GPR135 Activadores
Los activadores GPR135 comunes incluyen, entre otros, la forskolina CAS 66575-29-9, el clorhidrato de isoproterenol CAS 51-30-9, el zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4, la PGE2 CAS 363-24-6 y el IBMX CAS 28822-58-4.
Los activadores del GPR135 participan en una compleja interacción de eventos de señalización intracelular que, en última instancia, mejoran la funcionalidad de este receptor acoplado a proteína G. Por ejemplo, ciertos activadores actúan estimulando directamente la adenilil ciclasa, aumentando los niveles intracelulares de AMP cíclico (AMPc), un segundo mensajero fundamental que interviene en la señalización de los GPCR. A su vez, el aumento de AMPc puede modular la actividad del receptor, ya que éste está estrechamente vinculado a las vías gobernadas por el AMPc. Otros activadores logran un resultado similar al dirigirse a diferentes componentes de la cascada de señalización; pueden inhibir las fosfodiesterasas, lo que conduce a niveles sostenidos de AMPc, influyendo así en la actividad de GPR135. Además, los activadores pueden interactuar con varios GPCR que median la producción de AMPc, lo que probablemente tenga un efecto posterior sobre las vías de señalización de GPR135.
Por otra parte, el panorama de la activación de GPR135 se extiende a las interacciones con otras numerosas moléculas que influyen en las vías relacionadas con GPCR. Por ejemplo, ciertos aminoácidos sirven como sustratos para enzimas que producen moléculas de señalización, como el óxido nítrico, que se sabe que modula la señalización de GPCR, por lo que puede afectar a GPR135. Además, los compuestos endógenos que se unen a sus respectivos GPCRs pueden alterar las cascadas de señalización intracelular, afectando así potencialmente a la activación de GPR135. Algunos activadores también pueden activar receptores ligados a canales iónicos, provocando la entrada de calcio y afectando a las vías de señalización mediadas por GPCRs, lo que podría influir indirectamente en la actividad de GPR135.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Activa la adenilil ciclasa, aumentando los niveles intracelulares de AMPc. El GPR135, al ser un GPCR, está regulado por los niveles de AMPc que modulan su actividad. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Un agonista beta-adrenérgico no selectivo que aumenta el AMPc a través de la señalización GPCR, potenciando así la función de GPR135. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Inhibe las fosfodiesterasas, provocando un aumento de los niveles de AMPc que podría conducir a la activación de GPR135 a través de vías dependientes de AMPc. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
Se une a su GPCR provocando un aumento del AMPc, que podría tener un efecto posterior en las cascadas de señalización de GPR135. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
Un inhibidor no selectivo de las fosfodiesterasas, eleva el AMPc intracelular, potenciando potencialmente la actividad del GPR135 vinculada a las vías del AMPc. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
Interactúa con GPCR purinérgicos para regular los niveles de adenilato ciclasa y AMPc, lo que a su vez puede influir en la actividad de GPR135. | ||||||
L-Arginine | 74-79-3 | sc-391657B sc-391657 sc-391657A sc-391657C sc-391657D | 5 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | $20.00 $30.00 $60.00 $215.00 $345.00 | 2 | |
Como sustrato de la óxido nítrico sintasa, engendra la producción de óxido nítrico, que puede modular la señalización GPCR y potencialmente GPR135. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
A través de su acción sobre los GPCR de la histamina, puede alterar las cascadas de señalización intracelular, afectando posiblemente a la activación de GPR135. | ||||||
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
Activa los receptores vanilloides provocando la afluencia de calcio, afectando a las vías de señalización mediadas por GPCR y potencialmente a la actividad de GPR135. | ||||||
Lysophosphatidic Acid | 325465-93-8 | sc-201053 sc-201053A | 5 mg 25 mg | $96.00 $334.00 | 50 | |
Se une a sus GPCR, dando lugar a diversos efectos descendentes que incluyen la modulación potencial del AMPc y la activación indirecta de GPR135. | ||||||