GPR135 Inhibidores
Los inhibidores comunes de GPR135 incluyen, entre otros, LY 341495 CAS 201943-63-7, PD 98059 CAS 167869-21-8, SB 203580 CAS 152121-47-6, Y-27632, base libre CAS 146986-50-7 y GW 5074 CAS 220904-83-6.
Los inhibidores de la GPR135 actúan a través de intrincados mecanismos celulares para atenuar la actividad de la proteína dentro de sus vías específicas. Estos inhibidores son diversos, pero comparten el resultado común de interrumpir las cascadas de señalización de las que forma parte o en las que influye la GPR135. Por ejemplo, la inhibición selectiva de quinasas que se encuentran aguas arriba en las vías de señalización asociadas a GPR135, como la quinasa MAPK/ERK y c-Raf, conduce a una reducción aguas abajo de la actividad de GPR135. Esto se consigue impidiendo los pasos necesarios de fosforilación y activación que normalmente se propagarían a través de la vía de señalización a GPR135. Del mismo modo, los inhibidores dirigidos a la señalización RhoA/ROCK, de la que depende la función de la GPR135, pueden provocar una disminución de su actividad al impedir los reordenamientos del citoesqueleto necesarios para su correcta señalización.
Otros inhibidores actúan sobre diferentes aspectos de la señalización celular que son cruciales para la función de la GPR135. Los compuestos que inhiben la proteína cinasa C o la fosfolipasa C alteran la generación y la función de los segundos mensajeros, que son fundamentales en la transducción de señales mediada por GPR135. Al bloquear estas moléculas de señalización, disminuye indirectamente la actividad de la proteína. Además, los inhibidores que impiden vías como la señalización BMP a través de receptores ALK o la señalización PI3K/Akt también contribuyen a disminuir la actividad de GPR135, ya que estas vías pueden modular la función de GPR135 en determinadas condiciones celulares. Además, los inhibidores de mTOR y los inhibidores de la cinasa EGFR contribuyen a reducir la actividad de GPR135 al obstaculizar las vías que pueden aumentar o potenciar la señalización de GPR135, lo que conduce a una disminución de la señalización de la proteína.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 341495 | 201943-63-7 | sc-361244 sc-361244A | 1 mg 10 mg | $87.00 $219.00 | 1 | |
Un antagonista selectivo del receptor de glutamato metabotrópico del grupo II. Inhibe el GPR135 atenuando la cascada de señalización descendente iniciada por el glutamato, que de otro modo podría activar la actividad del GPR135 a través de sistemas de mensajeros secundarios. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Inhibidor selectivo de la cinasa MAPK/ERK. Inhibe indirectamente la GPR135 bloqueando la fosforilación y activación de la vía ERK, implicada en las respuestas celulares mediadas por la GPR135. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Un compuesto de piridinil imidazol que inhibe la p38 MAP Kinasa. Esta inhibición interrumpe los procesos celulares modulados por p38 MAPK que podrían activar GPR135, reduciendo así su actividad funcional. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Es un inhibidor selectivo de la proteína cinasa asociada a Rho y que contiene espirales (ROCK). La actividad de la GPR135 se modula a través de la señalización RhoA/ROCK, y la inhibición de esta cinasa conduce a una disminución de la actividad de la GPR135. | ||||||
GW 5074 | 220904-83-6 | sc-200639 sc-200639A | 5 mg 25 mg | $106.00 $417.00 | 10 | |
Un inhibidor de la quinasa c-Raf, que forma parte de la vía de señalización Ras-Raf-MEK-ERK. Al inhibir la c-Raf, el GW 5074 reduce indirectamente la señalización de GPR135, ya que la activación de esta vía puede conducir a la activación de GPR135. | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
Inhibidor de la cinasa de cadena ligera de miosina (MLCK). Dado que la MLCK está implicada en reordenamientos del citoesqueleto que podrían influir en la señalización de GPR135, su inhibición por ML-7 disminuye la actividad de GPR135. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Un potente inhibidor de la proteína cinasa C (PKC). La PKC está implicada en la regulación de la GPR135, y su inhibición por el Go 6983 reduce la actividad funcional de la GPR135 al amortiguar la transducción de señales mediada por la PKC. | ||||||
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
Es un inhibidor selectivo de la señalización de las BMP a través de ALK2/3/6. Al inhibir esta vía, este compuesto reduce indirectamente la actividad funcional del GPR135, que puede activarse aguas abajo de los procesos celulares mediados por BMP. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Es un potente inhibidor de la fosfoinositida 3-cinasa (PI3K). La inhibición de la PI3K por el LY294002 conduce a una reducción de la señalización Akt, una vía que puede modular la actividad del GPR135, con lo que se inhibe indirectamente el GPR135. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Un inhibidor de mTOR que afecta indirectamente a la actividad de GPR135 mediante la inhibición de la vía mTOR, que desempeña un papel en los procesos celulares que podrían regular al alza la señalización de GPR135. | ||||||