GPR135 抑制因子

常见的 GPR135 抑制剂包括但不限于 LY 341495 CAS 201943-63-7、PD 98059 CAS 167869-21-8、SB 203580 CAS 152121-47-6、Y-27632、游离碱 CAS 146986-50-7 和 GW 5074 CAS 220904-83-6。

GPR135 抑制剂通过错综复杂的细胞机制发挥作用，削弱该蛋白质在其特定通路中的活性。这些抑制剂多种多样，但它们的共同结果是破坏 GPR135 所参与或受其影响的信号级联。例如，选择性抑制与 GPR135 相关的信号通路上游的激酶，如 MAPK/ERK 激酶和 c-Raf，会导致下游的 GPR135 活性降低。这是通过阻止必要的磷酸化和激活步骤实现的，这些步骤通常会通过信号途径传播到 GPR135。同样，针对 RhoA/ROCK 信号（GPR135 的功能取决于该信号）的抑制剂也会通过阻止正常信号所需的细胞骨架重排而导致其活性降低。

其他抑制剂作用于对 GPR135 功能至关重要的细胞信号传导的不同方面。抑制蛋白激酶 C 或磷脂酶 C 的化合物会破坏第二信使的生成和功能，而第二信使在 GPR135 介导的信号转导中起着重要作用。通过阻断这些信号分子，间接降低了蛋白质的活性。此外，通过 ALK 受体或 PI3K/Akt 信号转导阻碍 BMP 信号转导等途径的抑制剂也会导致 GPR135 活性降低，因为这些途径可在特定细胞条件下调节 GPR135 的功能。此外，mTOR 抑制剂和表皮生长因子受体激酶抑制剂也会阻碍可上调或增强 GPR135 信号的途径，从而导致该蛋白的信号输出减弱，从而在降低 GPR135 活性方面发挥作用。