MYPT3阻害剤
一般的なMYPT3阻害剤としては、Okadaic Acid CAS 78111-17-8、Calyculin A CAS 101932-71-2、Cantharidin CAS 56-25-7、Cilostazol CAS 73963-72-1およびY-27632、遊離塩基CAS 146986-50-7が挙げられるが、これらに限定されない。
MYPT3阻害剤は、MYPT3タンパク質を特異的に標的とし、その活性を阻害する一群の化合物である。MYPT3は、Myosin Phosphatase Target subunit 3の略で、プロテインホスファターゼ1（PP1）ホロ酵素のサブユニットであり、様々な生物学的機能の重要な調節因子である。MYPT3阻害剤の基本的なメカニズムは、MYPT3と他のサブユニットまたは結合パートナーとの相互作用を阻害することであり、最終的にPP1のホスファターゼ活性を調節することにつながる。この生化学的相互作用は、細胞内の多数のタンパク質のリン酸化状態の制御に不可欠であり、その結果、様々なシグナル伝達経路に影響を及ぼすことになる。
MYPT3阻害剤の開発には、MYPT3タンパク質に高い特異性で結合できる低分子の合成が含まれる。これらの化合物は通常、構造ベースのドラッグデザインとハイスループットスクリーニング技術を組み合わせて同定され、最適化される。MYPT3阻害剤の分子設計には、タンパク質の構造と、PP1またはその制御タンパク質との結合界面に関与する重要なアミノ酸残基についての深い理解が必要である。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
セリン/スレオニンホスファターゼ阻害剤は、ミオシンの軽鎖のリン酸化レベルを上昇させる可能性があります。脱リン酸化を阻害することで、ミオシンホスファターゼ複合体におけるMYPT3の機能を間接的に影響する可能性があります。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
プロテインホスファターゼ1および2Aの阻害剤で、ミオシン軽鎖の脱リン酸化を防ぐ。そうすることで、ミオシンホスファターゼ複合体内のMYPT3の活性を間接的に調節することができる。 | ||||||
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | $81.00 $260.00 | 6 | |
プロテインホスファターゼ1および2Aを阻害する。この阻害は、ミオシン軽鎖のリン酸化を制御するMYPT3の役割に間接的に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $107.00 $316.00 | 3 | |
ホスホジエステラーゼ阻害剤は、cAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化します。 PKAのリン酸化はミオシン軽鎖ホスファターゼを阻害し、複合体内のMYPT3の活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Rho-associated protein kinase (ROCK) の阻害剤。ROCKはミオシンホスファターゼをリン酸化し、阻害することが知られています。Y-27632はROCKを阻害することで、ミオシンホスファターゼ複合体および潜在的にMYPT3の活性に影響を与えることができます。 | ||||||
Fasudil, Monohydrochloride Salt | 105628-07-7 | sc-203418 sc-203418A sc-203418B sc-203418C sc-203418D sc-203418E sc-203418F | 10 mg 50 mg 250 mg 1 g 2 g 5 g 10 g | $18.00 $32.00 $85.00 $165.00 $248.00 $486.00 $910.00 | 5 | |
ROCK阻害剤は、ミオシンホスファターゼ複合体の活性を間接的に調節することができ、それによって複合体内でのMYPT3の役割に影響を与える可能性がある。 | ||||||
(±)-Blebbistatin | 674289-55-5 | sc-203532B sc-203532 sc-203532A sc-203532C sc-203532D | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $179.00 $307.00 $455.00 $924.00 $1689.00 | 7 | |
ミオシンII阻害剤。アクチンとミオシンの相互作用を阻害します。MYPT3を直接標的とするわけではありませんが、MYPT3が役割を果たす細胞プロセスに影響を与え、潜在的にタンパク質の活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
ミオシン軽鎖キナーゼを阻害し、ミオシン軽鎖をリン酸化します。キナーゼを阻害することで、ミオシンホスファターゼ複合体および潜在的にMYPT3の下流の活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
PKA阻害剤。PKAリン酸化はミオシンホスファターゼ複合体に影響を与えるので、H-89は複合体中のMYPT3の活性を調節する可能性がある。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
RhoAとROCKを活性化する生理活性脂質メディエーター。RhoA/ROCK経路に影響を与えることで、間接的にミオシンホスファターゼ複合体やMYPT3の活性に影響を与える。 | ||||||