GPR135 억제제
일반적인 GPR135 억제제에는 LY 341495 CAS 201943-63-7, PD 98059 CAS 167869-21-8, SB 203580 CAS 152121-47-6, Y-27632, 자유 염기 CAS 146986-50-7 및 GW 5074 CAS 220904-83-6이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.
GPR135 억제제는 복잡한 세포 메커니즘을 통해 작동하여 특정 경로 내에서 단백질의 활동을 약화시킵니다. 이러한 억제제는 다양하지만 GPR135가 일부이거나 영향을 받는 신호 캐스케이드를 방해한다는 공통점이 있습니다. 예를 들어, GPR135와 관련된 신호 경로의 상류에 있는 키나아제(예: MAPK/ERK 키나아제 및 c-Raf)를 선택적으로 억제하면 GPR135 활성이 하류로 감소합니다. 이는 일반적으로 신호 전달 경로를 통해 GPR135로 전파되는 필수 인산화 및 활성화 단계를 방지함으로써 달성됩니다. 마찬가지로, GPR135의 기능에 의존하는 RhoA/ROCK 신호를 표적으로 하는 억제제는 적절한 신호 전달에 필요한 세포 골격 재배열을 방지하여 활성을 감소시킬 수 있습니다.
다른 억제제는 GPR135 기능에 중요한 세포 신호의 다른 측면에 작용합니다. 단백질 키나아제 C 또는 포스포리파아제 C를 억제하는 화합물은 GPR135 매개 신호 전달에 중요한 역할을 하는 2차 전달자의 생성과 기능을 방해합니다. 이러한 신호 분자를 차단하면 단백질의 활동이 간접적으로 감소합니다. 또한, ALK 수용체를 통한 BMP 신호 또는 PI3K/Akt 신호와 같은 경로를 방해하는 억제제는 특정 세포 조건에서 GPR135의 기능을 조절할 수 있으므로 GPR135 활성도 감소에 기여합니다. 또한, mTOR 억제제와 EGFR 키나제 억제제는 GPR135 신호를 상향 조절하거나 강화할 수 있는 경로를 방해하여 단백질의 신호 출력을 약화시킴으로써 GPR135 활성을 감소시키는 역할을 합니다.
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디스플레이 라벨:
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 341495 | 201943-63-7 | sc-361244 sc-361244A | 1 mg 10 mg | $87.00 $219.00 | 1 | |
선택적 그룹 II 메타보트로픽 글루타메이트 수용체 길항제. 글루타메이트에 의해 시작되는 다운스트림 신호 캐스케이드를 약화시켜 GPR135를 억제하며, 이는 이차 메신저 시스템을 통해 GPR135의 활성을 유도할 수 있습니다. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
MAPK/ERK 키나아제의 선택적 억제제입니다. GPR135 매개 세포 반응에 관여하는 ERK 경로의 인산화 및 활성화를 차단하여 GPR135를 간접적으로 억제합니다. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
피리디닐 이미다졸 화합물로 p38 MAP 키나아제를 억제합니다. 이러한 억제는 GPR135를 활성화할 수 있는 p38 MAPK에 의해 조절되는 세포 과정을 방해하여 그 기능적 활성을 감소시킵니다. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Rho 관련 코일 코일 함유 단백질 키나아제(ROCK)의 선택적 억제제입니다. GPR135 활성은 RhoA/ROCK 신호를 통해 조절되며, 이 키나아제를 억제하면 GPR135의 활성이 감소합니다. | ||||||
GW 5074 | 220904-83-6 | sc-200639 sc-200639A | 5 mg 25 mg | $106.00 $417.00 | 10 | |
Ras-Raf-MEK-ERK 신호 전달 경로의 일부인 c-Raf 키나아제 억제제. 이 경로의 활성화는 GPR135 활성화로 이어질 수 있기 때문에 GW 5074는 c-Raf를 억제함으로써 간접적으로 GPR135 신호를 감소시킵니다. | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
미오신 경쇄 키나아제(MLCK)의 억제제입니다. MLCK는 GPR135 신호에 영향을 줄 수 있는 세포 골격 재배열에 관여하기 때문에 ML-7에 의한 억제는 GPR135 활성을 감소시킵니다. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
강력한 단백질 키나아제 C(PKC) 억제제. PKC는 GPR135의 조절에 관여하며, Go 6983에 의한 억제는 PKC 매개 신호 전달을 약화시켜 GPR135의 기능적 활성을 감소시킵니다. | ||||||
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
ALK2/3/6을 통한 BMP 신호의 선택적 억제제. 이 경로를 억제함으로써 이 화합물은 BMP 매개 세포 과정의 하류에서 활성화될 수 있는 GPR135의 기능적 활성을 간접적으로 감소시킵니다. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
포스포이노시타이드 3-키나아제(PI3K)의 강력한 억제제입니다. LY294002에 의한 PI3K 억제는 GPR135 활성을 조절할 수 있는 경로인 Akt 신호의 감소로 이어져 GPR135를 간접적으로 억제합니다. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
GPR135 신호를 상향 조절할 수 있는 세포 과정에서 역할을 하는 mTOR 경로를 억제하여 GPR135 활성에 간접적으로 영향을 미치는 mTOR 억제제입니다. | ||||||