la PKA. La fosforilazione PKA può inibire la fosfatasi della catena leggera di miosina, potenzialmente influenzando l'attività di MYPT3 all'interno del complesso. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Inibitore della protein chinasi associata a Rho (ROCK). ROCK è noto per fosforilare e inibire la fosfatasi della miosina. Inibendo ROCK, Y-27632 può influenzare l'attività del complesso della miosina fosfatasi e potenzialmente di MYPT3. | ||||||
Fasudil, Monohydrochloride Salt | 105628-07-7 | sc-203418 sc-203418A sc-203418B sc-203418C sc-203418D sc-203418E sc-203418F | 10 mg 50 mg 250 mg 1 g 2 g 5 g 10 g | $18.00 $32.00 $85.00 $165.00 $248.00 $486.00 $910.00 | 5 | |
Inibitore di ROCK che può modulare indirettamente l'attività del complesso della miosina fosfatasi, influenzando così potenzialmente il ruolo di MYPT3 all'interno del complesso. | ||||||
(±)-Blebbistatin | 674289-55-5 | sc-203532B sc-203532 sc-203532A sc-203532C sc-203532D | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $179.00 $307.00 $455.00 $924.00 $1689.00 | 7 | |
Inibitore della miosina II che impedisce l'interazione actina-miosina. Pur non avendo come bersaglio diretto MYPT3, influisce sul processo cellulare in cui MYPT3 svolge un ruolo, influenzando potenzialmente l'attività della proteina. | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
Inibisce la chinasi della catena leggera di miosina, che fosforila la catena leggera di miosina. Inibendo la chinasi, si può influenzare l'attività a valle del complesso della fosfatasi della miosina e potenzialmente del MYPT3. | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
Inibitore della PKA. Poiché la fosforilazione della PKA può influenzare il complesso della miosina fosfatasi, H-89 può potenzialmente modulare l'attività di MYPT3 nel complesso. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
Mediatore lipidico bioattivo che attiva RhoA e ROCK. Influenzando la via RhoA/ROCK, può influenzare indirettamente il complesso della fosfatasi della miosina e l'attività di MYPT3. |