Fasudil, Monohydrochloride Salt の分子構造、CAS番号: 105628-07-7
Fasudil, Monohydrochloride Salt (CAS 105628-07-7)
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別名:
Eril; 5-((1,4-Diazepan-1-yl)sulfonyl)isoquinoline hydrochloride
アプリケーション:
Fasudil, Monohydrochloride Saltは選択的ROCK阻害剤です。
CAS 番号:
105628-07-7
純度:
≥98%
分子量:
327.83
分子式:
C14H17N3O2S•HCl
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ファスジル塩酸塩は、細胞透過性の選択的ROCK阻害剤であり、in vitroにおいて神経保護を誘導する。ROCK阻害剤として作用する場合、ファスジルは、内皮細胞の細胞骨格の再配列を減少させることにより、好中球の経内皮移動を減少させることが研究により示唆されている。さらに、ファスジルは、培養皮質ニューロンにおけるMeHg誘発性の軸索変性とアポトーシス細胞死から有意に保護する。別の研究では、ファスジルがコラーゲン-I、オステオカルシン、骨形成タンパク質-2（BMP-2）のmRNA発現を増加させることにより、間質細胞の骨芽細胞分化に重要な役割を果たしていることが示されている。さらに、BMP-2アンタゴニストであるノギンは、ファスジルによって誘導されたコラーゲン-IとオステオカルシンのmRNA発現の効果を逆転させることができる。Rho-キナーゼを阻害すると、ファスジルはFGF-2誘導性の血管内皮増殖因子（VEGF）の蓄積を有意に刺激する。ファスジル塩酸塩は、cGKI、MSK1、PKA、PRK2、Rock-2、AMPK、CaMKII、Polycystin-1およびRsk-1の阻害剤である。
Fasudil, Monohydrochloride Salt (CAS 105628-07-7) 参考文献
- 塩酸ファスジルは骨形成蛋白質-2の発現を介して間質細胞株C3H10T1/2およびST2の骨芽細胞分化を誘導する。 | Kanazawa, I., et al. 2010. Endocr J. 57: 415-21. PMID: 20154408
- ファスジルは, Rho/Rhoキナーゼ経路を介して, マウスにおけるリポ多糖誘発急性肺障害を抑制する。 | Li, Y., et al. 2010. Med Sci Monit. 16: BR112-118. PMID: 20357711
- Rho/ROCK経路の阻害は, メチル水銀曝露後のin vitroおよびin vivoでの神経細胞変性を防ぐ。 | Fujimura, M., et al. 2011. Toxicol Appl Pharmacol. 250: 1-9. PMID: 20869980
- ファスジルは, マウスにおいてミクログリアの炎症反応を抑制することにより, 低酸素-再酸素化傷害から海馬ニューロンを保護する。 | Ding, J., et al. 2010. J Neurochem. 114: 1619-29. PMID: 20882700
- ROCK1による上流低分子量GTPase RhoAのフィードバック制御。 | Tang, AT., et al. 2012. Cell Signal. 24: 1375-80. PMID: 22430126
- Rho-ROCKシグナル伝達経路とRac-PAKシグナル伝達経路は, マレック病ウイルスの細胞間拡散に相反する影響を及ぼす。 | Richerioux, N., et al. 2012. PLoS One. 7: e44072. PMID: 22952878
- 異なる脆弱性を持つシナプス前細胞集団のプロテオミクスマッピングから, in vivoにおける神経細胞の安定性を制御する因子が同定された。 | Llavero Hurtado, M., et al. 2017. Sci Rep. 7: 12412. PMID: 28963550
- 統合失調症の薬理学的動物モデルにおけるRho-キナーゼ阻害剤であるファスジルの抗精神病様作用。 | Takase, S., et al. 2022. Eur J Pharmacol. 931: 175207. PMID: 35987254
- Rho-キナーゼの阻害は, Arhgap10遺伝子の統合失調症関連変異を持つマウスにおいて, 内側前頭前皮質におけるスパイン密度の低下とメタンフェタミン誘発認知機能障害を改善する。 | Tanaka, R., et al. 2023. Pharmacol Res. 187: 106589. PMID: 36462727
の阻害剤である：
AMPK, Angiogenesis, ArgBP2, ARHGAP (Rho GTPase activating protein), ARHGAP11B, ARHGAP15, ARHGAP24, ARHGAP29, ARHGAP4, Calponin 1, CaMKII, Cdc42EP2, cGKI, COL1A1, Collapsin Response Mediator Protein (CRMP), CRMP-2, D830046C22Rik, DSCAM, Ezrin, LARG, Lbc, Ly-GDI, Malcavernin, Moesin, MRTF-A, MRVI1, MSK1, MYPT2, MYPT3, Nebulin, NELL2, PKA, PLEKHG6, Polycystin-1, PRK2, Radixin, RAP1GDS1, RGNEF, Rho B, Rho G, Rho GDI, rhophilin-2, Rhotekin, Rock-1, Rock-2, Rsk-1, Rsk-2, Ser/Thr Protein Kinase, SYDE1, T-cadherin, Tenascin-R, VE-cadherin.のアクティベーター：
α N-catenin, ACSF2, ARHGAP39, ARHGAP6, caveolin-2, Cdc42EP4, Ect2, GAP-43, GPNMB, group VI iPLA2, HEPN1, LOC553158, LOC642574, MOBP, Myf-5, Ninein, PDE2A, PDZ-RhoGEF, rapsyn, Rho 7, Rho GAP p190, Rho H, StARD8, Testican-1, XPLN, ZIP-kinase.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Fasudil, Monohydrochloride Salt, 10 mg | sc-203418 | 10 mg | $18.00 | |||
Fasudil, Monohydrochloride Salt, 50 mg | sc-203418A | 50 mg | $32.00 | |||
Fasudil, Monohydrochloride Salt, 250 mg | sc-203418B | 250 mg | $85.00 | |||
Fasudil, Monohydrochloride Salt, 1 g | sc-203418C | 1 g | $165.00 | |||
Fasudil, Monohydrochloride Salt, 2 g | sc-203418D | 2 g | $248.00 | |||
Fasudil, Monohydrochloride Salt, 5 g | sc-203418E | 5 g | $486.00 | |||
Fasudil, Monohydrochloride Salt, 10 g | sc-203418F | 10 g | $910.00 |