Date published: 2025-9-6

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Y-27632, free base (CAS 146986-50-7)

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別名:
Y-27632, free base is also known as ROCK Inhibitor.
アプリケーション:
Y-27632, free baseは、Y-27632二塩酸塩の遊離塩基型であり、Rho関連キナーゼの新規かつ特異的な阻害剤である。
CAS 番号:
146986-50-7
純度:
98%
分子量:
247.34
分子式:
C14H21N3O
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クイックリンク

Y-27632(遊離塩基)は、ROCK阻害剤として知られており、Rho関連キナーゼ(p160ROCK)の新規かつ特異的な阻害剤である。Y-27632遊離塩基は細胞透過性で、ATPと競合することによりROCK-IおよびROCK-IIを阻害し(IC50=800 nM)、ヒト培養細胞ではβ-アゴニストの効果を模倣する。スイス3T3細胞では、Y-27632遊離塩基は10 μMでストレス線維を消失させたが、G1-S相転移には影響しなかった。Y-27632,遊離塩基は、ヒト胚性幹細胞の生存を増加させ、心臓保護作用を示すのに使用されている。Y-27632遊離塩基は、血管平滑筋において、アゴニスト誘導性のCa2+感作およびK+誘導性の収縮を阻害することにより、平滑筋収縮およびミオシンリン酸化に作用することが観察されている。また、ラット腹水肝腫瘍(MM1)細胞において、遊離塩基はフォーカルアドヒージョンおよびフォーカルアドヒージョンキナーゼの制御を介して、腫瘍細胞の浸潤を抑制した。


Y-27632, free base (CAS 146986-50-7) 参考文献

  1. プロテインキナーゼROCKとLIMキナーゼを介したRhoからアクチン細胞骨格へのシグナル伝達。  |  Maekawa, M., et al. 1999. Science. 285: 895-8. PMID: 10436159
  2. Rho関連キナーゼ特異的阻害剤Y-27632の薬理学的性質。  |  Ishizaki, T., et al. 2000. Mol Pharmacol. 57: 976-83. PMID: 10779382
  3. p160ROCK特異的阻害剤Y-27632はラット肝星状細胞の増殖を抑制する。  |  Iwamoto, H., et al. 2000. J Hepatol. 32: 762-70. PMID: 10845663
  4. Y-27632はrho-associated protein kinaseの阻害剤であり, focal adhesionとfocal adhesion kinaseの制御を介して腫瘍細胞の浸潤を抑制する。  |  Imamura, F., et al. 2000. Jpn J Cancer Res. 91: 811-6. PMID: 10965022
  5. ヒト多形核白血球におけるスーパーオキシド産生, 凝集および接着に対するRhoキナーゼ阻害剤Y-27632の効果。  |  Kawaguchi, A., et al. 2000. Eur J Pharmacol. 403: 203-8. PMID: 10973620
  6. 一般的に使用されているいくつかのプロテインキナーゼ阻害剤の特異性と作用機序。  |  Davies, SP., et al. 2000. Biochem J. 351: 95-105. PMID: 10998351
  7. ROCK特異的阻害剤Y-27632の使用と性質。  |  Narumiya, S., et al. 2000. Methods Enzymol. 325: 273-84. PMID: 11036610
  8. Rho-キナーゼの拮抗作用は, 一酸化窒素非依存的経路を介してラットの陰茎勃起を刺激する。  |  Chitaley, K., et al. 2001. Nat Med. 7: 119-22. PMID: 11135626
  9. Rho関連プロテインキナーゼ阻害剤Y-27632によるヒト肝細胞癌の肝内転移抑制効果。  |  Takamura, M., et al. 2001. Hepatology. 33: 577-81. PMID: 11230737
  10. 血管平滑筋におけるROCKs阻害剤Y-27632による高K+誘発収縮の抑制:シグナル伝達経路におけるROCKsの関与の可能性。  |  Sakamoto, K., et al. 2003. J Pharmacol Sci. 92: 56-69. PMID: 12832856
  11. ヒト末梢T細胞からのサイトカイン放出に対するY-27632とイソプロテレノールの効果の比較。  |  Aihara, M., et al. 2003. Int Immunopharmacol. 3: 1619-25. PMID: 14555287
  12. Rho-キナーゼ阻害剤Y-27632は, 前立腺平滑筋細胞の増殖とアドレナリン作動性収縮を阻害する。  |  Rees, RW., et al. 2003. J Urol. 170: 2517-22. PMID: 14634463
  13. プロテインキナーゼAとRho-キナーゼ阻害剤Y-27632, Fasudil, H-1152Pとの複合体:選択性の構造的基盤。  |  Breitenlechner, C., et al. 2003. Structure. 11: 1595-607. PMID: 14656443
  14. 虚血・再灌流誘発急性腎不全に対する選択的Rhoキナーゼ阻害剤Y-27632の予防効果。  |  Teraishi, K., et al. 2004. Eur J Pharmacol. 505: 205-11. PMID: 15556154
  15. Rho-キナーゼ阻害剤Y-27632がマウスで抗侵害受容作用を示す。  |  Büyükafşar, K., et al. 2006. Eur J Pharmacol. 541: 49-52. PMID: 16750189
  16. Rho-キナーゼと阻害剤Y-27632の誘導結合の構造的基盤。  |  Yamaguchi, H., et al. 2006. J Biochem. 140: 305-11. PMID: 16891330
  17. Y-27632の作用の分子学的特徴。  |  Darenfed, H., et al. 2007. Cell Motil Cytoskeleton. 64: 97-109. PMID: 17009325
  18. Rho-キナーゼ阻害剤Y-27632はコリン作動性収縮を抑制するが, 神経伝達物質の放出は抑制しない。  |  Fernandes, L., et al. 2006. Eur J Pharmacol. 550: 155-61. PMID: 17010334
  19. FAP-α(線維芽細胞活性化タンパク質-α)は, FAK経路を介してヒト乳癌細胞株の増殖と運動性の制御に関与している。  |  Jia, J., et al. 2014. BMC Cell Biol. 15: 16. PMID: 24885257
  20. 高血圧におけるRho関連プロテインキナーゼを介した平滑筋のカルシウム感作。  |  Uehata, M., et al. 1997. Nature. 389: 990-4. PMID: 9353125
  21. 神経芽腫N1E-115細胞におけるRho-associated protein kinase (p160ROCK)が制御する神経突起リモデリングの分子生物学的解析。  |  Hirose, M., et al. 1998. J Cell Biol. 141: 1625-36. PMID: 9647654

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

Y-27632, free base, 5 mg

sc-3536
5 mg
$182.00

Y-27632, free base, 50 mg

sc-3536A
50 mg
$693.00