GPR135 Inhibitoren
Gängige GPR135 Inhibitors sind unter underem LY 341495 CAS 201943-63-7, PD 98059 CAS 167869-21-8, SB 203580 CAS 152121-47-6, Y-27632, free base CAS 146986-50-7 und GW 5074 CAS 220904-83-6.
GPR135-Inhibitoren wirken über komplizierte zelluläre Mechanismen, um die Aktivität des Proteins innerhalb seiner spezifischen Signalwege abzuschwächen. Diese Inhibitoren sind vielfältig, haben aber das gemeinsame Ergebnis, dass sie die Signalkaskaden, an denen GPR135 beteiligt ist oder die es beeinflusst, unterbrechen. So führt beispielsweise die selektive Hemmung von Kinasen, die in den mit GPR135 assoziierten Signalwegen vorgeschaltet sind, wie die MAPK/ERK-Kinase und c-Raf, zu einer Verringerung der Aktivität von GPR135. Dies wird dadurch erreicht, dass die notwendigen Phosphorylierungs- und Aktivierungsschritte verhindert werden, die sich normalerweise über den Signalweg zu GPR135 ausbreiten würden. In ähnlicher Weise können Inhibitoren, die auf die RhoA/ROCK-Signalübertragung abzielen, von der die Funktion des GPR135 abhängt, zu einer Verringerung seiner Aktivität führen, indem sie die für die ordnungsgemäße Signalübertragung erforderlichen Umlagerungen des Zytoskeletts verhindern.
Andere Inhibitoren wirken auf verschiedene Aspekte der zellulären Signalübertragung, die für die Funktion von GPR135 entscheidend sind. Präparate, die die Proteinkinase C oder die Phospholipase C hemmen, stören die Bildung und Funktion von Botenstoffen, die für die GPR135-vermittelte Signaltransduktion entscheidend sind. Durch die Blockierung dieser Signalmoleküle wird die Aktivität des Proteins indirekt verringert. Darüber hinaus tragen Inhibitoren, die Signalwege wie die BMP-Signalisierung über ALK-Rezeptoren oder die PI3K/Akt-Signalisierung behindern, ebenfalls zu einer Abnahme der GPR135-Aktivität bei, da diese Signalwege die Funktion von GPR135 unter bestimmten zellulären Bedingungen modulieren können. Darüber hinaus spielen mTOR-Inhibitoren und EGFR-Kinase-Inhibitoren eine Rolle bei der Verringerung der GPR135-Aktivität, indem sie Signalwege behindern, die die GPR135-Signalgebung hochregulieren oder verstärken können, was zu einer gedämpften Signalwirkung des Proteins führt.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 341495 | 201943-63-7 | sc-361244 sc-361244A | 1 mg 10 mg | $87.00 $219.00 | 1 | |
Ein selektiver Antagonist des metabotropen Glutamatrezeptors der Gruppe II. Er hemmt GPR135 durch Abschwächung der durch Glutamat ausgelösten nachgeschalteten Signalkaskade, die sonst über sekundäre Botenstoffsysteme die GPR135-Aktivität aktivieren könnte. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Ein selektiver Inhibitor der MAPK/ERK-Kinase. Er hemmt indirekt GPR135, indem er die Phosphorylierung und Aktivierung des ERK-Signalwegs blockiert, der an GPR135-vermittelten zellulären Reaktionen beteiligt ist. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Eine Pyridinylimidazolverbindung, die die p38-MAP-Kinase hemmt. Diese Hemmung unterbricht zelluläre Prozesse, die von der p38 MAPK moduliert werden und GPR135 aktivieren könnten, wodurch seine funktionelle Aktivität verringert wird. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Ein selektiver Inhibitor der Rho-assoziierten, Coiled-coil-enthaltenden Proteinkinase (ROCK). Die GPR135-Aktivität wird über das RhoA/ROCK-Signal moduliert, und die Hemmung dieser Kinase führt zu einer verminderten Aktivität von GPR135. | ||||||
GW 5074 | 220904-83-6 | sc-200639 sc-200639A | 5 mg 25 mg | $106.00 $417.00 | 10 | |
Ein Inhibitor der c-Raf-Kinase, die Teil des Ras-Raf-MEK-ERK-Signalwegs ist. Durch die Hemmung von c-Raf reduziert GW 5074 indirekt die GPR135-Signalübertragung, da die Aktivierung dieses Signalwegs zur Aktivierung von GPR135 führen kann. | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
Ein Inhibitor der Myosin-Leichtketten-Kinase (MLCK). Da MLCK an Umstrukturierungen des Zytoskeletts beteiligt ist, die die GPR135-Signalgebung beeinflussen könnten, verringert ihre Hemmung durch ML-7 die GPR135-Aktivität. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Ein potenter Proteinkinase-C-Inhibitor (PKC). PKC ist an der Regulierung von GPR135 beteiligt, und die Hemmung durch Go 6983 reduziert die funktionelle Aktivität von GPR135 durch Dämpfung der PKC-vermittelten Signaltransduktion. | ||||||
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
Ein selektiver Inhibitor der BMP-Signalübertragung über ALK2/3/6. Durch die Hemmung dieses Signalwegs reduziert diese Verbindung indirekt die funktionelle Aktivität von GPR135, das möglicherweise stromabwärts von BMP-vermittelten zellulären Prozessen aktiviert wird. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Ein potenter Inhibitor von Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K). Die PI3K-Hemmung durch LY294002 führt zu einer Verringerung der Akt-Signalübertragung, einem Signalweg, der die GPR135-Aktivität modulieren kann, wodurch GPR135 indirekt gehemmt wird. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Ein mTOR-Inhibitor, der indirekt die GPR135-Aktivität beeinflusst, indem er den mTOR-Signalweg hemmt, der eine Rolle bei zellulären Prozessen spielt, die die GPR135-Signalübertragung hochregulieren könnten. | ||||||