Date published: 2025-10-10

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GW 5074 (CAS 220904-83-6)

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Alternative Namen:
3-(3,5-Dibromo-4-hydroxybenzyliden)-5-iodo-1,3-dihydroindol-2-one
Anwendungen:
GW 5074 ist ein Hemmstoff der c-Raf-1-Kinase und der PMA-vermittelten Aktivierung von ERK1/2
CAS Nummer:
220904-83-6
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
520.94
Summenformel:
C15H8Br2INO2
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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GW 5074 ist eine Forschungschemikalie von signifikantem Interesse aufgrund ihrer Rolle als Inhibitor des Protein-Kinase C-Raf (auch bekannt als c-Raf-1). Dieses Verbindung wird umfangreich in zellulären und molekularen Biologiestudien eingesetzt, um den Raf/MEK/ERK-Signalweg zu erforschen, der in die Regulation der Zellteilung, -überlebens und -differenzierung involviert ist. Durch die Hemmung von C-Raf ermöglicht GW 5074 Forschern, die Konsequenzen der Blockade dieses Signalwegs zu untersuchen und Einblicke in das grundlegende Verständnis der Zellsignalmechanismen zu gewinnen. Darüber hinaus wird GW 5074 verwendet, um ihre Auswirkungen auf neurotrophe Faktoren und neuronales Überleben zu untersuchen, was zur breiteren Neurobiologieforschung beiträgt. Die Fähigkeit der Verbindung, die Kinaseaktivität zu modulieren, macht sie zu einer nützlichen Sonde in der Untersuchung der Signaltransduktion und der kinase-regulierten Prozesse innerhalb von Zellen.


GW 5074 (CAS 220904-83-6) Literaturhinweise

  1. Die Entdeckung wirksamer cRaf1-Kinase-Hemmer.  |  Lackey, K., et al. 2000. Bioorg Med Chem Lett. 10: 223-6. PMID: 10698440
  2. Peptidoglykan induziert die Aktivierung des Kernfaktors KappaB und die Expression von Cyclooxygenase-2 über Ras, Raf-1 und ERK in RAW 264.7-Makrophagen.  |  Chen, BC., et al. 2004. J Biol Chem. 279: 20889-97. PMID: 15007072
  3. Der c-Raf-Inhibitor GW5074 bietet Neuroprotektion in vitro und in einem Tiermodell der Neurodegeneration durch einen MEK-ERK- und Akt-unabhängigen Mechanismus.  |  Chin, PC., et al. 2004. J Neurochem. 90: 595-608. PMID: 15255937
  4. Der Bradykinin-B2-Rezeptor vermittelt die Aktivierung von NF-kappaB und die Expression von Cyclooxygenase-2 über den Ras/Raf-1/ERK-Weg in menschlichen Atemwegsepithelzellen.  |  Chen, BC., et al. 2004. J Immunol. 173: 5219-28. PMID: 15470067
  5. Phorbol 12-Myristat 13-Acetat regt die Expression von Cyclooxygenase-2 in menschlichen Lungenepithelzellen über Ras, Raf-1, ERK und NF-kappaB, aber nicht über p38 MAPK an.  |  Chang, MS., et al. 2005. Cell Signal. 17: 299-310. PMID: 15567061
  6. Der Fibroblasten-Wachstumsfaktor 2 unterdrückt die Oridonin-induzierte L929-Apoptose durch einen von der extrazellulären Signal-Kinase abhängigen und von der Phosphatidylinositol-3-Kinase unabhängigen Weg.  |  Huang, J., et al. 2006. J Pharmacol Sci. 102: 305-13. PMID: 17116975
  7. Beteiligung von Ras/Raf-1/p44/42 MAPK an der YC-1-induzierten Cyclooxygenase-2-Expression in menschlichen Lungenepithelzellen.  |  Chang, MS., et al. 2009. Pharmacol Res. 60: 247-53. PMID: 19717011
  8. Die von der Proteinfarnesylierung abhängige Raf/extrazelluläre signalverwandte Kinase-Signalgebung ist mit dem Umbau des Zytoskeletts verbunden, um die Glukose-induzierte Insulinsekretion in Betazellen des Pankreas zu erleichtern.  |  Kowluru, A., et al. 2010. Diabetes. 59: 967-77. PMID: 20071600
  9. Unterbrechung der Angiogenese und des Tumorwachstums mit einem oral wirksamen Medikament, das den inaktiven Zustand von PDGFRbeta/B-RAF stabilisiert.  |  Murphy, EA., et al. 2010. Proc Natl Acad Sci U S A. 107: 4299-304. PMID: 20154271
  10. Analgetisches Potenzial von intrathekaler Farnesylthiosalicylsäure und GW 5074 bei Vincristin-induzierten neuropathischen Schmerzen bei Ratten.  |  Jaggi, AS. and Singh, N. 2012. Food Chem Toxicol. 50: 1295-301. PMID: 22326968
  11. Intrathekale Verabreichung von Farnesylthiosalicylsäure und GW 5074 mildert Hyperalgesie und Allodynie bei chronischen Konstriktionsverletzungen, die neuropathische Schmerzen bei Ratten hervorrufen.  |  Jaggi, AS. and Singh, N. 2013. Neurol Sci. 34: 297-304. PMID: 22382741
  12. Thrombin-induzierte NF-κB-Aktivierung und IL-8/CXCL8-Freisetzung werden durch c-Src-abhängige Shc-, Raf-1- und ERK-Wege in Lungenepithelzellen vermittelt.  |  Lin, CH., et al. 2013. Cell Signal. 25: 1166-75. PMID: 23357535
  13. Das Oxindol GW-5074 hemmt die Infektion und Ausbreitung des JC-Polyomavirus durch Antagonisierung des MAPK-ERK-Signalweges.  |  Kaiserman, J., et al. 2023. mBio. e0358322. PMID: 36786589

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GW 5074, 5 mg

sc-200639
5 mg
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GW 5074, 25 mg

sc-200639A
25 mg
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