Date published: 2025-9-6

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H-89 dihydrochloride (CAS 130964-39-5)

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別名:
N-[2-(p-Bromocinnamylamino)ethyl]-5-isoquinolinesulfonamide 2HCl
アプリケーション:
H-89 dihydrochlorideは強力な細胞透過性可逆的PKA阻害剤である
CAS 番号:
130964-39-5
純度:
>99%
分子量:
519.28
分子式:
C20H20BrN3O2S•2HCl
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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クイックリンク

H‐89,二塩酸塩は細胞透過性,非選択性,可逆性,ATP競合性,PKA(環状AMP依存性蛋白質キナーゼ)の強力な阻害剤である。PKAはグリコーゲン,糖および脂質代謝を調節し,細胞周期において重要な役割を果たす。かつて選択的PKA阻害剤と考えられていたH‐89は,CaMキナーゼII,カゼインキナーゼI,Rsk‐2(MAPKAP‐K1b),MSK1,MYLK(ミオシン軽鎖キナーゼ),Akt1(PKBα),PKCmu,Rock‐2(ROCK‐II)およびp70S6キナーゼαも阻害することが示されている。


H-89 dihydrochloride (CAS 130964-39-5) 参考文献

  1. 一般的に使用されているいくつかのプロテインキナーゼ阻害剤の特異性と作用機序。  |  Davies, SP., et al. 2000. Biochem J. 351: 95-105. PMID: 10998351
  2. サイクリックAMPはグリコーゲン合成酵素キナーゼ3βのリン酸化によって神経細胞の生存を促進する。  |  Li, M., et al. 2000. Mol Cell Biol. 20: 9356-63. PMID: 11094086
  3. レプチンは, プロテインキナーゼAを介して脂肪酸酸化を亢進させることにより, 大動脈内皮細胞におけるミトコンドリアのスーパーオキシド産生と単球走化性蛋白質-1の発現を誘導する。  |  Yamagishi, SI., et al. 2001. J Biol Chem. 276: 25096-100. PMID: 11342529
  4. ヒツジ脊髄におけるサイクリックAMP-プロテインキナーゼAシグナル伝達経路による侵害受容処理の二相変調。  |  Dolan, S. and Nolan, AM. 2001. Neurosci Lett. 309: 157-60. PMID: 11514065
  5. ステージIおよびIIの子宮内膜症において, 腹膜液の走化性因子によって誘導されるマクロファージ遊走に関与するシグナル伝達経路。  |  Perez, MC., et al. 2002. Fertil Steril. 77: 1261-8. PMID: 12057738
  6. 有糸分裂キナーゼAurora-Aの活性に影響を与えるリン酸化残基の同定。  |  Littlepage, LE., et al. 2002. Proc Natl Acad Sci U S A. 99: 15440-5. PMID: 12422018
  7. セルトリ細胞における1α,25(OH)2-ビタミンD3によるクロライドチャネル活性化を介した分泌刺激。  |  Menegaz, D., et al. 2010. J Steroid Biochem Mol Biol. 119: 127-34. PMID: 20156558
  8. 局所的なCaチャネルのリン酸化は, 心筋細胞におけるL型Ca電流の分布を調節する。  |  Chase, A., et al. 2010. J Mol Cell Cardiol. 49: 121-31. PMID: 20188735
  9. PC12D褐色細胞腫細胞において新たに合成されたサイクリックAMP依存性プロテインキナーゼ選択的阻害剤N-[2-(p-ブロモシンナミノ)エチル]-5-イソキノリンスルホンアミド(H-89)によるフォルスコリン誘発神経突起伸長およびタンパク質リン酸化の阻害。  |  Chijiwa, T., et al. 1990. J Biol Chem. 265: 5267-72. PMID: 2156866
  10. IFN-γおよびTNF-αはCRTH2表面受容体のアップレギュレーションを介してプロスタグランジンD2誘導性ヒト好酸球走化性を増強する。  |  El-Shazly, AE., et al. 2011. Int Immunopharmacol. 11: 1864-70. PMID: 21835268
  11. NF-κBとCREBは, トリコモナス膣炎由来の分泌産物によって誘導されるヒト好中球のIL-8産生に関与している。  |  Nam, YH., et al. 2011. Korean J Parasitol. 49: 291-4. PMID: 22072831
  12. 神経ペプチドYは, 神経ペプチドY Y5受容体を介して肝アポリポ蛋白質A1の合成と分泌を促進する。  |  Liu, B. and Chen, F. 2022. Peptides. 154: 170824. PMID: 35660638
  13. cAMP依存性プロテインキナーゼ触媒サブユニットとイソキノリンスルホニル・プロテインキナーゼ阻害剤H7, H8, H89との複合体の結晶構造。選択性の構造的意味  |  Engh, RA., et al. 1996. J Biol Chem. 271: 26157-64. PMID: 8824261

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

H-89 dihydrochloride, 1 mg

sc-3537
1 mg
$92.00

H-89 dihydrochloride, 10 mg

sc-3537A
10 mg
$182.00