Date published: 2025-9-6

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Calyculin A (CAS 101932-71-2)

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Calyculin Aは、ホスファターゼ1(PP1)およびタンパク質ホスファターゼ2A(PP2A-C)の細胞透過性阻害剤であり、腫瘍の増殖を促進する可能性があります
CAS 番号:
101932-71-2
純度:
≥98%
分子量:
1009.17
分子式:
C50H81N4O15P
補足情報:
これは輸送上の危険物に分類され、追加の送料が発生する場合があります。
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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Disodermia calyxから発見された海洋毒であるカリクリンAは、プロテインホスファターゼ1(PP1)とプロテインホスファターゼ2A(PP2A-C)の構造的に異なる阻害剤である。カリクリンAは平滑筋ミオシンBの内因性ホスファターゼに対して阻害作用を示し、筋線維の収縮を誘導することが示されている。カリクリンAによって誘導された収縮は、細胞質遊離Ca2+濃度の上昇を伴っていた。さらに、この化合物はオカダ酸受容体として機能するマウスの皮膚のタンパク質リン酸化酵素に結合することが報告されている。その結果、カリンクリンAはマウス皮膚においてオルニチン脱炭酸酵素を誘導し、腫瘍の成長を促進すると考えられている。


Calyculin A (CAS 101932-71-2) 参考文献

  1. カリンクリンAは, Swiss 3T3細胞において, フォーカルアドヒージョンアセンブリとp125(Fak), p130(Cas), パキシリンのチロシンリン酸化を誘導する。  |  Leopoldt, D., et al. 2001. J Cell Physiol. 188: 106-19. PMID: 11382927
  2. カリキュリンAとプロテインホスファターゼ1の触媒サブユニットとの複合体の結晶構造。  |  Kita, A., et al. 2002. Structure. 10: 715-24. PMID: 12015153
  3. カリンクリンAはタンパク質のリン酸化レベルを上昇させ, 3T3線維芽細胞の形状を変化させる。  |  Chartier, L., et al. 1991. Cell Motil Cytoskeleton. 18: 26-40. PMID: 1848484
  4. ウシおよびマウスの8細胞期胚の胚盤胞の細胞遺伝学的解析において, Calyculin-Aは染色体の凝縮を改善する。  |  Kramer, JM., et al. 2008. Theriogenology. 70: 692-703. PMID: 18556054
  5. タンパク質リン酸化酵素阻害剤カリキュリンAによるPKB/Akt活性化のメカニズム。  |  Pozuelo-Rubio, M., et al. 2010. Cell Biochem Biophys. 58: 147-56. PMID: 20717744
  6. ベルベリンは, HEK293細胞において, カリキュリンA誘発の細胞毒性とタウのリン酸化亢進を抑制する。  |  Yu, G., et al. 2011. J Alzheimers Dis. 24: 525-35. PMID: 21297267
  7. CD-1マウス皮膚における強力な腫瘍促進因子であるプロテインホスファターゼ阻害剤カリンクリンA。  |  Suganuma, M., et al. 1990. Cancer Res. 50: 3521-5. PMID: 2160320
  8. Discodermia calyx toxin calyculin aは, ヒト乳癌細胞においてサイクリンD1のリン酸化と分解を促進し, 細胞周期の進行を停止させる。  |  Edelson, JR. and Brautigan, DL. 2011. Toxins (Basel). 3: 105-19. PMID: 22069692
  9. Discodermia calyx由来のCalyculin Aは, カルシウムの流入を阻害し, タンパク質のSer/Thrホスファターゼを阻害する二重作用の毒素である。  |  Holy, M. and Brautigan, DL. 2012. Toxins (Basel). 4: 940-54. PMID: 23162706
  10. 海綿共生生物が産生するピロリン酸プロトキシンからのカリンクリン生合成。  |  Wakimoto, T., et al. 2014. Nat Chem Biol. 10: 648-55. PMID: 24974231
  11. カリクリンAとオカダ酸:プロテインホスファターゼ活性阻害剤。  |  Ishihara, H., et al. 1989. Biochem Biophys Res Commun. 159: 871-7. PMID: 2539153
  12. カルシウム非依存的な平滑筋の収縮装置の活性化。  |  Ishihara, H., et al. 1989. J Pharmacol Exp Ther. 250: 388-96. PMID: 2545866
  13. ホスファターゼ阻害剤カリキュリンAによる自殺性赤血球死の刺激。  |  Almasry, M., et al. 2016. Cell Physiol Biochem. 40: 163-171. PMID: 27855413
  14. タンパク質リン酸化酵素阻害剤カリクリンAは, 培養副腎髄質クロマフィン細胞におけるカテコールアミンの分泌と顆粒分布に影響を及ぼす。  |  Gutierrez, LM., et al. 1995. Eur J Cell Biol. 68: 88-95. PMID: 8549595
  15. 培養マウス肝細胞におけるアセトアミノフェン曝露後のプロテインホスファターゼ活性阻害とタンパク質リン酸化の変化。  |  Bruno, MK., et al. 1998. Toxicol Appl Pharmacol. 153: 119-32. PMID: 9875306

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

Calyculin A, 10 µg

sc-24000
10 µg
$160.00

Calyculin A, 100 µg

sc-24000A
100 µg
$750.00

Calyculin A, 500 µg

sc-24000B
500 µg
$1400.00

Calyculin A, 1 mg

sc-24000C
1 mg
$3000.00