Date published: 2025-9-6

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Gö 6983 (CAS 133053-19-7)

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Alternative Namen:
3-[1-[3-(Dimethylamino)propyl]-5-methoxy-1H-indol-3-yl]-4-(1H-indol-3-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione
Anwendungen:
Gö 6983 ist ein PKC-Inhibitor, der selektiv die PKC-Isoenzyme hemmt
CAS Nummer:
133053-19-7
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
442.51
Summenformel:
C26H26N4O3
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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Gö 6983 ist ein PKC-Inhibitor. Es wurde gezeigt, dass Gö 6983 mehrere PKC-Isoenzyme selektiv inhibiert (IC50 = 7 nM für PKCalpha und PKCbeta 6nM für PKCgamma 10 nM für PKCdelta 60nM für PKCzeta). Der Wirkstoff wirkt nicht effektiv auf PKCmu (IC50 = 20 µM) und kann daher verwendet werden, um PKCmu von anderen Isoformen zu unterscheiden. Gö 6983 ist ein potenter Inhibitor, der das ATP-Bindungsstelle von Protein-Kinasen blockiert und so die Signaltransduktionswege effektiv unterbricht. Forschung hat seine Fähigkeit gezeigt, die Proliferation pluripotenter Zellen zu hemmen, was zum Zelltod führt. Darüber hinaus inhibiert Gö 6983 effektiv die intrazellulären Calciumspiegel und Enzymaktivitäten in krebsartigen Geweben. Des Weiteren wirkt dieser Wirkstoff als Rezeptorantagonist, was zur Unterdrückung des Energiemetabolismus und der zytosolischen Calciumspiegel führt.


Gö 6983 (CAS 133053-19-7) Literaturhinweise

  1. Gö 6983 übt kardioprotektive Wirkungen bei Ischämie/Reperfusion des Herzmuskels aus.  |  Peterman, EE., et al. 2004. J Cardiovasc Pharmacol. 43: 645-56. PMID: 15071351
  2. Gö 6983: ein schnell wirkender Proteinkinase-C-Inhibitor, der Ischämie/Reperfusionsschäden am Myokard abschwächt.  |  Young, LH., et al. 2005. Cardiovasc Drug Rev. 23: 255-72. PMID: 16252018
  3. Die PKC-Inhibitoren RO 31-8220 und Gö 6983 verstärken die Epinephrin-induzierte Thrombozytenaggregation in Katecholamin-hypo-reaktiven Thrombozyten durch Erhöhung der Akt-Phosphorylierung.  |  Kim, SY., et al. 2011. BMB Rep. 44: 140-5. PMID: 21345315
  4. Amitriptylin moduliert Kalziumströme und die intrazelluläre Kalziumkonzentration in Neuronen des Trigeminusganglions der Maus.  |  Wu, W., et al. 2012. Neurosci Lett. 506: 307-11. PMID: 22155182
  5. Neuartige Regulierung der Proteinkinase C-η.  |  Pal, D., et al. 2012. Biochem Biophys Res Commun. 425: 836-41. PMID: 22892130
  6. Mechanismus der Produktion von Gewebefaktor durch Monozyten, die mit neutrophiler Elastase stimuliert werden.  |  Kawata, J., et al. 2015. Blood Cells Mol Dis. 54: 206-9. PMID: 25465717
  7. Herunterregulierung der BDNF-Expression durch PKC und durch TNF-α in menschlichen Endothelzellen.  |  Xu, H., et al. 2015. Pharmacology. 96: 1-10. PMID: 26021525
  8. Die Aktivität der CK1δ-Kinase wird durch die von der Proteinkinase C α (PKCα) vermittelte ortsspezifische Phosphorylierung moduliert.  |  Meng, Z., et al. 2016. Amino Acids. 48: 1185-97. PMID: 26803658
  9. Durch oxidativen Stress induzierte Nachdepolarisationen und Protein-Kinase-C-Signalisierung.  |  Fei, YD., et al. 2017. Int J Mol Sci. 18: PMID: 28358314
  10. Verbesserte synergistische krebsbekämpfende Wirksamkeit von Quercetin in Kombination mit PI-103, Rottlerin und G0 6983 gegen MCF-7 und RAW 264.7 Zellen.  |  Maurya, AK. and Vinayak, M. 2019. In Vitro Cell Dev Biol Anim. 55: 36-44. PMID: 30413935
  11. Identifizierung und Charakterisierung des menschlichen PEIG-1/GPRC5A als 12-O-Tetradecanoylphorbol-13-acetat (TPA) und PKC-induziertes Gen.  |  Mori, C., et al. 2020. Arch Biochem Biophys. 687: 108375. PMID: 32339486
  12. Der WNT/Ca2+-Signalweg fördert die Sekretion von atrialem natriuretischem Peptid durch Aktivierung der Proteinkinase C/Transforming Growth Factor-β-aktivierte Kinase 1/aktivierender Transkriptionsfaktor 2-Signalisierung in isoliert schlagenden Rattenvorhöfen.  |  Li, ZY., et al. 2022. Korean J Physiol Pharmacol. 26: 469-478. PMID: 36302622
  13. 12-O-Tetradecanoylphorbol-13-acetat reduziert die Aktivierung von Leberstellatzellen durch Hemmung des Transkriptions-Coaktivators YAP des Hippo-Weges.  |  Kim, CW., et al. 2022. Cells. 12: PMID: 36611885

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